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RS4

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By Targets:	Apoptosis (7) Autophagy (1) Bcl-2 Family (2) Casein Kinase (1) Deubiquitinase (4) DNA Methyltransferase (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Endogenous Metabolite (1) Epigenetic Reader Domain (2) IKZF Family (1) Isotope-Labeled Compounds (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MDM-2/p53 (7) mGluR (2) Molecular Glues (1) PROTACs (9)
By Research Areas:	Cancer (17) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-132451S

(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d₄ Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide 是 4-Hydroxycyclophosphamide 的异构体，其中 4-Hydroxycyclophosphamide 是细胞毒性烷化剂环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物。

HY-149428

AD4 1 篇文献验证	PROTACs	Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC₅₀: 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。

HY-130122

MG-277	Molecular Glues PROTACs Apoptosis	Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC₅₀ 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC₅₀ 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。

HY-114228

PROTAC BET degrader-2 2 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC₅₀ 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。

HY-100617A

*(RS)-4CPG* (RS)-4-Carboxyphenylglycine	mGluR	Others
(RS)-4-羧苯基甘氨酸 (RS)-4CPG ((RS)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种I型代谢型谷氨酸受体拮抗剂，具有阻断LTP诱导的活性。在缺乏IP3R1的小鼠中，(RS)-4CPG（500μM）可几乎阻断I型代谢型谷氨酸受体激活引起的长时程增强（LTP），在IP3R1(-/-)小鼠中LTP为117.6±1.7%（n = 8），在IP3R1(+/+)小鼠中为116.9±1.8%（n = 5）。

HY-100840A

*(RS)-4C3HPG* 4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine	mGluR	Neurological Disease
(RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 竞争性拮抗剂，同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。

HY-115354S

4-Hydroxy Alprazolam-d5 4-Hydroxyalprazolam-d₅; RS-4-Hydroxyalprazolam-d₅	Isotope-Labeled Compounds	Others
4-Hydroxy Alprazolam-d5 (4-Hydroxyalprazolam-d5) 是氚代标记的 4-hydroxy Alprazolam (HY-115354)。

HY-143873

Bcl-2-IN-5	Bcl-2 Family	Cancer
Bcl-2-IN-5 是一种 BCL-2 抑制剂，对 Bcl-2 野生型、Bcl-2 D103Y 和 Bcl-2 G101V 的 IC₅₀ 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长，对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC₅₀ 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。

HY-174458

MD-4251	PROTACs MDM-2/p53 IKZF Family Casein Kinase	Cancer
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC₅₀：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker

HY-159175

XM-U-14	PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53	Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC₅₀: 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC₅₀: RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。

HY-101519

BETd-260 3 篇文献验证 ZBC 260	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-148369

U7D-1	PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53	Cancer
U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC₅₀ 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-143872

Bcl-2-IN-4	Bcl-2 Family	Cancer
Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂，IC₅₀ 为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC₅₀ 为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4； 11 细胞增殖，IC₅₀ 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。

HY-115446A

Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC₅₀ 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。

HY-133754

MI-1063	MDM-2/p53 Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
MI-1063 是 DMD-2 抑制剂，可阻断 MDM2-p53 相互作用，并激活 p53 的肿瘤抑制功能。MI-1063 抑制癌细胞 RS4-11 和 MV4-11 的生长，IC₅₀ 分别为 179 nM 和 93 nM。MI-1063 可用作靶蛋白配体，用于 PROTAC 降解剂 MD-265 (HY-169327) 合成。

HY-146887

USP7-IN-9	Deubiquitinase Apoptosis	Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC₅₀ 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。

HY-114312

MD-224 5 篇文献验证	PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC₅₀ 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。

HY-170451

KT-253	PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC₅₀=0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC₅₀ 为 0.3 nM)，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))

HY-113026S

(2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol-d4 (Mixture of Diastereomers)	Endogenous Metabolite Isotope-Labeled Compounds	Others
(2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol-d₄ (Mixture of Diastereomers) 是 (2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol (Mixture of Diastereomers) 的氘代物。

HY-174301

USP7-IN-18	Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53	Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)^[1]。 USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞增殖^[1]。 USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 对 USP7 表现出较高的选择性，优于其他 8 种去泛素化酶^[1]。USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 经过SPR 分析发现与 USP7 的催化结构域结合，K_D值为4.9 μM^[1]。

HY-156278

FB49	Apoptosis Autophagy	Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂，K_i为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长，但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)和自噬 (autophagy)。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-132451S

(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit
(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d₄ Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide 是 4-Hydroxycyclophosphamide 的异构体，其中 4-Hydroxycyclophosphamide 是细胞毒性烷化剂环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物。

HY-115354S

4-Hydroxy Alprazolam-d5
4-Hydroxy Alprazolam-d5 (4-Hydroxyalprazolam-d5) 是氚代标记的 4-hydroxy Alprazolam (HY-115354)。

HY-113026S

(2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol-d4 (Mixture of Diastereomers)
(2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol-d₄ (Mixture of Diastereomers) 是 (2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol (Mixture of Diastereomers) 的氘代物。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114312

MD-224 5 篇文献验证		PROTAC合成
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC₅₀ 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。

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