2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  4. JNJ-42041935

JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1，PHD2 和 PHD3的pKi值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

JNJ-42041935 Chemical Structure

JNJ-42041935 Chemical Structure

CAS No. : 1193383-09-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg ￥7200
In-stock
200 mg   询价  
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JNJ-42041935 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

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HIF-1α HIF

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-42041935 is a potent, competitive and selective inhibitor of prolyl hydroxylase PHD; inhibits PHD1, PHD2, and PHD3 with pKi values of 7.91±0.04, 7.29 ±0.05, and 7.65±0.09, respectively.

IC50 & Target

pKi: 7.91±0.04 (PHD1), 7.29 ±0.05 (PHD2), 7.65±0.09(PHD3)[1]
体外研究
(In Vitro)

JNJ-42041935 是最有效的 PHD2181–417 抑制剂，pIC50 值为 7.0±0.03。JNJ-42041935 还抑制全长 PHD1、PHD2 和 PHD3 酶 (pKi 值分别为 7.91±0.04、7.29 ±0.05 和 7.65±0.09)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-42041935 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

JNJ-42041935 用于比较选择性抑制 PHD 与间歇性高剂量 (50 μg/kg ip) 外源性促红细胞生成素受体激动剂在大鼠炎症诱导贫血模型中的作用。JNJ-42041935 (100 μMol/kg，每天一次，持续 14 天) 可有效逆转炎症引起的贫血，而促红细胞生成素没有作用。连续 5 天给予 JNJ-42041935 (100 μMol/kg 口服) 导致网织红细胞增加 2 倍，血红蛋白增加 2.3 g/dl，血细胞比容增加 9%。口服 300 μMol/kg JNJ-42041935 两小时后，小鼠腹膜区域的生物发光相对于荧光素酶处理的载体对照增加了 2.2 ± 0.3 倍[1]。

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分子量

346.65

Formula

C12H6ClF3N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 36 mg/mL (103.85 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8848 mL 14.4238 mL 28.8475 mL
5 mM 0.5770 mL 2.8848 mL 5.7695 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

COA (192 KB) HNMR (129 KB) LCMS (482 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

The potency of JNJ-42041935 for inhibition of the structurally related enzyme FIH is assessed by methods similar to those described for PHD2. In brief, activity of FIH is determined using purified glutathione transferase-tagged full-length FIH amino acids 1 to 350 and a synthetic HIF-1α peptide corresponding to residues Asp788 to Leu822. Compounds are preincubated with 17.1 nM FIH for 30 min, followed by a 10-min incubation with 1 μM [2-14C]2-oxoglutarate, in the presence of 10 μM FeNH4SO4 in reaction buffer. The selectivity of JNJ-42041935 for inhibition of a range of other targets available for testing in commercial assays is also assessed at concentrations of 1 and 10 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: JNJ-42041935 is administered at doses of 30, 100, and 300 μmol/kg to Balb/C mice . Plasma is collected 6 h after the dose. Plasma erythropoietin concentration is measured. The hematological effects of JNJ-42041935 are assessed by administering the 100 μmol/kg dose on 5 consecutive days and collecting blood anticoagulated with EDTA on day 8 (3 days after the last dose)[1].

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参考文献

JNJ-42041935 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8848 mL 14.4238 mL 28.8475 mL 72.1189 mL
5 mM 0.5770 mL 2.8848 mL 5.7695 mL 14.4238 mL
10 mM 0.2885 mL 1.4424 mL 2.8848 mL 7.2119 mL
15 mM 0.1923 mL 0.9616 mL 1.9232 mL 4.8079 mL
20 mM 0.1442 mL 0.7212 mL 1.4424 mL 3.6059 mL
25 mM 0.1154 mL 0.5770 mL 1.1539 mL 2.8848 mL
30 mM 0.0962 mL 0.4808 mL 0.9616 mL 2.4040 mL
40 mM 0.0721 mL 0.3606 mL 0.7212 mL 1.8030 mL
50 mM 0.0577 mL 0.2885 mL 0.5770 mL 1.4424 mL
60 mM 0.0481 mL 0.2404 mL 0.4808 mL 1.2020 mL
80 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3606 mL 0.9015 mL
100 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2885 mL 0.7212 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-420419351193383-09-3JNJ42041935JNJ 42041935HIF/HIF Prolyl-HydroxylaseHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHInhibitorinhibitorinhibit

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HY-12832
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