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Thalidomide-4-OH

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103596
    Thalidomide-4-OH

    Cereblon ligand 2; E3 ligase Ligand 2

    		 Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-4-OH
  • HY-W674436
    (S)-Thalidomide-4-OH

    		Drug Isomer Cancer
    (S)-Thalidomide-4-OH 是 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 的 S 型异构体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    (S)-Thalidomide-4-OH
  • HY-149878
    BD-9136

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力，对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))
    BD-9136
  • HY-42771
    Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu)

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，是合成 Thalidomide-4-OH (HY-123096) 的最后一步中间体。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 可作为 Cereblon 配体，募集 CRBN 蛋白。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
    Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu)
  • HY-161989
    DZ-837

    		PROTACs BCL6 Cancer
    DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC，DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞，并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)（red part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker (HY-W245803)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
    DZ-837
  • HY-148063
    DB0614

    		PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK Metabolic Disease
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-174087
    Thalidomide-4-OH-C11-OH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-4-OH-C11-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-4-OH-C11-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成，例如 PROTAC GPX4 degrader-4 (HY-174086)。
    Thalidomide-4-OH-C11-OH
  • HY-162875
    PROTAC BRD4 Degrader-27

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
    PROTAC BRD4 Degrader-27
  • HY-161958
    dCE-2

    		PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 的 PROTAC，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
    dCE-2
  • HY-168964
    Ethanolamine-Thalidomide-4-OH

    		E1/E2/E3 Enzyme E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Ethanolamine-Thalidomide-4-OH 是一种 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，由 CRBN 配体 (HY-103596) 和一个连接子 (HY-Y0524) 组成，可用于合成 PROTACs (例如: PROTAC BTK Degrader-13 (HY-168963))。
    Ethanolamine-Thalidomide-4-OH
  • HY-168175
    PROTAC HDAC8 Degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
    PROTAC HDAC8 Degrader-2
  • HY-176181
    Thalidomide-4-PEG4-OTs

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Inflammation/Immunology
    Thalidomide-4-OH-PEG4-OTs 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 CRBN ligand (HY-103596) 和4 个单元 PEG linker (HY-176182)。Thalidomide-4-OH-PEG4-OTs 可用于合成 PROTAC STING degrader-4 (HY-176180)。
    Thalidomide-4-PEG4-OTs

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