2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein
  4. Dofequidar

Dofequidar  (Synonyms: MS-209 free base)

目录号: HY-17013 纯度: 98.17%
COA 产品使用指南 技术支持

Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dofequidar Chemical Structure

Dofequidar Chemical Structure

CAS No. : 129716-58-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1038
In-stock
5 mg ￥980
In-stock
10 mg ￥1560
In-stock
25 mg ￥3300
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Dofequidar:

Dofequidar 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products
Cell Viability Assay

    Dofequidar purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Transl Res. 2020 May 15;12(5):1807-1823.  [Abstract]

    CCK-8 assay showing a significantly lower cisplatin IC50 for the P-gp inhibitor Dofequidar fumarate (5 μM) treatment group compared with the vehicle control group in MG-63 and MNNG/HOS cells.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Dofequidar (MS-209 free base) is an orally active quinoline compoundthat blocks P-glycoprotein (P-gp) and multidrug resistance-associated protein-1 (MDR-1). Dofequidar has highly potent reversing effect on multidrug-resistant tumor cells. Dofequidar competitively inhibits ABCB1/P-gp, ABCC1/MRP-1, blocks the efflux of chemotherapeutic agents, increases the drug concentration in cancer cells, and enhances the chemotherapeutic effect[1][2].

    体外研究
    (In Vitro)

    Dofequidar 在人小细胞肺癌 SBC-3/ADM 和 SBC-3 细胞体外增殖和药敏实验中，3-10 μM 可完全逆转 SBC-3/ADM 细胞对 Etoposide (VP-16) (HY-13629)、Adriamycin 和 Vincristine (HY-N0488) 的多药耐药性，对 SBC-3 细胞敏感性影响较小[1]。
    Dofequidar 在人小细胞肺癌 SBC-3/ADM 和 SBC-3 细胞 P-gp 表达分析实验中，未改变 SBC-3 细胞 P-gp 表达，SBC-3/ADM 细胞本身表达 P-gp[1]。
    Dofequidar 在多种癌细胞系的 SP 细胞分选实验中，Dofequidar 以剂量依赖性方式降低侧群 (SP) 细胞的比例[2]。
    Dofequidar 在细胞内药物积累实验中增加 K562/BCRP 细胞中 ABCC1⁄MDR相关蛋白 (MRP) 的细胞内浓度[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Dofequidar 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Dofequidar（200 mg/kg；口服；从接种肿瘤细胞后第 10 或 14 天开始，共 4 次）在 NK 细胞耗竭的 SCID 小鼠（接种 SBC-3/ADM 或 SBC-3 细胞）模型中，与 Etoposide (VP-16) (HY-13629) 或 Adriamycin 联合使用显著抑制 SBC-3/ADM 细胞向多个器官的转移[1]。
    Dofequidar（200 mg/kg；口服；在 Irinotecan (CPT-11) (HY-16562) 注射前 30 分钟给药，与 Irinotecan 一同在第 0、4、8 天给药）在接种 HeLa SP 细胞的裸鼠模型中，与 Irinotecan 联合使用显著减小肿瘤体积[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 6- to 8-week-old male severe combined immunodeficiency (SCID) mice, depleted of natural killer (NK) cells by intraperitoneal injection of TM-β1 Ab (1 mg/mouse) 2 days before tumor inoculation, and then inoculated intravenously with SBC-3 or SBC-3/ADM cells[1]
    Dosage: 200 mg/kg
    Administration: Orally administered; the mice inoculated with SBC-3 cells were treated on days 14, 15, 21, and 22; the mice inoculated with SBC-3/ADM cells were treated on days 10, 11, 17, and 18.
    Result: Combined use with Etoposide (VP-16) (HY-13629) or Adriamycin can significantly inhibit metastasis formation by SBC-3/ADM cells to the liver, kidneys, and lymph nodes, and the weight of the liver of the treated mice was significantly less than that of other groups.
    Animal Model: 5- to 6-week-old female BALB/c-nu/nu (nude) mice, inoculated subcutaneously with HeLa SP cells[2]
    Dosage: 200 mg/kg
    Administration: Orally administered 30 minutes before intravenous injection of Irinotecan (67 mg/kg); on days 0, 4, and 8
    Result: Co-treatment with Irinotecan drastically decreased the tumor volume.
    Clinical Trial
    分子量

    481.59

    同用名

    MS-209 free base

    Formula

    C30H31N3O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (103.82 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0765 mL 10.3823 mL 20.7646 mL
    5 mM 0.4153 mL 2.0765 mL 4.1529 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Dofequidar 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0765 mL 10.3823 mL 20.7646 mL 51.9114 mL
    5 mM 0.4153 mL 2.0765 mL 4.1529 mL 10.3823 mL
    10 mM 0.2076 mL 1.0382 mL 2.0765 mL 5.1911 mL
    15 mM 0.1384 mL 0.6922 mL 1.3843 mL 3.4608 mL
    20 mM 0.1038 mL 0.5191 mL 1.0382 mL 2.5956 mL
    25 mM 0.0831 mL 0.4153 mL 0.8306 mL 2.0765 mL
    30 mM 0.0692 mL 0.3461 mL 0.6922 mL 1.7304 mL
    40 mM 0.0519 mL 0.2596 mL 0.5191 mL 1.2978 mL
    50 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4153 mL 1.0382 mL
    60 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3461 mL 0.8652 mL
    80 mM 0.0260 mL 0.1298 mL 0.2596 mL 0.6489 mL
    100 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2076 mL 0.5191 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Dofequidar129716-58-1MS-209MS209MS 209P-glycoproteinP-gpPgpMultidrug resistance protein 1MDR1ATP-binding cassette sub-family B member 1ABCB1Cluster of differentiation 243CD243Inhibitorinhibitorinhibit

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    Dofequidar
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