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allosteric integrase

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130000
    Pirmitegravir

    STP0404

    		 HIV Integrase HIV Infection
    Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
    Pirmitegravir
  • HY-18601
    (±)-BI-D
    5 篇以上引用文献

    		 HIV HIV Integrase Infection
    (±)-BI-D 是HIV整合酶（integrase）变构抑制剂，作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
    (±)-BI-D
  • HY-153094
    BDM-2

    		HIV HIV Integrase Infection
    BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50=47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
    BDM-2
  • HY-147653
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1

    		HIV Integrase Infection
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV-1 DNA 整合，具有抗病毒活性，对 HIV-1重组分子克隆 NL432 的 EC50 为 3.9 nM。
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1
  • HY-150080
    GSK3739936

    BMS-986180

    		 HIV HIV Integrase Infection
    GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
    GSK3739936
  • HY-150079
    HIV-1 integrase inhibitor 10

    		HIV Integrase Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV-1 变构整合酶抑制剂 (ALLINI)，具有口服活性。HIV-1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长，其 EC50 值为 3-5 nM。HIV-1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
    HIV-1 integrase inhibitor 10
  • HY-153247
    GSK3839919A

    		HIV Integrase Infection Inflammation/Immunology
    GSK3839919A 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂。
    GSK3839919A

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