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hematological and solid tumor cells

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128587
    Mevociclib
    4 篇文献验证

    SY-1365

    		 CDK Cancer
    Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
    Mevociclib
  • HY-P99057
    Varlilumab

    CDX-1127

    		 TNF Receptor Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    伐立鲁单抗 Varlilumab (CDX-1127) 是一种激动剂抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab 能促进 T 细胞扩增，激活免疫反应。Varlilumab 具有抗肿瘤活性，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    Varlilumab
  • HY-P99057A
    Varlilumab (anti-CD27)

    CDX-1127 (anti-CD27)

    		 TNF Receptor Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    Varlilumab (CDX-1127) (anti-CD27) 是一种激动剂抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab (anti-CD27) 能促进 T 细胞扩增，激活免疫反应。Varlilumab (anti-CD27) 具有抗肿瘤活性，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    Varlilumab (anti-CD27)
  • HY-15205
    Ganetespib
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    STA-9090

    		 HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
    Ganetespib
  • HY-155163
    APG-2449

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Apoptosis Cancer
    APG-2449 是一种具有强效抗肿瘤活性以及口服有效的 BCL-2 和多激酶 (ALK/FAK/ROS1) 抑制剂。APG-2449 在体外可降低急性髓系白血病细胞的细胞活力并促进其凋亡 (apoptosis)。APG-2449 可降低 FAK 及其下游效应分子的活性。APG-2449 可用于研究间皮瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、血液系统和实体恶性肿瘤。
    APG-2449
  • HY-169075
    CDK/HDAC-IN-4

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
    CDK/HDAC-IN-4
  • HY-144039
    DNA-PK-IN-6

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)[ 1]。
    DNA-PK-IN-6
  • HY-144038
    DNA-PK-IN-5

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1，化合物 2)[ 1]。
    DNA-PK-IN-5
  • HY-158618
    Aurora kinase inhibitor-14

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
    Aurora kinase inhibitor-14
  • HY-15205R
    Ganetespib (Standard)

    		HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
    Ganetespib (Standard)
  • HY-150772
    Tubulin/HDAC-IN-1

    		Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1
  • HY-169076
    FLT3/HDAC-IN-1

    		FLT3 HDAC Apoptosis Cancer
    FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
    FLT3/HDAC-IN-1
  • HY-150105
    Icovamenib

    BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21

    		 Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
    Icovamenib
  • HY-112296
    T025
    2 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis DYRK Cancer
    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
    T025
  • HY-172159
    FF2039

    		HDAC Apoptosis Cancer
    FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
    FF2039

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