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insulin and glucagon secretion

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By Targets:	GCGR (9) Insulin Receptor (1) AMPK (1) Amylin Receptor (4) Apoptosis (5) Biochemical Assay Reagents (1) Dipeptidyl Peptidase (1) Free Fatty Acid Receptor (1) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) GLP Receptor (6) GPR119 (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Necroptosis (4) Somatostatin Receptor (1) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (5) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (26) Neurological Disease (1)
Oligonucleotides:	甜味剂 (1)

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Targets Recommended: Insulin Receptor GCGR IDE IGF-1R Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P1871A

Amylin (IAPP), feline TFA	Amylin Receptor	Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽，可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。

HY-P0150

Glucagon (19-29), human	GCGR	Neurological Disease
Glucagon (19-29), human是高效的胰岛素分泌抑制剂。

HY-142162

LSN3318839	GCGR	Metabolic Disease
LSN3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）的正向变构调节剂。LSN3318839 可以增加胰岛素的分泌，具有降血糖的作用。

HY-P1070

Amylin, amide, human DAP amide, human	Amylin Receptor	Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽，是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素，在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空，并作为饱腹感剂。

HY-P10769

MOTS-c (mouse)	AMPK Apoptosis	Metabolic Disease
MOTS-c (mouse) 是一种线粒体衍生的多肽，可用于调节胰腺细胞功能。MOTS-c (mouse) 可降低 INS-1E 细胞中的胰岛素分泌和表达，并增强 αTC-1 细胞中的胰高血糖素分泌和表达。MOTS-c (mouse) 可减少 INS-1E 和 αTC-1 细胞凋亡 (apoptosis)。MOTS-c (mouse) 通过激活 AMPK 来抵消饮食引起的肥胖和胰岛素抵抗。

HY-P1871

Amylin (IAPP), feline	Amylin Receptor	Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽，可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。

HY-164040

Zavolosotine	Somatostatin Receptor	Metabolic Disease
Zavolosotine (Compound 1) 是口服有效的生长抑素受体 5 型 (SST5) 的激动剂，EC₅₀ 为 <1 nM。Zavolosotine 可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌，提高大鼠模型血液中的胰高血糖素水平。

HY-P10062

Hylambatin	Biochemical Assay Reagents	Metabolic Disease
Hylambatin 是一种速激肽，可增加血浆葡萄糖和血浆胰岛素的分泌，而胰高血糖素的分泌不受影响。Hylambatin 可用于糖尿病的研究。

HY-P5074

GRPP (human)	GCGR	Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。

HY-P10302

GLP-1R/GIPR agonist-1	GLP Receptor Insulin Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用，增强胰岛素的分泌，同时抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病，肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。

HY-P1070A

Amylin, amide, human TFA DAP amide, human TFA	Amylin Receptor	Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽，是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素，在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空，并作为饱腹感剂。

HY-P10318

SHR-2042	GLP Receptor	Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。

HY-142162A

(S,R)-LSN3318839	GCGR	Metabolic Disease
(S,R)-LSN3318839 是 LSN3318839 (HY-142162) 的立体异构体。LSN3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）的正向变构调节剂。LSN3318839 可以增加胰岛素的分泌，具有降血糖的作用。

HY-P10302A

GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R, EC₅₀ 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR, EC₅₀ 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。

HY-P3375

Mazdutide IBI-362; LY-3305677; OXM-3	GCGR GLP Receptor	Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (K_i 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (K_i 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC₅₀ 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

HY-107535

AS1269574	GPR119 TRP Channel	Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC₅₀ 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

HY-P3375A

Mazdutide TFA IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA	GCGR GLP Receptor	Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (K_i 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (K_i 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC₅₀ 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

HY-12976

DS-1558	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Metabolic Disease
DS-1558 是具有口服活性的 G protein-coupled receptor 40 激动剂。DS-1558 不仅增加了胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 促进的葡萄糖刺激胰岛素分泌，而且在正常 Sprague Dawley 大鼠中增强了静脉注射葡萄糖后的 GLP-1 最大胰岛素生成效应。DS-1558 有望用于 2 型糖尿病的研究。

