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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N4115
    Syrosingopine
    5 篇文献验证

    Su 3118

    		 Monocarboxylate Transporter Cardiovascular Disease Cancer
    Syrosingopine (Su 3118) 是一种口服有效的乳酸转运蛋白 MCT1/MCT4 双重抑制剂，可减少糖酵解并可与二甲双胍联合后诱导癌细胞的合成致死性。Syrosingopine 可通过耗损去甲肾上腺素显示抗高血压活性。
    Syrosingopine
  • HY-132167
    Saruparib
    5 篇以上引用文献

    AZD5305

    		 PARP Cancer
    Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
    Saruparib
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-141520
    ART558
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ) 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
    ART558
  • HY-P3912A
    Endotoxin inhibitor TFA

    		Interleukin Related Infection
    Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽，可以高亲和力结合脂质 A，从而解毒 LPS (HY-D1056)，防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应，具有非常低的毒性和致死率。
    Endotoxin inhibitor TFA
  • HY-144691
    PP-C8

    		PROTACs CDK Cancer
    PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解，对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
    PP-C8
  • HY-145268
    SLEC-11

    		Cadherin Cancer
    SLEC-11 是 CDH1/E-cadherin 调节剂，可高效效抑制 E-cadherin 缺陷细胞死亡 (EC50=8.2 μM)。SLEC-11?可用于研究胃癌的潜在合成致死疗法。
    SLEC-11
  • HY-P3912
    Endotoxin inhibitor

    		COX Interleukin Related Infection
    Endotoxin inhibitor 一种合成肽，可以高亲和力结合脂质 A，从而解毒 LPS (HY-D1056)，防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor可以抑制对 LPS 的发热反应，具有非常低的毒性和致死率。
    Endotoxin inhibitor
  • HY-149952
    ATR-IN-23

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂，IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用，对 HT-29 细胞具有合成致死作用，可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
    ATR-IN-23
  • HY-172737
    RP-1664

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    RP-1664 是一种选择性具有口服活性的 PLK4 抑制剂。RP-1664 在体外和体内 TRIM37 高肿瘤模型中产生强大的合成致死性。RP-1664 诱导中心粒丢失和扩增，导致神经母细胞瘤细胞的超敏反应。
    RP-1664
  • HY-174217
    WRN-IN-19

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN-IN-19 (Compound (S)-27) 是一种共价 WRN 解旋酶 (WRN Helicase) 抑制剂，在 DNA-unwinding 5 endpoint assay 中，pIC50 (0 小时/4 小时) = 5.4/7.5。WRN-IN-19 对 MSI-H (高微卫星不稳定性) 的癌细胞表现出合成致死性。
    WRN-IN-19
  • HY-153361
    YD23

    		PROTACs Cancer
    YD23 是一个 SMARCA2 PROTAC。YD23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。此外，YD23 可降低许多基因（包括细胞周期和细胞生长调节基因）增强子的染色质可及性。从机制上讲，YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性。
    YD23
  • HY-145269
    AL-GDa62

    		Cadherin Cancer
    AL-GDa62 是 CDH1/E-cadherin 调节剂 SLEC-11 (HY-145268) 的衍生物，可诱导 CDH1-/- 细胞凋亡 (apoptosis)。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。AL-GDa62 可特异性抑制 TCOF1、ARPC5 和 UBC9，并在低微摩尔浓度下抑制 SUMO 化。
    AL-GDa62
  • HY-158116
    VVD-214

    RO7589831; VVD-133214

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    VVD-214 是一种合成的 WRN 解旋酶致死变构抑制剂，IC50 为 0.1316 µM。VVD-214 能够共价结合 WRN 的半胱氨酸 727 并抑制 ATP 水解和解旋酶活性。VVD-214 在高微卫星不稳定性 (MSI) 癌症中，通过双链 DNA 断裂，核肿胀导致细胞死亡。
    VVD-214
  • HY-141520G
    ART558

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ART558 (GMP) 是 GMP 级别的 ART558 (HY-141520)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ART558 是一种有效的、选择性的变构 DNA 聚合酶 theta (Polθ) 抑制剂 (IC50=7.9 nM)。ART558 可引发 BRCA 基因合成致死和 DNA 损伤。ART558 可用于癌症研究，例如乳腺癌。
    ART558
  • HY-161083
    PARP/EZH2-IN-2

    		PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂，IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-B0824
    Bifenthrin
    1 篇文献验证

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    联苯菊酯 Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间，导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞，从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50=0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50=0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效，可开发成除蚊网状材料。
    Bifenthrin
  • HY-B0824R
    Bifenthrin (Standard)

    		Reference Standards Sodium Channel Neurological Disease
    联苯菊酯 (Standard) Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间，导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞，从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50=0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50=0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效，可开发成除蚊网状材料。
    Bifenthrin (Standard)
  • HY-170824
    SMD-3236

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
    SMD-3236

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