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microtubule protein

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抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

7

多肽产品

2

抗体抑制剂

4

天然产物

30

重组蛋白

1

同位素标记物

28

抗体

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P0181

    Tau Protein Neurological Disease
    Microtubule-associated protein tau (26-44) 是一个合成肽链,具有连接到谷氨酰胺的胺基和与赖氨酸连接的羧基。
    Microtubule-associated protein tau (26-44)
  • HY-P4808A

    Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    PHF6 (VQIVYK) TFA 是一个能启动全长 tau 蛋白聚集的自组装序列,并被映射到 tau 蛋白的第三个微管结合重复区。
    PHF6 TFA
  • HY-16062

    Kinesin Cancer
    ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    ARQ 621
  • HY-144425

    NEKs Inflammation/Immunology
    BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节,Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
    BSc5367
  • HY-13442
    Eribulin
    4 篇文献验证

    B1939; E7389; ER-086526

    Microtubule/Tubulin Apoptosis ADC Cytotoxin Cancer
    艾日布林 Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
    Eribulin
  • HY-13442A
    Eribulin mesylate
    4 篇文献验证

    B1939 mesylate; E7389 mesylate; ER-086526 mesylate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    甲磺酸艾日布林 Eribulin (E7389) mesylate 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
    Eribulin mesylate
  • HY-U00004

    CP248

    Microtubule/Tubulin Cancer
    OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。
    OSIP-486823
  • HY-P4808

    Amyloid-β Neurological Disease
    PHF6 (VQIVYK) 是一个能启动全长 tau 蛋白聚集的自组装序列,并被映射到 tau 蛋白的第三个微管结合重复区。
    PHF6
  • HY-147317

    Microtubule/Tubulin Cancer
    埃博霉素E Epothilone E 是 Epothilone 的相关化合物,可抑制微管蛋白功能,阻止细胞分裂,具有抗肿瘤活性。
    Epothilone E
  • HY-159891

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Cancer
    Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
    Microtubule destabilizing agent-2
  • HY-119587

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Alestramustine 是一种抗肿瘤细胞生长抑制剂,通过其活性代谢物与微管相关蛋白和β-微管蛋白结合来破坏微管功能,有效抑制细胞分裂。
    Alestramustine
  • HY-15857
    CW-069
    1 篇文献验证

    Kinesin Cancer
    CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。
    CW-069
  • HY-162086A

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-68 (hydrochloride)(化合物 29) 具有 HDACs 抑制活性 (IC50=0.04 μM),并通过激活 katanin (一种微管切断蛋白) 使微管碎裂。HDAC-IN-68 (hydrochloride) 可用于癌症的研究。
    HDAC-IN-68 hydrochloride
  • HY-128870

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin (HY-13442) 偶联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 是一种基于 Eribulin 的抗体偶联剂。
    Mal-PEG2-VCP-Eribulin
  • HY-13627

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸钠 Estramustine phosphate sodium,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate sodium 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate sodium
  • HY-13627A

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸盐 Estramustine phosphate,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白 (tubulin) 结合而使微管解聚。Estramustine phosphate 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate
  • HY-N3225

    Microtubule/Tubulin Others
    Myricanol 是 Myrica cerifera(杨梅/南蜡桃金娘)根皮的成分。Myricanol 可降低微管相关蛋白 tau (MAPT) 的水平。
    Myricanol
  • HY-111548
    Spastazoline
    3 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin Others
    Spastazoline 是一种选择性的 spastin(微管切割 AAA 蛋白质)抑制剂,抑制人 spastin 的 IC50 值为 99 nM。Spastazoline 可用于细胞分裂和细胞内囊泡转运的相关研究。
    Spastazoline
  • HY-128902

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是抗体偶联活性分子的一部分,由微管蛋白抑制剂 vinblastine 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
    MC-Val-Cit-PAB-vinblastine
  • HY-110090

    Microtubule/Tubulin Kinesin Apoptosis Cancer
    UA62784 是一种与微管蛋白二聚体相互作用的微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂。UA62784 是一种新型的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 驱动蛋白特异性抑制剂。UA62784 可用于胰腺癌的研究。
    UA62784
  • HY-19916A

    BAL-101553 dihydrochloride

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
    Lisavanbulin dihydrochloride
  • HY-P2516

