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anti-AML activity

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  • HY-B1336
    Furazolidone
    3 篇文献验证

    		 Bacterial Apoptosis Antibiotic Parasite Infection Cancer
    呋喃唑酮 Furazolidone 是一种单胺氧化酶 (MAO) 的抑制剂，具有抗增殖、诱导凋亡和促进分化的活性。Furazolidone 可能通过与上调肿瘤抑制蛋白 p53 的稳定性，抑制白血病融合蛋白介导的骨髓转化。Furazolidone 在急性髓系白血病 (AML) 细胞系中展现出抗白血病活性，可用于抗 AML 的研究。
    Furazolidone
  • HY-142696A
    CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride

    		CDK Pim Apoptosis Cancer
    CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。
    CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride
  • HY-143895
    FLT3-IN-12

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC50 为 0.75 nM)。
    FLT3-IN-12
  • HY-162293
    CDK8-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性，IC50 值为 39.2 nM，并具有抗 AML 细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。
    CDK8-IN-14
  • HY-155594
    LT-540-717

    		FLT3 Cancer
    LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC50=0.62 nM)，具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变：FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
    LT-540-717
  • HY-142696
    CDK6/PIM1-IN-1

    		CDK Pim Apoptosis Cancer
    CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
    CDK6/PIM1-IN-1
  • HY-173444
    HDAC11-IN-3

    		HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis Cancer
    HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50: 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50: 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis)、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF) 和转铁蛋白受体 (TFRC)，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis)。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
    HDAC11-IN-3

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