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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112557
    PROTAC TBK1 degrader-2

    		PROTACs IKK Cancer
    PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
    PROTAC TBK1 degrader-2
  • HY-149433
    BWA-522

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-154818
    Bovine Serum Albumin, Acetylated

    Ac-BSA

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    牛血清白蛋白,乙酰化 Bovine Serum Albumin, Acetylated (Ac-BSA) 是一种已知结构的多肽，具有强抗原性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可产生明显的免疫反应，从而验证实验方法的准确性和可靠性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可作为 ELISA 或者 WB 实验的阳性对照物质，运用于乙酰化赖氨酸单克隆或多克隆抗体实验中。Bovine Serum Albumin, Acetylated 还可提高低 PLGA 浓度下的包封效率，而 PLGA 是具有生物相容性、降解性和控释特性的生物药物递送的聚合物。
    Bovine Serum Albumin, Acetylated
  • HY-W019670
    N4-Acetylcytidine
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Histone Acetyltransferase Enterovirus NOD-like Receptor (NLR) Infection Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    N4-acetylcytidine (N4A) 是 tRNA 降解产生的内源性核苷代谢物。N4-Acetylcytidine 由N-acetyltransferase 10 等催化形成。N4-acetylcytidine 可能通过诱导 HMGB1 表达和释放来维持 NLRP3 炎症小体的活化。N4-Acetylcytidine 通过修饰 mRNA、tRNA 和 rRNA 影响它们的稳定性、翻译效率 (例如 enterovirus 71 RNA)。N4-Acetylcytidine 用于癌症、神经炎症性疾病、病毒感染以及肥胖症等研究。
    N4-Acetylcytidine
  • HY-108858
    Dornase alfa
    1 篇文献验证

    rhDNase

    		 DNA/RNA Synthesis Endonuclease Inflammation/Immunology
    阿法链道酶 Dornase alfa (rhDNase) 是一种能够特异性降解细胞外 DNA 的重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase)。Dornase alfa 通过催化裂解呼吸道黏液中由中性粒细胞释放的 DNA，降低痰液黏度，从而改善黏液清除效率，减轻气道阻塞并缓解炎症反应。Dornase alfa 可用于改善囊性纤维化 (CF) 肺功能 (如 FEV_1)，减少肺部急性加重的风险，且具有良好的体内耐受性。Dornase alfa 通过雾化吸入方式局部作用于呼吸道，针对性改善因 DNA 积聚导致的黏液高黏状态及相关呼吸道症状。
    Dornase alfa
  • HY-W753593
    N4-Acetylcytidine-13C5

    		Isotope-Labeled Compounds Enterovirus NOD-like Receptor (NLR) Histone Acetyltransferase Endogenous Metabolite Infection Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    N4-Acetylcytidine-13C5 是 13C 标记的 N4-Acetylcytidine (HY-W019670)。N4-acetylcytidine (N4A) 是 13C 标记的 tRNA 降解产生的内源性核苷代谢物。N4-Acetylcytidine 由N-acetyltransferase 10 等催化形成。N4-acetylcytidine 可能通过诱导 HMGB1 表达和释放来维持 NLRP3 炎症小体的活化。N4-Acetylcytidine 通过修饰 mRNA、tRNA 和 rRNA 影响它们的稳定性、翻译效率 (例如 enterovirus 71 RNA)。N4-Acetylcytidine 用于癌症、神经炎症性疾病、病毒感染以及肥胖症等研究。
    N4-Acetylcytidine-13C5
  • HY-W012935
    Piperidine-4-carbaldehyde

    Piperidine-4-carboxaldehyde

    		 PROTAC Linkers Cancer
    4-甲酰哌啶 Piperidine-4-carbaldehyde (Piperidine-4-carboxaldehyde) 是一种 PROTAC Linker。Piperidine-4-carbaldehyde 被用来优化与目标蛋白的结合亲和力，从而提高 PROTAC 分子的降解效率。Piperidine-4-carbaldehyde 可用于 CDK2 PROTACs (HY-161708) 的合成。
    Piperidine-4-carbaldehyde
  • HY-172930
    PVTX-405

    		Molecular Glues IKZF Family Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC50 为 0.7 nM，Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
    PVTX-405
  • HY-149434
    PROTAC AR-NTD degrader 1

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1

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