2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP3K

MAP3K 

MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

MAP3K 亚型特异性产品:

MAP3K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0156R
    Oleanolic acid (Standard)

    齐墩果酸 (Standard)

    Oleanolic acid (Standard) 是 Oleanolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oleanolic Acid (Oleanic acid) 是一具有抗癌活性的天然化合物。
    Oleanolic acid (Standard)
  • HY-16129
    CBP-501 Inhibitor 99.75%
    CBP-501 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 抑制了多种Ser216 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1和CHK2，其IC50 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和6.5 μM。CBP-501 可用于多种癌症研究。
    CBP-501
  • HY-D0885D
    Phosphocreatine disodium hydrate Activator 99.57%
    Phosphocreatine (disodium hydrate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium hydrate) 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。
    Phosphocreatine disodium hydrate
  • HY-15434A
    NG25 trihydrochloride Inhibitor
    NG25 trihydrochloride 是一种 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂 (IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM)。NG25 trihydrochloride 使乳腺癌细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 敏感，并增强细胞凋亡 (apoptosis)。NG25可用于多种癌症的研究。
    NG25 trihydrochloride
  • HY-110262
    MSC 2032964A Inhibitor
    MSC 2032964A 是一种具有选择性的，口服有效的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 96 nM。MSC 2032964A 在 EAE 小鼠模型中保留了小鼠的视觉反应，具有改善神经炎症的作用。
    MSC 2032964A
  • HY-122232
    SW083688 Inhibitor
    SW083688是一种强效、高选择性的 TAOK2 (Thousand-And-One Kinase 2)抑制剂 (IC50值= 1.3 umol/L)。
    SW083688
  • HY-124059
    SW-034538 Inhibitor
    SW-034538 是 TAO2 的抑制剂，其 IC50 值为 300 nM。
    SW-034538
  • HY-18938A
    Selonsertib hydrochloride Inhibitor
    Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合，阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生，降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
    Selonsertib hydrochloride
  • HY-157871
    TAK1-IN-5 Inhibitor
    TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长，其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
    TAK1-IN-5
  • HY-E70291
    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4

    N-乙酰半乳糖氨基转移酶4

    		Inhibitor
    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 (GALNT4) 是一种能够抑制 ASK1 激活的糖基转移酶。N-Acetylgalactosaminyltransferase 4 通过直接结合 ASK1，抑制其 N 端二聚化和随后的磷酸化，从而导致下游 JNK/p38 和 NF-κB 信号的强烈失活，进而改善肝脏手术的预后。
    N-Acetylgalactosaminyltransferase 4
  • HY-146729
    ASK1-IN-3 Inhibitor
    ASK1-IN-3 是一种有效且具有选择性的 ASK1 激酶抑制剂，IC50 为 33.8 nM，同时也抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3 具有较强的 HepG2 癌细胞凋亡 (apoptosis) 诱导活性与有效的细胞周期阻滞活性。
    ASK1-IN-3
  • HY-152247
    DDO3711 Inhibitor
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
    DDO3711
  • HY-136807
    Tpl2-IN-I Inhibitor
    Tpl2-IN-I 起到 Tpl2（肿瘤进展位点 2）激酶抑制剂的作用。
    Tpl2-IN-I
  • HY-163752
    CS17919 Inhibitor
    CS17919 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ASK1 抑制剂，IC50 为 22.52 nM。CS17919 具有抗炎和抗纤维化作用。CS17919 可用于研究代谢相关的肾脏和肝脏疾病。
    CS17919
  • HY-153320
    AZ-TAK1 Inhibitor
    AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
    AZ-TAK1
  • HY-170484
    KAI-11101 Inhibitor
    KAI-11101 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的抑制剂，Ki 为 0.7 nM。KAI-11101 可抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的 cJun 磷酸化 (IC50=95 nM)，从而抑制 MAPK 通路的激活。KAI-11101 具有血脑屏障通透性，可对其神经保护特性进行进一步研究。
    KAI-11101
  • HY-169153
    Cot inhibitor-3 Inhibitor
    Cot inhibitor-3 (Compound 33) 是一种有效和选择性的 cancer osaka thyroid (COT) 激酶抑制剂，IC50 值为 4 nM。Cot inhibitor-3 可用于预防炎症引起的跛行。
    Cot inhibitor-3
  • HY-170595
    PROTAC LZK-IN-1 Degrader
    PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶，由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC。PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达，从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分，HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分，HY-170596) 以及 Linker (黑色部分，HY-W019543) 组成[1]。
    PROTAC LZK-IN-1
  • HY-169949
    TAK-756 Inhibitor
    TAK-756 是一种 TAK1 抑制剂，对 IRAK1/4 具有良好的选择性，并且具有优异的关节内药代动力学特性。TAK1 是骨关节炎 (OA) 的潜在分子靶点，具有互补的抗分解代谢和抗炎作用。
    TAK-756
  • HY-124152
    3,4-Dephostatin Inhibitor
    3,4-Dephostatin (Methyl-3,4-dephostatin) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase) 抑制剂。3,4-Dephostatin 加速神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12h 细胞神经突起形成。3,4-Dephostatin 维持 NGF 诱导的蛋白质酪氨酸磷酸化，尤其是有丝分裂原激活蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。3,4-Dephostatin 还延长表皮生长因子 (EGF) 诱导的酪氨酸磷酸化和 MAP 激酶的激活。
    3,4-Dephostatin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MAP3K Isoform Comparison

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