1. Metabolic Enzyme/Protease PI3K/Akt/mTOR
  2. IPK Superfamily
  3. TNP

TNP 是竞争、可逆的 IP6K1IP3K 的抑制剂,对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制,减少 5-IP7 生成,从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性,并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障,主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4,可能需进一步优化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

TNP

TNP Chemical Structure

CAS No. : 519178-28-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1366
In-stock
1 mg ¥596
In-stock
5 mg ¥1400
In-stock
10 mg ¥1850
In-stock
25 mg ¥3600
In-stock
50 mg ¥5050
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TNP is a competitive, reversible inhibitor of IP6K1 and IP3K, with IC50s of 0.55 μM and 10.2 μM for IP6K1 and IP3K, respectively. TNP competitively binds to the ATP binding site of IP6K, inhibits the generation of 5-IP7, and thus relieves the inhibition of 5-IP7 on the AKT signaling pathway. TNP can enhance insulin sensitivity and promote thermogenesis in adipose tissue. TNP cannot effectively pass through the blood-brain barrier and is mainly used in the study of obesity, type 2 diabetes, and metabolic syndrome. However, TNP also inhibits CYP3A4 and may need further optimization[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 0.55 µM (IP6K1), 10.2 μM (IP3K)[1].

体外研究
(In Vitro)

IP6K1 通过直接与脂溶调节蛋白 Perilipin1 相互作用来调节脂溶,但 TNP (1 μM;4 h) 不影响 3T3-L1 前脂肪细胞中的甘油释放[2]
5-IP7 通过减少膜转运和刺激因子调节来抑制 AKT 信号[2]。TNP(10 μM;4 h)显著降低 HCT116 细胞中 5-IP7 水平并激活 AKT 磷酸化,通过抑制 IP6K 增强胰岛素敏感性[3]
TNP 抑制重组 CYP3A4 活性的 IC50 为 149 nM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

TNP(10 mg/kg;腹腔注射;每日 1 次;10 周)在高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) C57BL/6 雄性小鼠模型中,显著减轻体重并改善胰岛素抵抗[1]。 TNP(20 mg/kg;腹腔注射;每日 1 次;18 天)在短期逆转肥胖的 C57BL/6 雄性小鼠模型中,减少脂肪积累并增强胰岛素敏感性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

443.38

Formula

C20H16F3N7O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 37.5 mg/mL (84.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2554 mL 11.2770 mL 22.5540 mL
5 mM 0.4511 mL 2.2554 mL 4.5108 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 3.75 mg/mL (8.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 3.75 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 3.75 mg/mL (8.46 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 3.75 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2554 mL 11.2770 mL 22.5540 mL 56.3850 mL
5 mM 0.4511 mL 2.2554 mL 4.5108 mL 11.2770 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1277 mL 2.2554 mL 5.6385 mL
15 mM 0.1504 mL 0.7518 mL 1.5036 mL 3.7590 mL
20 mM 0.1128 mL 0.5639 mL 1.1277 mL 2.8193 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4511 mL 0.9022 mL 2.2554 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3759 mL 0.7518 mL 1.8795 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2819 mL 0.5639 mL 1.4096 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4511 mL 1.1277 mL
60 mM 0.0376 mL 0.1880 mL 0.3759 mL 0.9398 mL
80 mM 0.0282 mL 0.1410 mL 0.2819 mL 0.7048 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
TNP
目录号:
HY-110079
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