IGF-1R (胰岛素样生长因子受体)

Insulin-like growth factor-1 receptor

IGF-1R（胰岛素样生长因子 1 受体）是一种受体酪氨酸激酶，与配体 IGF-1 或 IGF-2 结合后被激活，从而导致正常细胞和癌细胞的生长、存活和迁移。

IGF-1R 可以启动 PI3K/AKT/mTOR 信号和 Ras/Raf/MEK/MAPK 通路的激活，从而激活多种转录因子（如 ELK-1、CREB 和 AP-1）来调节细胞增殖、存活、分化、运动、侵袭和血管生成。IGF-1R 过表达或 IGF-1R 激酶活性增加与多种人类癌症有关，因此 IGF-1R 被广泛认为是癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

IGF-1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), a receptor tyrosine kinase, is activated upon binding to the ligands IGF-1 or IGF-2 leading to cell growth, survival and migration of both normal and cancerous cells.

IGF-1R can initiate the activation of the PI3K/AKT/mTOR signaling and Ras/Raf/MEK/MAPK pathways resulting in the activation of multiple transcription factors such as ELK-1, CREB and AP-1 to modulate cell proliferation, survival, differentiation, motility, invasion and angiogenesis. IGF-1R overexpression or increased IGF-1R kinase activity is associated with a broad range of human cancers and therefore the IGF-1R is widely considered as a very promising target for cancer treatment.

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By Effects:	抑制剂 (61) 激动剂 (3) 拮抗剂 (4) 激活剂 (2) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P991457

AVE1642	Inhibitor
AVE1642 是一种靶向 CD221/IGF1R 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。AVE1642 可延缓肿瘤异种移植物的生长并延长荷瘤裸鼠的生存期。AVE1642 可用于晚期实体瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。

HY-B0149R

Tranexamic acid (Standard) 氨甲环酸 (标准品)
Tranexamic acid (Standard) 是 Tranexamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tranexamic acid (cyclocapron)，赖氨酸的环类似物，是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂，改善干性皱纹，可用于止血的研究。

HY-402309

IGF-1R modulator 1	Modulator
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂，其 EC₅₀ 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病，例如阿尔茨海默病。

HY-B0794BR

AZ7550 Mesylate (Standard)	Inhibitor
AZ7550 Mesylate (Standard)是 AZ7550 Mesylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC₅₀ 为 1.6 μM。

HY-135749

BN201	Activator	99.89%
BN201 在体外可促进神经元分化，促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC₅₀ 为 6.3 μM) 和新轴突的髓鞘化 (EC₅₀ 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障，并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径)，具有有效的神经保护作用。

HY-P10403

IGFBP-3 peptide
IGFBP-3 peptide 是由 18 个氨基酸组成的胰岛素样生长因子结合蛋白-3。IGFBP-3 peptide 可结合 Humanin (HY-P1928) 和 Hyaluronan (HY-B0633A)，阻断 CD44 与 Hyaluronan 的相互作用。

HY-N0908R

Ginsenoside Rg5 (Standard) 人参皂甙 Rg5 (Standard)	Agonist
Ginsenoside Rg5 (Standard) 是 Ginsenoside Rg5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点，并阻断 IGF-1 与 IGF-1R 的结合 (IC₅₀ 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。

HY-162506

IGF-1R inhibitor-3	Inhibitor
IGF-1R inhibitor-3 (Compound C11) 是胰岛素样生长因子受体1激酶 (IGF-1R) 的变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.2 μM。

HY-118046

GSK2163632A	Inhibitor
GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。GSK2163632A 可有效抑制 GRK1 和 GRK5，还抑制 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 和胰岛素样生长因子受体 IGF-1R。GSK2163632A 与 GRK2 结合方式类似于 Paroxetine (HY-122272)。

HY-15494S1

Picropodophyllin-d₆ 苦鬼臼毒素-d₆	Inhibitor
Picropodophyllin-d₆ (AXL1717-d₆) 是 Picropodophyllin 氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC₅₀ 为1 nM。

HY-169572

IGF-1R inhibitor-5	Inhibitor
IGF-1R inhibitor-5 (compound 19) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂，IC₅₀ 为 6 μM。IGF-1R inhibitor-5 具有用于癌症研究的潜力。

HY-167854

KW-2450 free base	Inhibitor
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。

HY-N6611

Chimaphilin	Inhibitor
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC₅₀: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。

HY-168616

CL-A3-7	Inhibitor
CL-A3-7 是一种靶向 RSV F 蛋白的病毒-细胞融合抑制剂，通过阻断病毒与宿主 IGF1R 的相互作用发挥作用，有效抑制野生型和 K394R 突变株 RSV 的感染，适用于抗 RSV 药物研发和耐药性研究领域。

HY-15656AR

Ceritinib dihydrochloride (Standard) 双盐酸盐色瑞替尼 (Standard)	Inhibitor
Ceritinib dihydrochloride (Standard) 是 Ceritinib dihydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihyd

HY-15494R

Picropodophyllin (Standard) 苦鬼臼毒素 (Standard)	Inhibitor
Picropodophyllin (Standard) 是 Picropodophyllin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC₅₀ 为1 nM。

HY-B0794S

AZ7550-d₅	Inhibitor
AZ7550-d₅ 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC₅₀ 为 1.6 μM。

HY-15656R

Ceritinib (Standard) 色瑞替尼(Standard)	Inhibitor
Ceritinib (Standard)是 Ceritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC₅₀ 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。

HY-41404R

Piperonylic acid (Standard)
Piperonylic acid (Standard) 是 Piperonylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piperonylic acid 是具有亚甲二氧基功能的天然分子，模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylic acid 是反式肉桂酸 4-羟化酶的选择性的灭活剂。Piperonylic acid 具有抗癌、抗氧化和抑菌活性。

HY-13326R

ASP3026 (Standard)
ASP3026 (Standard）是 ASP3026 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC₅₀ 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。

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