2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis NEKs
  4. TCRS-417

TCRS-417  (Synonyms: T417)

目录号: HY-153916 纯度: 99.13%
COA 产品使用指南 技术支持

TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM)，并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联，消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性，使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。

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TCRS-417 Chemical Structure

TCRS-417 Chemical Structure

CAS No. : 2032123-28-5

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3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1727
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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TCRS-417 相关抗体

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生物活性

TCRS-417 (T417) is a small-molecular inhibitor for PBX1. TCRS-417 can directly block PBX1-binding to DNA (IC50 = 6.58 μM), and affects PBX1 transcription. TCRS-417 is able to hammer out the stemness traits of Carboplatin (HY-17393)-resistant (CR) cells to revert to a differentiated status through tacking PBX1 signaling cascade. TCRS-417 significantly suppresses self-renewal and proliferation of cancer cells expressing high levels of PBX1. TCRS-417 can decrease the mRNA levels of FOXM1, NEK2, and E2F2 in cancer cell lines. TCRS-417 is selectively toxic against chr1q-amp myeloma and solid tumor cells[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

TCRS-417 (Compound T417) (20 μM，48 小时) 处理 4 个骨髓瘤细胞系 (MM.1S、U266、NCU.MM1、OPM2)、2 个乳腺癌细胞系 (MCF-7、LTED)、2 个卵巢癌细胞系 (OVCAR3、A2780)、2 个肺癌细胞系 (A549、H69AR) 和 1 个脑癌细胞系 (SNB-75) 后，导致 G2/M 期显著减少，并伴有 G0/1 期停滞[3]。
TCRS-417 (20 μM，16-20 小时) 显著降低几乎所有 11 个细胞系中 FOXM1、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平[3]。
TCRS-417 (0.625-80 μM) 以剂量依赖性方式降低 PBX1 与 DNA 的结合[4]。
TCRS-417 (0-10 μM) 会减弱 OVCAR3-CR 和 SKOV3-CR 细胞系中的球形形成能力，并将干细胞样细胞重新定向到分化程度更高的状态[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TCRS-417 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

TCRS-417 (Compound T417) (10 mg/kg，皮下注射，23 天) 显著减小了异种移植骨髓瘤小鼠模型中的肿瘤大小和重量[3]。
TCRS-417 (5 mg/kg/注射，瘤内注射，每周 3 次，疗程 3 周) 以剂量依赖性方式降低 MEOX1 和 BCL6 基因表达[4]。
TCRS-417 (5 mg/kg/注射，皮下注射，每周 3 次，疗程 3 周) 与 Carboplatin (HY-17393) 联合使用，可显著延缓肿瘤生长并降低免疫功能低下的 nu/nu 小鼠 A2780 异种移植瘤的肿瘤重量[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

446.43

Formula

C25H19FN2O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.00 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2400 mL 11.2000 mL 22.3999 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2400 mL 4.4800 mL
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* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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动物数量

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

TCRS-417 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2400 mL 11.2000 mL 22.3999 mL 55.9998 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2400 mL 4.4800 mL 11.2000 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1200 mL 2.2400 mL 5.6000 mL
15 mM 0.1493 mL 0.7467 mL 1.4933 mL 3.7333 mL
20 mM 0.1120 mL 0.5600 mL 1.1200 mL 2.8000 mL
25 mM 0.0896 mL 0.4480 mL 0.8960 mL 2.2400 mL
30 mM 0.0747 mL 0.3733 mL 0.7467 mL 1.8667 mL
40 mM 0.0560 mL 0.2800 mL 0.5600 mL 1.4000 mL
50 mM 0.0448 mL 0.2240 mL 0.4480 mL 1.1200 mL
60 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3733 mL 0.9333 mL
80 mM 0.0280 mL 0.1400 mL 0.2800 mL 0.7000 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1120 mL 0.2240 mL 0.5600 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TCRS-4172032123-28-5T417TCRS417TCRS 417T 417T-417DNA/RNA SynthesisNEKsNIMA–related KinasesNIMA (never in mitosis gene a)-related Expressed KinasesInhibitorinhibitorinhibit

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