1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. AP-1

AP-1 

Activator Protein 1

激活蛋白 1 (AP-1) 不是单一的蛋白质,而是一个统称,指由 Jun (c-Jun、JunB、JunD)、Fos (c-Fos、FosB、Fra-1、Fra-2) ATF (激活转录因子、ATF-2、ATF-3/LRF1、ATF-4、ATF-5、ATF-6B、ATF-7、BATF、BATF-2、BATF-3、JDP2) 或 MAF (c-MAF、MafA、MafB、MafF、MafG、MafK 和 Nrl) 亚基组成的二聚体转录因子,这些亚基与一个共同的 DNA 位点(AP-1 结合位点)结合。AP-1 参与多种细胞和生理功能。它被认为是无数细胞外信号的主要整合者,使细胞能够适应环境的变化。AP-1 还与各种严重疾病有关。这些包括移植排斥、纤维化、器官损伤和各种炎症病理,如类风湿性关节炎、哮喘和牛皮癣。此外,癌症无疑是涉及 AP-1 的最有据可查的病理,其活性经常失调,并导致细胞转化、肿瘤进展、侵袭性和对治疗的抵抗力。

Activator Protein 1 (AP-1) is not a single protein, but a collective term referring to dimeric transcription factors composed of Jun (c-Jun, JunB, JunD), Fos (c-Fos, FosB, Fra-1, Fra-2) ATF (activating transcription factor, ATF-2, ATF-3/LRF1, ATF-4, ATF-5, ATF-6B, ATF-7, BATF, BATF-2, BATF-3, JDP2) or MAF (c-MAF, MafA, MafB, MafF, MafG, MafK and Nrl) subunits that bind to a common DNA site, the AP-1-binding site. AP-1 is involved in a plethora of cellular and physiological functions. It is acknowledged as a master integrator of a myriad of extracellular signals allowing cells to adapt to changes in their environment. AP-1 has also been implicated in various severe diseases. These include transplant rejection, fibrosis, organ injury and a variety of inflammatory pathologies such as rheumatoid arthritis, asthma and psoriasis. In addition, cancer is undoubtedly the most documented pathology involving AP-1 where its activity is often dysregulated and contributes to cell transformation, tumor progression, aggressiveness and resistance to treatments.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12270
    T-5224 Inhibitor 99.59%
    T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
    T-5224
  • HY-15870
    SR 11302 ≥99.0%
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
    SR 11302
  • HY-N0716B
    Berberine sulfate

    黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐

    Inhibitor 98.30%
    Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。
    Berberine sulfate
  • HY-19357
    E3330 Inhibitor 99.67%
    E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的,选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κBAP-1HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。
    E3330
  • HY-N0815
    Resibufogenin

    酯蟾毒配基

    Inhibitor 99.93%
    Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/AktNF-κBAP-1 等信号通路,激活 GSK-3β,调节 cyclin D1。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
    Resibufogenin
  • HY-15870A
    (6E)-SR 11302 99.68%
    (6E)-SR 11302 是 SR 11302 的E 构型。SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
    (6E)-SR 11302
  • HY-P10927A
    BRP TFA Activator
    BRP (BRINP2-related peptide) TFA 具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP 在中枢激活 FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1 受体和黑色素皮质素 4 受体。
    BRP TFA
  • HY-N0716BR
    Berberine sulfate (Standard)

    黄连素硫酸盐 (Standard); 小檗碱硫酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Berberine (sulfate) (Standard)是 Berberine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度[2]
    Berberine sulfate (Standard)
  • HY-107574
    TC-E 5003 Modulator 98.03%
    TC-E 5003 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,对 hPRMT1 的 IC50 值为 1.5 µM。TC-E 5003 调节脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的 AP-1NF-κB 信号通路,具有抗炎特性。TC-E 5003 还上调 Ucp1 和 Fgf21 的表达,激活来自小鼠和人类的原代皮下脂肪细胞中的蛋白激酶 A 信号和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相关代谢障碍、氧化压力、炎症和癌症的研究。
    TC-E 5003
  • HY-N0716A
    Berberine hemisulfate

    硫酸黄连素; 硫酸小檗碱

    Inhibitor 99.63%
    Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。
    Berberine hemisulfate
  • HY-402361
    TERT activator-1 99.50%
    TERT activator-1 是端粒酶逆转录酶 (TERT) 的小分子激活剂,可通过 MEK/ERK/AP-1 信号级联促进 TERT 的转录。TERT activator-1 能够促进成体神经发生和增强神经肌肉。TERT activator-1 可减轻高龄小鼠的细胞衰老和全身炎症,可用于衰老的研究。
    TERT activator-1
  • HY-162723
    FOSL1 degrader 1 Degrader 99.47%
    FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC,可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长,有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
    FOSL1 degrader 1
  • HY-N6257
    Cafestol

    咖啡醇

    Inhibitor 99.91%
    Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外,Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),可用于癌症的研究。
    Cafestol
  • HY-113438
    15(S)-HPETE Activator
    15(S)-HpETE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸 (PUFA),由 15-脂氧合酶 (15-LO) 作用于花生四烯酸产生。它要么代谢为 14,15-白三烯 A41,要么被过氧化物酶还原为 15(S)-HETE。2,1 15(S)-HpETE 介导多种生物学功能,包括诱导 c-fosc-jun,以及激活 AP-1。15(S)-HpETE 抑制猪主动脉微粒体和牛内皮细胞中前列环素的合成,并可导致猪 12-LO 自杀失活。
    15(S)-HPETE
  • HY-122778
    δ-Tocotrienol Inhibitor 98.10%
    δ-Tocotrienol 是蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油中的一种维生素 E。维生素 E 是一种抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
    δ-Tocotrienol
  • HY-121607
    INI-43 99.92%
    INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2-M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis) 途径。
    INI-43
  • HY-10072
    SPC 839 Inhibitor 99.86%
    SPC 839 (compound 10) 是一种具有口服活性的 AP-1NF-kB 介导的转录激活抑制剂,其 IC50 值为 0.008 μM。
    SPC 839
  • HY-B0072
    Tropisetron

    托烷司琼

    Inhibitor 98.72%
    Tropisetron 是一种口服有效的 5-HT3R 拮抗剂 (Ki = 5.3 nM),同时也是一种强效且选择性的α7 烟碱部分激动剂 (EC50 = 1.3 μM)。Tropisetron 可抑制p38 MAPK的磷酸化和活化。Tropisetron 可抑制IL-2基因转录和受刺激T细胞中的IL-2合成。Tropisetron 可抑制NFAT和AP-1与DNA的结合以及转录活性。Tropisetron 具有抗炎和止吐作用。Tropisetron 具有抗肿瘤和神经保护作用。Tropisetron 可用于治疗出血性膀胱炎、慢性关节炎、肺癌、慢性脑灌注不足等疾病的研究。
    Tropisetron
  • HY-N2907
    Atranorin

    荔枝素

    Inhibitor 99.68%
    Atranorin 是地衣的次生代谢产物和 Akt 抑制剂。Atranorin 具有抗菌、抗炎抗氧化、抗糖化、 镇痛和抗肿瘤等多种活性。Atranorin 对 DPPHABTS 自由基清除的 IC50 分别为 117 μM 和小于 10 μM。Atranorin 也具有促进伤口愈合等作用。Atranorin 能够用于骨髓增生异常综合征、肿瘤和炎症等多种疾病的研究。
    Atranorin
  • HY-N0719
    Fargesin

    辛夷脂素

    99.91%
    Fargesin 是一种从木兰植物中分离出的活性新木脂素,具有抗高血压和抗炎作用。
    Fargesin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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