2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Cholecystokinin Receptor
  4. Proglumide

Proglumide  (Synonyms: 丙谷胺)

目录号: HY-B1330 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南 技术支持

Proglumide 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Proglumide Chemical Structure

Proglumide Chemical Structure

CAS No. : 6620-60-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
50 mg ￥500
In-stock
100 mg ￥800
In-stock
200 mg   询价  
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Proglumide 相关抗体

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CCKAR CCKBR

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Proglumide is a nonpeptide and orally active cholecystokinin (CCK)-A/B receptors antagonist. Proglumide selective blocks CCK’s effects in the central nervous system (CNS). Proglumide has ability to inhibit gastric secretion and to protect the gastroduodenal mucosa. Proglumide also has antiepileptic and antioxidant activities[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

Cholecystokinin (CCK)-A/B receptors[1][2]
体外研究
(In Vitro)

Proglumide (0.3-10 mM) 会剂量依赖性地抑制 CCK 刺激的淀粉酶释放，而浓度在 0-3 mM 之间不会影响基础淀粉酶的释放。随着 Proglumide 浓度的增加，淀粉酶释放对 CCK 的剂量反应曲线向右移动。Proglumide 的这种抑制作用是可逆的。此外，Proglumide 对CCK及其相关肽具有选择性[2]。
HT29细胞与 Proglumide 一起孵育可显著降低[3H]-胸苷以剂量依赖性方式掺入 HT29 细胞，IC50 为 6.5 mM。Proglumide 以剂量依赖性方式降低坏死百分比，同时细胞凋亡增加高达 70%[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Proglumide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Proglumide (250-750 mg/kg；腹腔注射；成年雄性 Sprague Dawley 大鼠) 处理可显著改善癫痫发作活动、认知功能障碍和脑氧化应激[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Sprague Dawley rats (200-250 g; 2 months old) are induced status epilepticus (SE)[1]
Dosage: 250 mg/kg, 500 mg/kg, and 750 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Dose-dependently and significantly increased the latencies to seizure and SE. Significantly and dose-dependently attenuated Li-PC (SE) induced increase in thiobarbituric acid (TBARS) and catalase (CAT), attenuated Li-Pc induced decrease in SOD, and attenuated depletion of GSH and glutathione-S transferase (GST) in the hippocampus and striatum.
Clinical Trial
分子量

334.41

同用名

丙谷胺

Formula

C18H26N2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

丙谷胺
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 65 mg/mL (194.37 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9903 mL 14.9517 mL 29.9034 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9903 mL 5.9807 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

COA (286 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Proglumide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9903 mL 14.9517 mL 29.9034 mL 74.7585 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9903 mL 5.9807 mL 14.9517 mL
10 mM 0.2990 mL 1.4952 mL 2.9903 mL 7.4759 mL
15 mM 0.1994 mL 0.9968 mL 1.9936 mL 4.9839 mL
20 mM 0.1495 mL 0.7476 mL 1.4952 mL 3.7379 mL
25 mM 0.1196 mL 0.5981 mL 1.1961 mL 2.9903 mL
30 mM 0.0997 mL 0.4984 mL 0.9968 mL 2.4920 mL
40 mM 0.0748 mL 0.3738 mL 0.7476 mL 1.8690 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2990 mL 0.5981 mL 1.4952 mL
60 mM 0.0498 mL 0.2492 mL 0.4984 mL 1.2460 mL
80 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3738 mL 0.9345 mL
100 mM 0.0299 mL 0.1495 mL 0.2990 mL 0.7476 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Proglumide6620-60-6丙谷胺Cholecystokinin ReceptorCCK ReceptorTBARSCATSODGSHGSTantiepilepticantioxidantgastricsecretionCNSCCK-ACCK-BInhibitorinhibitorinhibit

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Proglumide
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