2. JAK/STAT Signaling
  3. Pim
  4. TP-3654

TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TP-3654 Chemical Structure

TP-3654 Chemical Structure

CAS No. : 1361951-15-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥799
In-stock
5 mg ￥726
In-stock
10 mg ￥1089
In-stock
25 mg ￥2178
In-stock
50 mg ￥3388
In-stock
100 mg ￥5445
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

TP-3654 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    TP-3654 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 2;524(2):280-287.  [Abstract]

    Western blot analysis of Tcf7l1 protein levels in mESCs pre-treated with the indicative different small molecules for 1 h and then treated with CHIR for 24 h.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    TP-3654 is a second-generation Pim kinase inhibitor with Ki values of 5 and 42 nM for Pim-1 and Pim-3, respectively.

    IC50 & Target

    Ki: 5 nm(Pim-1), 239 nM (Pim-2), 42 nM (Pim-3)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    TP-3654 demonstrates potent PIM-1 specific cellular activity in the PIM-1/BAD overexpression system with an average EC50 of 67 nM. TP-3654 treatment reduces levels of phospho-BAD in vitro using the bladder cancer cell line UM-UC-3. TP-3654 reduces colony growth of T24 and UM-UC3 cells, confirming the PIM-1–dependent growth for both cell lines[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    TP-3654 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Oral dosing of 200 mg/kg TP-3654 significantly reduces both UM-UC-3 and PC-3 tumor growth measured by volume (caliper) and by final tumor weight, with no significant changes in body weight or gross adverse toxicity[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    418.46

    Formula

    C22H25F3N4O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (119.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3897 mL 11.9486 mL 23.8971 mL
    5 mM 0.4779 mL 2.3897 mL 4.7794 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.97 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.91%

    COA (192 KB) LCMS (265 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    1 μM TP-3654 is tested against 336 kinases at a concentration of 10 μM ATP. IC50 determinations of phosphoinositide 3-kinase (PI3K) (α, β, δ, and γ) and all kinases inhibited by >50% from the initial screen are performed using 10-dose, three-fold serial dilutions of TP-3654 starting with 10 μM at Km ATP concentrations for each kinase[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    When tumors of mice reaches 100 to 200 mm3 by caliper measurement, mice are randomized, and oral dosing of TP-3654 or vehicle control began and continued every day for 5 days with 2 days off for 18 to 21 days. Tumor volumes and body weights were determined twice a week[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    TP-3654 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3897 mL 11.9486 mL 23.8971 mL 59.7429 mL
    5 mM 0.4779 mL 2.3897 mL 4.7794 mL 11.9486 mL
    10 mM 0.2390 mL 1.1949 mL 2.3897 mL 5.9743 mL
    15 mM 0.1593 mL 0.7966 mL 1.5931 mL 3.9829 mL
    20 mM 0.1195 mL 0.5974 mL 1.1949 mL 2.9871 mL
    25 mM 0.0956 mL 0.4779 mL 0.9559 mL 2.3897 mL
    30 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7966 mL 1.9914 mL
    40 mM 0.0597 mL 0.2987 mL 0.5974 mL 1.4936 mL
    50 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4779 mL 1.1949 mL
    60 mM 0.0398 mL 0.1991 mL 0.3983 mL 0.9957 mL
    80 mM 0.0299 mL 0.1494 mL 0.2987 mL 0.7468 mL
    100 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.2390 mL 0.5974 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    TP-36541361951-15-6TP3654TP 3654PimPim kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    TP-3654
    目录号：
    HY-101126
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