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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1205A
    MCH(human, mouse, rat) TFA
    1 篇文献验证

    Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA

    		 MCHR1 (GPR24) Neurological Disease
    MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
    MCH(human, mouse, rat) TFA
  • HY-107216A
    (3aS,4R,9bR)-G-1

    		Adhesion G Protein-coupled Receptors (AGPCRs) PI3K Neurological Disease Cancer
    (3aS,4R,9bR)-G-1 是一种高选择性 G 蛋白偶联受体 GPR30 (GPER) 激动剂， Ki 值约为 7 nM。(3aS,4R,9bR)-G-1 通过 GPR30 激活细胞内钙动员、PI3K 信号等快速信号通路，促进子宫上皮细胞增殖，发挥抗抑郁作用。(3aS,4R,9bR)-G-1 有望用于乳腺癌和抑郁症的研究。
    (3aS,4R,9bR)-G-1
  • HY-101607A
    KT-362 free acid

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    KT-362 free acid 是一种细胞内钙拮抗剂，具有抗心律失常和血管舒张效应。KT-362 free acid 显示出对去甲肾上腺素 (NE) 诱导的血管收缩反应的拮抗作用，通过减少肌醇磷脂水解来实现，从而降低细胞内钙的动员。KT-362 free acid 可用于研究血管平滑肌的收缩和舒张机制，特别是在探索细胞内钙动员和肌醇磷脂水解在血管收缩中的作用。
    KT-362 free acid
  • HY-120985
    Araguspongin B

    		Calcium Channel Neurological Disease
    Xestospongins 和 araguspongins 都是从太平洋盆地海绵中首次分离出来的海洋天然产物，具有血管扩张特性。肌醇磷酸 (IP) 是重要的信号转导信使，它通过 IP3 受体起作用，促进 Ca2+ 从细胞内储存中动员。Araguspongin B 在脑微粒体的受体水平上拮抗肌醇 1,4,5-三磷酸的钙释放作用，IC50 为 0.6 μM。作为 IP3 受体拮抗剂，它的效力几乎与 xestospongin C 一样强。
    Araguspongin B
  • HY-P1205
    MCH(human, mouse, rat)

    Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)

    		 MCHR1 (GPR24) Neurological Disease
    MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
    MCH(human, mouse, rat)
  • HY-160615
    TP receptor antagonist-1

    		Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    TP receptor antagonist-1 (compound 7m) 是血栓素 A2 受体 (TP 受体) 拮抗剂，对 TPa 和 TPb 的 IC50 值分别为 9.46 μM 和 8.49 μM。TP receptor antagonist-1 可用于心血管疾病研究。
    TP receptor antagonist-1
  • HY-137325A
    2-Chloro-ATP sodium

    		Calcium Channel Metabolic Disease
    2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50=0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。
    2-Chloro-ATP sodium

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