HY-W014839

Cyclamic acid sodium Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium	Necroptosis Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
甜蜜素 Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性，可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis)，具有促进膀胱癌的作用，但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外，Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。

HY-P3542

Des His1, Glu8 Exendin-4	GCGR	Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。

HY-B0541

Cyclamic acid Cyclohexylsulfamic acid; Cyclamate	Apoptosis Necroptosis	Metabolic Disease Cancer
环己基氨基磺酸 Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性，可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis)，具有促进膀胱癌的作用，但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外，Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。

HY-P3622

(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human	GCGR	Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺，衍生自胰高血糖素原，是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素，可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素，影响胃肠道的运动和分泌功能。

HY-I0786

(2S,4R)-Teneligliptin	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
(2S,4R)-替格列汀 (2S,4R)-Teneligliptin 是二肽基肽酶 IV (DPP-4) 的选择性抑制剂。(2S,4R)-Teneligliptin 增加血浆中活性胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的浓度，在血糖升高时促进胰岛素分泌，发挥降血糖作用。(2S,4R)-Teneligliptin 有望用于 2 型糖尿病的研究。

HY-109692

GPR120 Agonist 5	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC₅₀=1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合，促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放，GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合，增加胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症，这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。

HY-B0541R

Cyclamic acid (Standard)	Apoptosis Necroptosis	Metabolic Disease Cancer
环己基氨基磺酸 (Standard) Cyclamic acid (Standard) 是 Cyclamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性，可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis)，具有促进膀胱癌的作用，但也有研究表明低剂量的 Cyclami

HY-113513

5-HEPE	Others	Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。

HY-171850

GLP-1R modulator-1	GLP Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GLP-1R modulator-1 (Compound 384) 是一种口服有效、强效的选择性胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。GLP-1R modulator-1 会激活 G 蛋白偶联信号传导，提高细胞内 cAMP 水平，促进胰岛素分泌，延缓胃排空，并抑制食欲。GLP-1R modulator-1 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

HY-171851

GLP-1R agonist 32	GCGR	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 32 (Compound 111) 是一种具有口服活性且有效的 GLP-1R 激动剂，EC₅₀ 值为 0.017 nM。GLP-1R agonist 32 通过激活 GLP-1R 来刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放以及延缓胃排空，发挥调节血糖的作用。GLP-1R agonist 32 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及相关代谢紊乱的研究。

HY-W014839S

Cyclamic acid-d11 sodium Sodium cyclamate-d₁₁ sodium; Cyclohexylsulfamic acid-d₁₁ sodium	Isotope-Labeled Compounds Necroptosis Apoptosis	Metabolic Disease Cancer
甜蜜素-d₁₁ Cyclamic acid-d₁₁ (Sodium cyclamate-d₁₁) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性，可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis)，具有促进膀胱癌的作用，但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外，Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。

Cat. No.	Product Name

HY-L040

抗糖尿病化合物库	917 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型：I 型糖尿病（T1D）和 II 型糖尿病（T2D）。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病，是以胰腺中 β 细胞破坏，不能产生胰岛素为特征；而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病，其特征为胰岛素分泌进行性障碍，靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低，其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症，并增加过早死亡的风险，可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。糖尿病的发病机制复杂，开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明，糖尿病的发生与多种信号通路有关，如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。 MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 917 种小分子化合物，这些化合物库主要靶向 SGLT，PPAR，DPP-4，AMPK，二肽基肽酶，胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。

抗糖尿病化合物库

917 compounds

糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型：I 型糖尿病（T1D）和 II 型糖尿病（T2D）。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病，是以胰腺中 β 细胞破坏，不能产生胰岛素为特征；而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病，其特征为胰岛素分泌进行性障碍，靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低，其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症，并增加过早死亡的风险，可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。

糖尿病的发病机制复杂，开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明，糖尿病的发生与多种信号通路有关，如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。

MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 917 种小分子化合物，这些化合物库主要靶向 SGLT，PPAR，DPP-4，AMPK，二肽基肽酶，胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area