2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase

DYRK（双特异性酪氨酸调节激酶；双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶）是真核激酶组 CMGC 组中的蛋白激酶家族。DYRK 在人类中有五个成员，根据其系统发育关系可分为两类：I 类 DYRK、DYRK1A 和 DYRK1B 以及 II 类 DYRK、DYRK2、DYRK3 和 DYRK4。

DYRK 激酶是“双特异性”激酶，因为它们可以磷酸化酪氨酸 (Y) 和丝氨酸/苏氨酸 (S/T) 残基，尽管 Y 磷酸化仅限于其自身磷酸化活性。DYRK 激酶可磷酸化多种底物，这些底物参与多种细胞过程，人们认为它们在发育过程中以及在成年期维持体内平衡方面都发挥着重要的生物学功能。因此，DYRK 激酶的异常调节或表达与多种人类疾病有关，包括癌症。

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

DYRK 亚型特异性产品:

DYRK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161014
    DYRK2-IN-1 Inhibitor
    DYRK2-IN-1 (Compd 54) 是具有口服生物利用度的 DYRK2，其IC50 值为 14 nM。可用于前列腺癌的研究。
    DYRK2-IN-1
  • HY-RS25348
    Cnksr3 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Cnksr3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cnksr3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cnksr3 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Cnksr3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23297
    Hipk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Hipk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hipk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Hipk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Hipk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-122989
    Aristolactam BIII Inhibitor
    Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂，体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
    Aristolactam BIII
  • HY-125202
    KuWal151 Inhibitor
    KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂，对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
    KuWal151
  • HY-W067583
    Norharmine Inhibitor
    Norharmine 是哈尔满的类似物，为一种生物碱。Norharmine 是 MAO-A 和 DYRK1A 的抑制剂，对 MAO-A 的抑制活性较弱，对 DYRK1A 有一定抑制活性。
    Norharmine
  • HY-77324S
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 Inhibitor 99.23%
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂，IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。
    4-(Trifluoromethyl)aniline-d<sub>4</sub>
  • HY-147760
    Dyrk1A-IN-2 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂，EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
    Dyrk1A-IN-2
  • HY-168265
    Dyrk1A-IN-11 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A)) 抑制剂，其 EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212)，其 EC50 值为 0.0361 µM。
    Dyrk1A-IN-11
  • HY-170940
    Dyrk1A-IN-12 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 Dyrk1A 的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性，其 EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
    Dyrk1A-IN-12
  • HY-162597
    Dyrk1A-IN-9 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Dyrk1A-IN-9
  • HY-162107
    Dyrk1A-IN-6 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-6 (compound 7cc) 是一种 EGCG 样非竞争性的 DYRK1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-6 可用于缓解唐氏综合症模型中的认知缺陷。
    Dyrk1A-IN-6
  • HY-108475
    ProINDY Inhibitor
    ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
    ProINDY
  • HY-176723
    RD0392 Inhibitor
    RD0392 (Compound 5) 是一种竞争性的酪氨酸磷酸化调节型激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂 (IC50=1.3 nM)。RD0392 有望用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    RD0392
  • HY-119607
    DYRKi Inhibitor
    DYRKi 是一种 DYRK1 和 DYRK1B 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.7 µM 和 90 nM，用作 Hh/Gli 信号通路的强效拮抗剂。DYRKi 会扰乱人类髓母细胞瘤细胞中 SMO 依赖和 SMO 无关的致癌 GLI 活性。DYRKi 有望用于 HH/GLI 相关癌症的研究。
    DYRKi
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
DYRK Isoform Comparison

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