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抑制剂 & 激动剂

5

生化试剂

9

多肽产品

4

抗体抑制剂

1

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139690

    Opioid Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
    CCG258747
  • HY-N1166
    Tephrosin
    2 篇文献验证

    Deguelinol I; Hydroxydeguelin

    EGFR Cancer
    灰叶草素 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFRErbB2 的降解。
    Tephrosin
  • HY-174140

    Chemerin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CMKLR1 antagonist 3 (Compound VU0514009) 是一种竞争性趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂 (EC50=2 nM)。CMKLR1 antagonist 3 能够阻止 chemerin-9 诱导的 arrestin 招募和受体内化,显著降低 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流量反应。CMKLR1 antagonist 3 有望用于炎症性疾病和代谢综合征的研究。
    CMKLR1 antagonist 3
  • HY-P991508

    EGFR Cancer
    Sym004 是两种针对非重叠 EGFR 表位(mAb992 和 mAb1024)的重组人-鼠嵌合单克隆抗体 (mAb) 的 1:1 混合物。Sym004 能够介导 EGFR 快速内化,并通过 EGFR 交联介导内化受体的后续降解。Sym004 可用于研究转移性结直肠癌、头颈部癌 (H&N) 和肺癌。
    Sym004
  • HY-116088

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物,是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-172689

    Liposome Cancer
    DSPE-PEG1000-THRPPMWSPVWP 是由 DSPE 和转铁蛋白受体 (TfR) 肽组成的 PEG 化合物。THRPPMWSPVWP 与 TfR 结合,随后内化到表达 TfR 的细胞中。
    DSPE-PEG1000-THRPPMWSPVWP
  • HY-172691

    Liposome Cancer
    DSPE-PEG5000-THRPPMWSPVWP 是由 DSPE 和转铁蛋白受体 (TfR) 肽组成的 PEG 化合物。THRPPMWSPVWP 与 TfR 结合,随后内化到表达 TfR 的细胞中。
    DSPE-PEG5000-THRPPMWSPVWP
  • HY-172690

    Liposome Cancer
    DSPE-PEG2000-THRPPMWSPVWP 是由 DSPE 和转铁蛋白受体 (TfR) 肽组成的 PEG 化合物。THRPPMWSPVWP 与 TfR 结合,随后内化到表达 TfR 的细胞中。
    DSPE-PEG2000-THRPPMWSPVWP
  • HY-172690A

    Liposome Cancer
    DSPE-PEG3400-THRPPMWSPVWP 是由 DSPE 和转铁蛋白受体 (TfR) 肽组成的 PEG 化合物。THRPPMWSPVWP 与 TfR 结合,随后内化到表达 TfR 的细胞中。
    DSPE-PEG3400-THRPPMWSPVWP
  • HY-P3852

    SPR393-407

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neurokinin Receptor (393-407), rat (SPR393–407) 是大鼠神经激肽1受体 (NK1R) 片段。NK1R 在与 P 物质 (SP) 结合时通过内吞作用被迅速内化,并循环到质膜。Neurokinin Receptor (393-407), rat 可用于神经源性炎症的研究。
    Neurokinin Receptor (393-407), rat
  • HY-164290

    Dynamin Infection Neurological Disease
    Rhodady C10 (Compound C10) 是一种 动力蛋白 I GTPase 抑制剂。Rhodady C10 可阻断受体介导的内吞作用 (IC50: 7 μM)。动力蛋白参与不依赖于网格蛋白的内吞作用、吞噬作用和小窝内化。
    Rhodady C10
  • HY-111793A
    NUCC-390 dihydrochloride
    5 篇文献验证

    CXCR Neurological Disease
    NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
    NUCC-390 dihydrochloride
  • HY-124071

    Formyl Peptide Receptor (FPR) Inflammation/Immunology
    ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有研究炎性疾病的潜力。
    ACT-389949
  • HY-111793
    NUCC-390
    5 篇文献验证

    CXCR Neurological Disease
    NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
    NUCC-390
  • HY-139413

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    β-D-葡聚糖 β-D-glucan 是一种天然的不易消化的多糖,具有很高的生物相容性,可被识别受体,如 Dectin-1 和 Toll 样受体选择性识别,并容易被鼠或人巨噬细胞内化。β-D-glucan 是益生菌的肠道输送载体。
    β-D-Glucan
  • HY-160045

    Cholecystokinin Receptor Cancer
    AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
    AP1153 aptamer sodium
  • HY-P3717

    Ephrin Receptor Cancer
    Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂,作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM,IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
    Targefrin
  • HY-101265

    S1p receptor agonist 1

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
    Icanbelimod
  • HY-P2106
    Elabela(19-32)
    4 篇文献验证

    Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-P10429

    CXCR Infection
    RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50=5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
    RCP168
  • HY-P990708

    MDNA55; NBI-3001; PRX-321

    Interleukin Related Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Bizaxofusp (MDNA55) 是一种由 IL-4 与截短假单胞菌外毒素连接而成的融合蛋白。Bizaxofusp 能与肿瘤细胞表面 IL-4 受体结合被内化,其外毒素部分可抑制蛋白质合成并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Bizaxofusp 可用于肿瘤的研究。
    Bizaxofusp
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA
    4 篇文献验证

    Apelin Receptor (APJ) Arrestin Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-P2336A
    CCZ01048 TFA
    3 篇文献验证

    Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048 TFA
  • HY-P2336

    Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048
  • HY-P11015

    Ephrin Receptor Cancer
    (123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd=4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
    (123B9)2-Motif
  • HY-167862

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
    UCM-05194
  • HY-P99189

    IMC-A12; NSC742460

    IGF-1R Cancer
    西妥木单抗 Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源抗 IGF-1R 单克隆抗体,抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性,可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
    Cixutumumab
  • HY-12005R

    FTY720 (Standard)

    Reference Standards LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 (标准品) Fingolimod (hydrochloride) (Standard) 是 Fingolimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride (Standard)
  • HY-W008947
    SEW​2871
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    LPL Receptor ERK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂,其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERKAktRac 信号通路,并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症的研究。
    SEW​2871
  • HY-120421

    Sigma Receptor Cancer
    SW116 free base 是 sigma-2 受体 (sigma-2 receptor) 的选择性荧光配体,Ki 为 14 nM。SW116 free base在甲醇中的最大激发波长为 333 nM,最大发射波长为 506 nM。SW116 free base 可内化到 MDA-MB-435 细胞中,并在 24 分钟内达到 50% 的最大荧光强度。SW116 free base可作为荧光探针用于癌症研究。
    SW116 free base
  • HY-P991243

    EGFR PI3K Akt Cancer
    MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3)。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
    MP-RM-1
  • HY-119234

    CXCR Inflammation/Immunology
    CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂,具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化,同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用,表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内,CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活,这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
    CX4338

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