1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. CRFR

CRFR (促肾上腺皮质激素释放因子受体)

Corticotropin-releasing Factor Receptor; CRHR

CRFR(促皮质素释放因子受体,CRHR)属于 G 偶联受体超家族。已发现两种受体亚型,即 CRF1 受体和 CRF2 受体,以及两种受体亚型的多种剪接变体。CRF 本身对 CRF1 受体具有更大的亲和力,而尿皮质素 1 (Ucn 1) 与两种受体均具有高亲和力,Ucn 2 和 Ucn 3 均优先与 CRF2 受体结合。

两种 CRF 受体亚型由不同的基因编码,这些基因表现出不同的替代性前 mRNA 剪接模式,从而导致源自部分或全部外显子缺失或插入的多种变体。对于描述的九种人类 CRF1 变体 CRF1a-i,CRF1a 是主要的野生型功能性受体,而其他同工型可能调节 CRF 信号传导。对于 CRF2,已在人类中描述了三种功能性活性剪接变体,CRF2a-c

The CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor, CRHR) belongs to the G-coupled receptor superfamily. Two receptor subtypes, CRF1 receptor and CRF2 receptor, and several splice variants for both receptor subtypes have been discovered. CRF itself has a greater affinity for CRF1 receptors while urocortin 1 (Ucn 1) binds with high affinity to both receptors and Ucn 2 and Ucn 3 both preferentially bind to CRF2 receptors.

Two CRF receptor subtypes are encoded by distinct genes which exhibit diverse alternative pre-mRNA splicing patterns resulting in multiple variants derived from partial or total exon deletions or insertions. With regard to the nine human CRF1 variants, CRF1a-i, described, CRF1a being the main wild type functional receptor while the other isoforms may modulate CRF signaling. For the CRF2, three functionally active splice variants, CRF2a-c, have been described in humans.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14132
    BMS-665053 Antagonist
    BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]
    BMS-665053
  • HY-120564
    BMS-763534 Antagonist
    BMS-763534 是一种 CRF1 拮抗剂,可抑制抑郁和焦虑等神经系统疾病。
    BMS-763534
  • HY-P1298
    Sauvagine Agonist
    Sauvagine,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
    Sauvagine
  • HY-P3130
    Stresscopin-related peptide (human)
    Stresscopin-related peptide (human) 是 2 型 CRH 受体 的特异性配体。Stresscopin-related peptide (human) 抑制食物摄入,延迟胃排空,并减少热引起的水肿。Stresscopin-related peptide (human) 在应激后维持体内平衡,可用于应激相关疾病的研究。
    Stresscopin-related peptide (human)
  • HY-P3685
    [Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine Modulator
    [Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine 是从绵羊下丘脑提取物中得到的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。
    [Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine
  • HY-P3169
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) Antagonist
    α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 是 corticotropin releasing factor (CRF) 的拮抗剂。α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 能够降低体内血浆生长激素 (GH) 的水平。
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41)
  • HY-P1296A
    Urocortin, rat TFA Agonist
    Urocortin, rat TFA (Urocortin (Rattus norvegicus) TFA) 是一种神经肽,也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂,对人 CRF1,大鼠 CRF 和小鼠 CRFKi 分别为 13 nM,1.5 nM 和 0.97 nM。
    Urocortin, rat TFA
  • HY-P3683
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) Inhibitor
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41)
  • HY-P1106
    K41498 Antagonist
    K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF、CRF 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF/hCRF 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
    K41498
  • HY-P1752A
    Urocortin II, human TFA Agonist
    Urocortin II, human (TFA) 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂,用于研究 CRF2 受体在摄食行为中的作用。
    Urocortin II, human TFA
  • HY-12130
    CP 154526 Antagonist
    CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,Ki 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。
    CP 154526
  • HY-103378
    NBI 35965 methanesulfonate Antagonist
    NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 methanesulfonate
  • HY-P1297A
    CRF(6-33)(human) TFA Inhibitor
    CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
    CRF(6-33)(human) TFA
  • HY-110056
    NBI 35965 hydrochloride Antagonist
    NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 hydrochloride
  • HY-P4542
    (D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) Antagonist
    (D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) 是一种 CRF 拮抗剂。(D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat) 阻止 IL-1a 诱导的黄体生成素 (LH) 抑制。
    (D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF (12-41) (human, rat)
  • HY-P3019
    Urocortin III (human) Activator
    Urocortin III (human) 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 相关肽。Urocortin III (human) 优先结合并激活 CRF-R2,并且具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III (human) 选择性结合 2 型 CRF 受体,mCRF2β、rCRF2α 和 hCRF1 的 Ki 值分别为 13.5、21.7 和 >100 nM。Urocortin III (human) 介导Insulin (human) (HY-P0035) 分泌的生长抑素依赖性负反馈控制。
    Urocortin III (human)
  • HY-103379
    CP 376395 hydrochloride Antagonist
    CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的,可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395 hydrochloride
  • HY-107095
    JNJ19567470 Antagonist
    JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率,并减轻焦虑反应。
    JNJ19567470
  • HY-14129
    CP 316311 Antagonist
    CP 316311 是一种有效的,选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.8 nM。
    CP 316311
  • HY-P3959
    (Tyr0)-Urocortin, rat Agonist
    (Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1) 和 2 型 (CRF-R2) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
    (Tyr0)-Urocortin, rat

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