2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. CaMK

CaMK (钙调蛋白激酶)

Calmodulin-dependent protein kinases; Calmodulin-dependent kinases

The Ca2+/calmodulin-dependent kinase (CaMK) family has been recognized as a key mediator in living organisms and various biological processes.

CaMK II is a multifunctional cytoplasmic calcium and calmodulin-dependent protein kinase that phosphorylates and alters the function of a variety of substrates. The CaMK II pathway has been found to regulate the RANKL-induced osteoclast formation via the cAMP-response element binding protein (CREB) pathway.

Among many signaling pathways of proliferation, intracellular calciumol/L has been extensively demonstrated to be very important. In cytoplasm, calciumol/L binds to calmodulin, and then activates the CaMKs which are a family of structurally related serine/threonine protein kinases including CaMKI-IV. CaMKII, a multi functional protein kinase, is ubiquitously involved in many physiological processes including control of cell cycle, apoptosis, gene expression, and neurotransmission.

CaMK 亚型特异性产品:

CaMK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0721
    Neoandrographolide

    新穿心莲内酯

    		Inhibitor 99.65%
    Neoandrographolide 是从穿心莲中分离到的二萜类化合物。Neoandrographolide 通过抑制 MAPK/NF-κB/PI3K/AKT/GSK3β/PPAR/CAMK 信号通路，抑制破骨细胞分化和骨吸收。Neoandrographolide 抑制大鼠胚胎心室肌细胞凋亡 (apoptosis)。Neoandrographolide 抑制 iNOS 活性和 ROS 的生成，激活 eNOS，具有抗炎和降血脂作用。
    Neoandrographolide
  • HY-148063
    DB0614 98.80%
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-P10638
    TAT-CN21 Inhibitor 99.90%
    TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 有效且选择性的抑制肽，该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
    TAT-CN21
  • HY-Z0478
    (-)-Limonene

    (-)-柠檬烯

    		Inhibitor 98.59%
    (-)-Limonene ((S)-(-)-Limonene) 具有口服有效性，能轻微引起支气管收缩。(-)-Limonene 可通过抑制钙离子 (Ca2+)以及钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMKII) 增多，来减轻细胞质和线粒体的氧化应激，同时也可以通过抑制丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA 轴) 活性来发挥抗应激作用。此外 (-)-Limonene 可以在鱼类养殖中可用作抗菌剂。
    (-)-Limonene
  • HY-15517B
    KN-92 hydrochloride Control 99.99%
    KN-92 hydrochloride 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 hydrochloride 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
    KN-92 hydrochloride
  • HY-P0214A
    Autocamtide-2-related inhibitory peptide TFA Inhibitor 99.20%
    Autocamtide-2-related inhibitory peptide (TFA) 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其 IC50 值为 40 nM。
    Autocamtide-2-related inhibitory peptide TFA
  • HY-15517A
    KN-92 phosphate Control 99.68%
    KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
    KN-92 phosphate
  • HY-100910
    W-13 hydrochloride Antagonist 99.86%
    W-13 hydrochloride 是一种钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-13 hydrochloride 可以抑制 Tamoxifen (HY-13757A) 耐药的人乳腺癌细胞的生长。
    W-13 hydrochloride
  • HY-100779
    Rimacalib Inhibitor 99.14%
    Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂，其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
    Rimacalib
  • HY-P0215
    Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated Inhibitor
    Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其IC50 值为 40 nM。
    Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated
  • HY-B0532
    Trifluoperazine

    三氟拉嗪

    		Inhibitor 99.83%
    Trifluoperazine 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine
  • HY-126396
    Sordarin sodium Inhibitor ≥99.0%
    Sordarin sodium 是一种 eEF2 抑制剂和抗生素。Sordarin sodium 发挥功能依赖于 eEF2 上的白喉酰胺 (diphthamide) 修饰。Sordarin sodium 通过阻止 eEF2 与核糖体复合物的结合来抑制蛋白质合成。Sordarin sodium 具有抗真菌活性。
    Sordarin sodium
  • HY-117684A
    Cabamiquine succinate Inhibitor 99.80%
    Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
    Cabamiquine succinate
  • HY-P0271A
    Syntide 2 TFA 99.22%
    Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽，选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应，使组成和脱落酸调节事件不受影响。
    Syntide 2 TFA
  • HY-146268
    CaMKIIα-IN-1 Inhibitor 98.41%
    CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂，对 CaMKIIα WT hub 的 KD 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 具有良好的代谢稳定性。
    CaMKIIα-IN-1
  • HY-146324
    PROTAC eEF2K degrader-1 Inhibitor 98.64%
    PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC eEF2K degrader-1
  • HY-148757
    TIM-063 Inhibitor
    TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂，ATP 竞争性抑制剂，可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域，作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM，IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。
    TIM-063
  • HY-P0225
    Autocamtide 2 98.89%
    Autocamtide 2是钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II (CaMKII)的高选择性肽底物。 它可以用于测定CaMKII的活力。
    Autocamtide 2
  • HY-156871
    CAMK1D-IN-1 Inhibitor 99.06%
    CAMK1D-IN-1 (compound I) 是 CAMK1D 的抑制剂，是靶向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 产生抗性的肿瘤细胞。而 CAMK1D 则通过抑制 caspase 来削弱 CTL 诱导的死亡受体信号传导和细胞凋亡，是 PD-L1 难治性肿瘤的关键、有效靶点。
    CAMK1D-IN-1
  • HY-N0385
    Gomisin J

    戈米辛J

    		Activator 99.87%
    Gomisin J 是一五味子来源的木脂素，可靶向 eNOS、AMPK (LKB1、CaMKIIβ)、fetuin-A、NF-κB、Nrf2/HO-1 等多个靶点，且能通过血脑屏障。Gomisin J 通过激活 eNOS 增加 NO 生物利用度、激活 AMPK 通路调节脂代谢、抑制 fetuin-A 和 NF-κB 发挥抗炎作用、激活 Nrf2/HO-1 增强抗氧化能力等机制。Gomisin J 具有抗高血压、调节肝脂代谢、减轻脑缺血再灌注损伤等活性，可用于高血压、非酒精性脂肪肝、脑缺血再灌注损伤等研究。
    Gomisin J
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CaMK Isoform Comparison

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