1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. FAK
  3. Defactinib

Defactinib  (Synonyms: VS-6063; PF-04554878)

目录号: HY-12289 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Defactinib Chemical Structure

Defactinib Chemical Structure

CAS No. : 1073154-85-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥898
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥4200
In-stock
200 mg ¥6500
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of Defactinib:

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Top Publications Citing Use of Products

    Defactinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jul 28;37(1):175.  [Abstract]

    Western blot verified the inhibition of FAK Y397 phosphorylation via Defactinib in MCF7-YAP-S127A and MDA-MB-231 cells.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Defactinib (VS-6063; PF-04554878) is a novel FAK inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities.

    IC50 & Target

    FAK[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Defactinib (VS-6063) 以时间和剂量依赖性方式抑制 Tyr397 位点的 FAK 磷酸化。RPPA 数据显示,Defactinib 可降低紫杉烷耐药细胞系中 AKTYB-1 的水平。在所有细胞系中,pFAK (Tyr397) 的表达在统计学上被 Defactinib 以剂量依赖性方式显著抑制。Defactinib 在 3 小时内抑制 pFAK (Tyr397) 表达,并在 48 小时内逐渐恢复表达[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Defactinib (VS-6063) 剂量为 25 mg/kg,每天两次或更大,在 3 小时内在统计学上显著抑制 pFAK (Tyr397),并在 24 小时内恢复表达。因此,选择以 25 mg/kg 每天两次给药 Defactinib 作为后续处理实验的给药方案。对于处理实验,将腹腔内携带 HeyA8 肿瘤的雌性裸鼠随机分为 4 组 (每组 n=10):1) 每天两次口服载体,每周腹膜内注射磷酸盐缓冲盐水 (对照);2) Defactinib 25 mg/kg 口服,每天两次;3) PTX 每周腹腔注射;和 4) 每天两次口服 VDefactinib 25 mg/kg 和每周腹膜内注射 PTX。在 HeyA8 模型中,PTX 单一疗法使肿瘤重量减少了 87.4%,而联合疗法使肿瘤重量减少最多,减少了 97.9% (与 PTX 相比 P=0.05)。在 SKOV3ip1 模型中,与 PTX 相比,联合处理组的肿瘤重量减轻了 92.7% (P<0.001)[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    510.49

    Formula

    C20H21F3N8O3S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (97.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9589 mL 9.7945 mL 19.5890 mL
    5 mM 0.3918 mL 1.9589 mL 3.9178 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.90 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.87%

    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    To determine the antitumor effects of Defactinib, SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8, and HeyA8-MDR cells are injected intraperitoneally. One week after tumor cell injection, mice are randomly assigned to 4 groups of 10 mice (control, PTX alone, Defactinib alone, and PTX with Defactinib); treatment is initiated at 3-4 weeks following injection. PTX at 2 mg/kg (SKOV3ip1 and SKOV3-TR) or 2.5 mg/kg (HeyA8 and HeyA8-MDR) is given intraperitoneally weekly; Defactinib at 25 mg/kg is given orally twice every day. Control mice received HBSS intraperitoneally once a week and vehicle orally twice every day. Mice are monitored daily for adverse effects of therapy and are killed on day 35 (SKOV3ip1 or SKOV3-TR), day 28 (HeyA8 or HeyA8-MDR), or when any of the mice seemed moribund. Total body weight, tumor incidence and mass, and the number of tumor nodules are recorded. Tumors are either fixed in formalin or embedded in paraffin or snap frozen in optimal cutting temperature (OCT) compound in liquid nitrogen.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    Defactinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9589 mL 9.7945 mL 19.5890 mL 48.9726 mL
    5 mM 0.3918 mL 1.9589 mL 3.9178 mL 9.7945 mL
    10 mM 0.1959 mL 0.9795 mL 1.9589 mL 4.8973 mL
    15 mM 0.1306 mL 0.6530 mL 1.3059 mL 3.2648 mL
    20 mM 0.0979 mL 0.4897 mL 0.9795 mL 2.4486 mL
    25 mM 0.0784 mL 0.3918 mL 0.7836 mL 1.9589 mL
    30 mM 0.0653 mL 0.3265 mL 0.6530 mL 1.6324 mL
    40 mM 0.0490 mL 0.2449 mL 0.4897 mL 1.2243 mL
    50 mM 0.0392 mL 0.1959 mL 0.3918 mL 0.9795 mL
    60 mM 0.0326 mL 0.1632 mL 0.3265 mL 0.8162 mL
    80 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2449 mL 0.6122 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Defactinib
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