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抑制剂 & 激动剂

6

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150233
    Cys-McMMAF

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷，AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体，通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
    Cys-McMMAF
  • HY-P99697
    Leronlimab

    PRO 140

    		 CCR HIV Infection Cancer
    乐利单抗 Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
    Leronlimab
  • HY-148178
    MMV688533

    		Parasite Infection
    MMV688533 是一种抗疟剂，具有快速的抗疟原虫活性，在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性，IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
    MMV688533
  • HY-142221
    ARB-272572

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
    ARB-272572
  • HY-P990025
    Empasiprubart

    ARGX-117

    		 Complement System Inflammation/Immunology
    Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合，阻止 C3 前转化酶的形成，并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
    Empasiprubart
  • HY-P991432
    VTX-0811

    		TNF Receptor NF-κB c-Myc Cancer
    VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导，并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
    VTX-0811
  • HY-163837
    PD-1/PD-L1-IN-48

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-48 (compound HD10) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，IC50 为 3.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-48 在癌症研究中发挥着重要作用。
    PD-1/PD-L1-IN-48
  • HY-170780
    DSM1465

    		Parasite Dihydroorotate Dehydrogenase Infection
    DSM1465 (Compound 82) 是一种有效的选择性 P. falciparum 二氢酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂，IC50 值为 15 nM，抑制 P. falciparum 3D7 (Pf3D7) 寄生虫，EC50 值为 1.4 nM。DSM1465 在人源化的 P. falciparum 小鼠模型中显示出强大的体内活性。
    DSM1465
  • HY-172953
    Insecticidal agent 24

    		Parasite Infection
    Insecticidal agent 24 是一种具有口服活性的吡啶基螺吲哚啉先导化合物。Insecticidal agent 24 具有抗疟原虫活性 (Pf NF54 IC50: 0.08 μM)。Insecticidal agent 24 可抑制 hERG 活性 (IC50: 6.5 μM)。Insecticidal agent 24 在人源化免疫缺陷 NSG 小鼠恶性疟原虫感染模型中可减少寄生虫血症。
    Insecticidal agent 24
  • HY-155740
    PD-1/PD-L1-IN-32

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM)，具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长，对小鼠无明显毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-32
  • HY-111817A
    (Rac)-ACT-451840

    		Parasite Infection
    (Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体，显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg)，在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素，起效迅速但需重复高剂量。
    (Rac)-ACT-451840
  • HY-P99056
    Utomilumab

    PF 05082566

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    乌托鲁单抗 Utomilumab (PF 05082566) 是一种全人源 IgG2 激动剂单克隆抗体，可选择性结合 4-1BB/CD137。Utomilumab 可用于滤泡性和其他 CD20+ 非霍奇金淋巴瘤等肿瘤的研究。
    Utomilumab
  • HY-P99395
    Talacotuzumab

    JNJ 56022473; CSL 362

    		 Interleukin Related Cancer
    塔妥珠单抗 Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
    Talacotuzumab

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