1. GPCR/G Protein
  2. Prostaglandin Receptor
  3. AZD1981

AZD1981 是 GPR44(也称为 PTGDR2DP2CRTh)的拮抗剂。AZD1981 可阻断 PGD2 与 CRTH2 的结合。AZD1981 具有免疫调节作用,可用于慢性自发性荨麻疹的研究。

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AZD1981 Chemical Structure

AZD1981 Chemical Structure

CAS No. : 802904-66-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥428
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5 mg ¥500
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10 mg ¥800
In-stock
25 mg ¥1610
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50 mg ¥2413
In-stock
100 mg ¥3538
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200 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of AZD1981:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD1981 is the antagonist for GPR44 (also known also PTGDR2, DP2 or CRTh). AZD1981 blocks the binding of PGD2 to CRTH2. AZD1981 exhibits immunomodulatory effects and can be used in research of chronic spontaneous urticaria[1][2].

IC50 & Target

DP

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
4.3 nM
Compound: 33
Displacement of [3H]PGD2 from recombinant human CRTH2 expressed in HEK293 cells after 2 hrs by microbeta scintillation counting
Displacement of [3H]PGD2 from recombinant human CRTH2 expressed in HEK293 cells after 2 hrs by microbeta scintillation counting
[PMID: 22224640]
体内研究
(In Vivo)

AZD1981 (48 h) 可抑制 PGD2 诱导的 DLBCL 细胞增殖[1]
AZD1981 可抑制 PGD2 介导的人嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的形态变化,抑制 PGD2 介导的人类 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞的趋化作用,并阻断 PGD2 介导的豚鼠骨髓嗜酸性粒细胞的迁移[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

388.87

Formula

C19H17ClN2O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (257.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5716 mL 12.8578 mL 25.7155 mL
5 mM 0.5143 mL 2.5716 mL 5.1431 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.37%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5716 mL 12.8578 mL 25.7155 mL 64.2888 mL
5 mM 0.5143 mL 2.5716 mL 5.1431 mL 12.8578 mL
10 mM 0.2572 mL 1.2858 mL 2.5716 mL 6.4289 mL
15 mM 0.1714 mL 0.8572 mL 1.7144 mL 4.2859 mL
20 mM 0.1286 mL 0.6429 mL 1.2858 mL 3.2144 mL
25 mM 0.1029 mL 0.5143 mL 1.0286 mL 2.5716 mL
30 mM 0.0857 mL 0.4286 mL 0.8572 mL 2.1430 mL
40 mM 0.0643 mL 0.3214 mL 0.6429 mL 1.6072 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2572 mL 0.5143 mL 1.2858 mL
60 mM 0.0429 mL 0.2143 mL 0.4286 mL 1.0715 mL
80 mM 0.0321 mL 0.1607 mL 0.3214 mL 0.8036 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1286 mL 0.2572 mL 0.6429 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AZD1981
目录号:
HY-15950
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