2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor
  5. Adenosine Receptor Isoform
  6. Adenosine Receptor 拮抗剂

Adenosine Receptor 拮抗剂

Adenosine Receptor 拮抗剂 (120):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19533
    SCH 58261 Antagonist 99.71%
    SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂，IC50 值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
  • HY-100937
    DPCPX Antagonist 99.96%
    DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。
  • HY-10888
    Istradefylline

    伊曲茶碱

    		Antagonist 99.89%
    Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-W004425
    DMPX Antagonist
    DMPX (3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine) 是一种能透过血脑屏障的咖啡因类似物。DMPX 是 A2 选择性腺苷受体 (AR) 拮抗剂，能强效且选择性地阻断 A2 腺苷受体激动剂，如 NECA (HY-103173)， 引发的低温和行为抑制。DMPX 可用于帕金森病等疾病的研究。
  • HY-129393
    Etrumadenant Antagonist 99.67%
    Etrumadenant (AB928) 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。Etrumadenant 减轻腺苷介导的免疫抑制。Etrumadenant 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
  • HY-101978
    Ciforadenant Antagonist 99.85%
    Ciforadenant (CPI-444) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。
  • HY-103166
    PSB-603 Antagonist 99.38%
    PSB-603 是一种有效的高选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，Ki 为 0.553 nM，对人和大鼠 A1 和 A2A 以及人 A3 受体几乎没有亲和力。
  • HY-14121
    MRS 1754 Antagonist 98.31%
    MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
  • HY-101980
    Imaradenant Antagonist 99.68%
    AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM，对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
  • HY-121119
    MRS 1523 Antagonist 99.97%
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
  • HY-103169
    SCH442416 Antagonist 99.94%
    SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
  • HY-B0140
    Aminophylline

    氨茶碱

    		Antagonist 99.68%
    Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。
  • HY-137442
    Inupadenant Antagonist 98.27%
    Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 可增强体液免疫反应，具有抗肿瘤的活性。
  • HY-B0128
    Diphylline

    二羟丙茶碱

    		Antagonist 99.22%
    Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
  • HY-10081
    GS-6201 Antagonist 98.47%
    GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。
  • HY-B0004
    Doxofylline

    多索茶碱

    		Antagonist 99.40%
    Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂，也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生，以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。
  • HY-103190
    MRS1220 Antagonist 99.52%
    MRS1220 是一种高效、选择性的人 A3 腺苷受体 (hA3AR) 拮抗剂，Ki 为 0.59 nM，可用于中枢神经系统疾病的研究。MRS1220 在体内还减少了胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成。
  • HY-10995
    Tozadenant Antagonist 99.17%
    Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂，作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体，Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
  • HY-10889
    Preladenant

    瑞德南特

    		Antagonist 99.82%
    Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
  • HY-103186
    MRS-1706 Antagonist 98.07%
    MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
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