2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphatase
  4. Z218484536

Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸丝氨酸磷酸酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合，Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作，且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。

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Z218484536 Chemical Structure

Z218484536 Chemical Structure

CAS No. : 1223877-07-3

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Z218484536 相关抗体

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生物活性

Z218484536 is a selective and brain-penetrant phosphoserine phosphatase (PSPH) inhibitor. Z218484536 binds to PSPH with a Kd value of approximately 0.23 μM. Z218484536 reduces L-serine and D-serine levels in astrocytes. Z218484536 is able to suppress spontaneous epileptic seizures without causing serious side effects. Z218484536 also shows good anti-epileptic effects in the temporal lobe epilepsy (TLE) model[1].

体外研究
(In Vitro)

Z218484536 (40-2,000 nM, 24 小时) 可抑制培养星形胶质细胞中 L-丝氨酸的释放，IC50为 0.4 μM，并降低细胞内 L-丝氨酸水平，IC50为 0.38 μM[1]。

Z218484536 (0.078-40 μM, 48 小时) 对 HepG2 细胞增殖无毒性作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Z218484536 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Z218484536 (0.5-20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，3 天) 可延缓急性癫痫发作，降低癫痫发作严重程度，并在戊四唑 (PTZ) 诱发的急性癫痫模型中具有抗惊厥作用[1]。

Z218484536 (2 mg/kg、4 mg/kg，腹腔注射，每日一次，3 天) 可降低 Kainic acid (HY-N2309) (KA) 诱发的 TLE 小鼠模型中海马 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平[1]。

Z218484536 (2 mg/kg、4 mg/kg，腹腔注射，每日一次，7 周) 可抑制 TLE 小鼠的自发性癫痫发作[1]。

Z218484536 (4 mg/kg，腹腔注射，7 天，每日一次) 不影响小鼠的情绪状态或运动能力[1]。

Z218484536 (1 mg/kg，2 mg/kg，腹腔注射，2 周，每天一次，3.5 个月) 可降低食蟹猴 TLE 模型中的癫痫活动[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: KA mouse model of chronic TLE[1]
Dosage: 2 mg/kg, 4 mg/kg
Administration: i.p., 7  weeks, once a day
Result: Reduced SES frequency to 0.44  per day .
Not caused weight loss.
Animal Model: PTZ-induced acute model of seizures[1]
Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: i.p., 3 days, once a day
Result: Delayed the onset of acute epilepsy .
The maximum anticonvulsant effect was observed at a concentration of 4 mg kg
分子量

247.23

Formula

C11H10FN5O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Z218484536 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Z2184845361223877-07-3Z 218484536Z-218484536PhosphatasePSPHanti-epilepticserineHepG2TLE modelPTZ-induced acute modelInhibitorinhibitorinhibit

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Z218484536
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HY-160955
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