2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
  4. Epacadostat

Epacadostat  (Synonyms: INCB 024360)

目录号: HY-15689 纯度: 99.66%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Epacadostat Chemical Structure

Epacadostat Chemical Structure

CAS No. : 1204669-58-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2300
In-stock
100 mg ￥3600
In-stock
200 mg ￥5488
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Customer Review

Epacadostat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Epacadostat purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Pharmacol. 2018 Jul;175(14):3034-3049.  [Abstract]

    Western blot analysis of IDO1 protein levels for IFN-γ-stimulated HeLa cells that are treated with indicated compounds (e.g., Epacadostat).

    查看 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    IDO1 IDO2 IDO

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Epacadostat (INCB 024360) is a potent and selective indoleamine 2,3-dioxigenase 1 (IDO1) inhibitor with an IC50 of 71.8 nM[1].

    IC50 & Target[1]

    IDO1

    71.8 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    在细胞测定中，Epacadostat (INCB 024360) 选择性抑制人 IDO1，IC50 值约为 10 nM，表明对其他相关酶 (例如 IDO2 或色氨酸 2，3-双加氧酶 (TDO)) 几乎没有活性。Epacadostat (INCB 024360) 也对小鼠 IDO1 表现出显著活性，IC50 值为 52.4 nM±15.7 nM，在使用小鼠 IDO1 转染的 HEK293/MSR 细胞的类似测定中[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Epacadostat 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    携带 CT26 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠用 100 mg/kg 的 Epacadostat 口服处理，每天两次，持续 12 天。Epacadostat (INCB 024360) 在血浆、肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在初始 C57BL/6 小鼠中，50 mg/kg Epacadostat (INCB 024360) 可在 1 小时内降低血浆犬尿氨酸水平，并且这些水平在 8 小时的时间过程中保持至少 50% 的抑制[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    438.23

    Formula

    C11H13BrFN7O4S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to gray

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (228.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2819 mL 11.4095 mL 22.8191 mL
    5 mM 0.4564 mL 2.2819 mL 4.5638 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.66%

    COA (201 KB) LCMS (110 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    To determine Epacadostat activity against IDO in recombinant cells, HEK293/MSR cells are transiently transfected with full-length human or mouse IDO1, or mouse IDO2 cDNA, with Transit-293 transfection reagent or Lipofectamine 2000 reagents. Epacadostat (INCB 024360) at different concentrations is added to the recovered transfected cells seeded at 2×104 cells per well in a 96-well plate (200 μL/well). The cells are incubated for 2 days, and kyn in the supernatants is measured as described in the HeLa cell assay. The tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) assay is performed similarly with HEK293/MSR cells transfected with a human TDO expression vector[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    The female C57BL/6 mice are dosed orally with 50 mg/kg Epacadostat. C57BL/6 wild-type or Ido1-/--deficient mice are administered a single oral dose of Epacadostat (INCB 024360), at which point food is removed from the cages until after the 8-h time point. At various time points after dosing, mice are euthanized and blood is collected by cardiac puncture. Plasma is analyzed for the presence of Epacadostat (INCB 024360), tryptophan, and kynurenine according to the methods below.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Epacadostat 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2819 mL 11.4095 mL 22.8191 mL 57.0477 mL
    5 mM 0.4564 mL 2.2819 mL 4.5638 mL 11.4095 mL
    10 mM 0.2282 mL 1.1410 mL 2.2819 mL 5.7048 mL
    15 mM 0.1521 mL 0.7606 mL 1.5213 mL 3.8032 mL
    20 mM 0.1141 mL 0.5705 mL 1.1410 mL 2.8524 mL
    25 mM 0.0913 mL 0.4564 mL 0.9128 mL 2.2819 mL
    30 mM 0.0761 mL 0.3803 mL 0.7606 mL 1.9016 mL
    40 mM 0.0570 mL 0.2852 mL 0.5705 mL 1.4262 mL
    50 mM 0.0456 mL 0.2282 mL 0.4564 mL 1.1410 mL
    60 mM 0.0380 mL 0.1902 mL 0.3803 mL 0.9508 mL
    80 mM 0.0285 mL 0.1426 mL 0.2852 mL 0.7131 mL
    100 mM 0.0228 mL 0.1141 mL 0.2282 mL 0.5705 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Epacadostat1204669-58-8INCB 024360INCB024360INCB-024360Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)Inhibitorinhibitorinhibit

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