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Protein lysine methyltransferases

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  • HY-44062
    G9a-IN-1

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-100757
    CPUY074020

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。
    CPUY074020
  • HY-100625
    BVT948
    2 篇文献验证

    		 Phosphatase Cytochrome P450 Histone Methyltransferase Cancer
    BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。
    BVT948
  • HY-19313
    LLY-507
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
    LLY-507
  • HY-19546A
    (R)-BAY-598

    		Histone Methyltransferase Cancer
    (R)-BAY-598 ((R)-4) 是一种有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂， IC50 值为 1.7 μM。
    (R)-BAY-598
  • HY-112080A
    (R)-BAY-6035

    		Histone Methyltransferase Others
    (R)-BAY-6035 是一种抑制剂，可选择性地靶向 SMYD3 对 MAP3K2 的甲基化，显示出纳摩尔效力和针对激酶和其他蛋白质赖氨酸甲基转移酶的特异性。
    (R)-BAY-6035
  • HY-155020
    Antitumor agent-101

    		Histone Methyltransferase GLP Receptor Cancer
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-P10463
    ssK36

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT，它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
    ssK36

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