1. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  2. ADC Cytotoxin

ADC Cytotoxin

Antibody-drug conjugates (ADCs) represent a novel class of cancer therapeutics. Their design involves a tumor-specific antibody, a linker and a cytotoxic payload. The payload in ADCs are highly potent cytotoxins, exerting their effects on critical cellular processes required for survival. Typically, the cytotoxins used in ADCs are a 100-1000 times more potent than regular chemotherapeutics and preferably have sub-nanomolar potency. Most compounds in current clinical testing utilize either maytansine derivatives (DM1/DM4) or auristatins (MMAE/ MMAF), which are both microtubule inhibitors. These typically induce apoptosis in cells undergoing mitosis by causing cell cycle arrest at G2/M. More recent work shows that microtubule inhibitors may also disrupt non-dividing cells in interphase. Other classes of cytotoxins used in ADCs include enediynes (Calicheamicin ), duocarmycin derivatives, pyrrolobenzodiazepines (PBDs) and indolinobenzodiazepines, all of which target the minor groove of DNA, and quinoline alkaloids (SN-38), which inhibit topoisomerase. For example, the potent cytotoxic drug doxorubicin and daunorubicin may interact with DNA by intercalation.

ADC Cytotoxin 相关产品 (38):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride 99.47%
    Doxorubicin hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II,Top2) 抑制剂,作用于Hela细胞,IC50 为 374 nM。
  • HY-13316
    Mitomycin C 98.51%
    Mitomycin C 是一种DNA损伤剂,能抑制DNA合成并诱导凋亡。
  • HY-B0015
    Paclitaxel 99.60%
    Paclitaxel 是一种有效的抗癌剂,能够促进微管 (microtubule) 聚合,改变细胞分裂和增殖所需的微管动力学。
  • HY-19610
    alpha-Amanitin
    alpha-Amanitin 是一些剧毒蘑菇中的主要毒素,通过抑制 RNA-polymerase II 来发挥其毒性功能。
  • HY-15162
    Monomethyl auristatin E 99.94%
    Monomethyl auristatin E 是一种有效的抗有丝分裂制剂,通过阻滞微管蛋白 (tubulin) 的聚合来抑制细胞分裂;同时也为抗体药物偶联细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。
  • HY-101127
    SGD-1882
    SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂,为 PBD 二聚体,可以作为 ADC 的有效载荷。
  • HY-16261
    INNO-206
    INNO-206 是抗癌药物 doxorubicin 的前体药物,在酸性条件下能从白蛋白中释放出来。
  • HY-14519
    Methotrexate 99.69%
    Methotrexate 是一种传统叶酸拮抗剂,在使用磺酰罗丹明 B 测定的六个小儿白血病和淋巴瘤细胞系中,平均 IC50 为 78 nM。
  • HY-32735
    Triptolide 99.83%
    Triptolide 是一种热休克因子 (HSF1) 抑制剂,抑制 HSP90-CDC37 结合,且诱导 HSP90 乙酰化,也抑制 MDM2 表达,这种作用具有剂量依赖性,IC50 范围为 47 到 73 nM。
  • HY-13062
    Daunorubicin Hydrochloride 99.64%
    Daunorubicin hydrochloride 是一种拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。
  • HY-16560
    Campathecin 98.26%
    Campathecin 是一种有效的 DNA 酶 topoisomerase I 的抑制剂,在乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中,IC50IC70 值分别为 50 nM 和 0.225 μM。
  • HY-19609
    Calicheamicin 98.44%
    Calicheamicin 是一种有效的 DNA 损伤细胞毒性试剂。
  • HY-13061
    Daun02 98.56%
    Daun02 经过 β半乳糖苷酶 β-galactosidase 催化反应生成 Daunorubicin,Daunorubicin 是拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。
  • HY-15162A
    D8-MMAE 98.31%
    D8-MMAE 是 MMAE 的氘代形式。MMAE 抑制微管蛋白的聚合。
  • HY-16700
    PNU-159682
    PNU-159682 是 Nemorubicin 的有效代谢物,具有很强的细胞毒性,为有效的拓扑异构酶抑制剂,和 ADCs cytotoxin
  • HY-15739
    Ansamitocin P-3 >98.0%
    Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
  • HY-15581
    MMAD 99.92%
    MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。
  • HY-15584
    Taltobulin 99.97%
    Taltobulin (HTI-286; SPA-110)是Hemiasterlin类似物,微管蛋白抑制剂和抗体药物偶连体毒素组分(ADCs cytotoxin)。
  • HY-15579A
    MMAF Hydrochloride 98.96%
    MMAF hydrochloride是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
  • HY-19474
    Maytansinol 98.15%
    Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。