    Tau Protein Neurological Disease
    Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain) 是阿尔茨海默病 Tau 蛋白 R2 片段,对应于微管结合结构域的第二个重复单元,被认为是整个 Tau 蛋白生化特性的关键。
    Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain)
  • HY-19916

    BAL-101553

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
    Lisavanbulin
  • HY-111752

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
    EML4-ALK kinase inhibitor 1
  • HY-107116

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
    MAP4343
  • HY-121085

    Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白,而不是微管蛋白本身,以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-112140

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
    JH-VIII-157-02
  • HY-149918

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
    Antiproliferative agent-23
  • HY-P3894

    Microtubule/Tubulin Mitosis Others
    P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。P34cdc2 Kinase 也可以磷酸化丝裂原激活蛋白 MAP2,调节爪蟾卵母细胞减数分裂中的微管聚合活性。
    P34cdc2 Kinase Fragment
  • HY-146778

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 25 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,IC50 为 0.98 μM。Tubulin inhibitor 25 对 HT29 细胞有显著的抑制作用。Tubulin inhibitor 25 能抑制细胞迁移和微管形成,有助于抗血管生成。
    Tubulin inhibitor 25
  • HY-172974

    Tau Protein Neurological Disease
    PTC-700 是一种有效的 微管相关蛋白 tau (MAPT) 剪接调节剂。PTC-700 降低 P301L 和 S305N 神经元的 4R MAPT,EC50 分别为 1.3 ~ 1.8 nM 和 0.5 ~ 2.6 nM。
    PTC-700
  • HY-157800

    TRX-E-009-1

    Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase Cancer
    Trilexium (TRX-E-009-1) 是第三代苯并吡喃,结构与 TRX-E-002-1 (HY-114250) 相关。Trilexium 增加 p21 蛋白表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trilexium 解聚微管。Trilexium 显示出广泛的抗癌活性。
    Trilexium
  • HY-N3028

    Microtubule/Tubulin Cancer
    根薯酮内酯B Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
    Taccalonolide B
  • HY-107116S

    Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    MAP4343-d4 是 MAP4343 氘代物。MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
    MAP4343-d4
  • HY-163105

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50=2.40 μM),具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰,能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键,并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
    Tubulin/NEDDylation-IN-1
  • HY-149021

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),用于抗癌研究。
    Tubulin polymerization-IN-28
  • HY-105066
    Davunetide
    1 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin Amyloid-β Neurological Disease
    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
    Davunetide
  • HY-N2416

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
    Taccalonolide A
  • HY-148542

    SD-142

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Cancer
    EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂,TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP(IC50 值约为 500 nM),EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平,而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷,并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
    EpoY
  • HY-N14734

    Apoptosis Fungal Microtubule/Tubulin Mitosis Cancer
    Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导凋亡 (apoptosis)。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
    Disorazol A
  • HY-P99016B

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Nectin-4 Cancer
    Enfortumab vedotin-ejfv (solution) 是一种是抗 Nectin-4 抗体-药物偶联物。Enfortumab vedotin-ejfv 是由一种完全人源化的 IgG1 型抗体,通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸 linker 与微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 缀合形成的。其中抗体部分是 Enfortumab (HY-P99016),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Nectin-4 是参与细胞过程和肿瘤发生的粘附蛋白,Enfortumab vedotin-ejfv 可用于抑制局部晚期或转移性尿路上皮癌。
    Enfortumab vedotin-ejfv (solution)
  • HY-P99016A

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Nectin-4 Cancer
    Enfortumab vedotin-ejfv 是一种是抗 Nectin-4 抗体-药物偶联物。Enfortumab vedotin-ejfv 是由一种完全人源化的 IgG1 型抗体,通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸 linker 与微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 缀合形成的。其中抗体部分是 Enfortumab (HY-P99016),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Nectin-4 是参与细胞过程和肿瘤发生的粘附蛋白,Enfortumab vedotin-ejfv 可用于抑制局部晚期或转移性尿路上皮癌。
    Enfortumab vedotin-ejfv
  • HY-176171

    Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50=0.36 μM;EC-109,IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
    Tubulin polymerization-IN-79
  • HY-P99682

    hLIV22

    ADC Antibody Cancer
    Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联,能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白,通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞,释放 MMAE 抑制微管聚合,兼具旁观者效应 (bystander effect) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
    Ladiratuzumab
  • HY-117578

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    KB 5666是一种苯并嗪类衍生物,具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
    KB 5666

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