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抑制剂 & 激动剂

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118411
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine
    20 篇以上引用文献

    EdU

    		 PROTAC Linkers Cancer
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 是一种胸腺嘧啶核苷类似物，在细胞增殖时能够插入正在复制的 DNA 分子中， EdU 与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine
  • HY-114402
    ARD-69

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
    ARD-69
  • HY-172625
    VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，可以用于合成 PROTAC 降解剂。VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 的连接子部分为 tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体为 VH 101, acid (HY-47070)。
    VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne
  • HY-150569
    BCR-ABL-IN-6

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力，EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
    BCR-ABL-IN-6

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