PCSK9 (前蛋白转化酶/枯草溶菌素9)

Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9

前蛋白转化酶/枯草溶菌素 9 (PCSK9) 是由人类 1 号染色体上的 PCSK9 基因编码的酶它是蛋白转化酶家族的第 9 个成员，该家族的蛋白可以激活其他蛋白相似的基因（同源基因）在许多物种中被发现^[1]。 PCSK9 一种肝脏合成的蛋白酶，它是肝细胞表面低密度脂蛋白受体 (LDLR) 水平的主要调节者，它可以抑制LDLR 循环途径。 PCSK9 通过与肝细胞表面 LDLR 结合，伴随 LDLR 到溶酶体进行降解，阻止 LDLR 再循环到细胞膜，并有效地上调了循环中的 LDL的水平。因此抑制 PCSK9 蛋白酶的活性，就可以下调循环中的 LDL 水平。PCSK9 与多种心血管疾病密切相关，尤其是高胆固醇血症和动脉粥样硬化症^[2]。

The protein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) is an enzyme encoded by the PCSK9 gene located on human chromosome 1. It is the ninth member of the protein convertase family, a group of enzymes that can activate homologous genes found in many species^[1]. PCSK9 is a liver-synthesized protease that plays a major role in regulating the levels of low-density lipoprotein receptors (LDLR) on the surface of liver cells and can inhibit the LDLR recycling pathway. PCSK9 binds to LDLR on the surface of liver cells, escorts LDLR to lysosomes for degradation, and prevents LDLR from recirculating to the cell membrane, effectively increasing the level of circulating LDL. Therefore, inhibiting the activity of the PCSK9 protease can down-regulate circulating LDL levels. PCSK9 is closely associated with various cardiovascular diseases, especially hypercholesterolemia and atherosclerosis^[2].

参考文献:

[1]. Horton JD, et al. PCSK9: a convertase that coordinates LDL catabolism. J Lipid Res. 2009 Apr;50 Suppl(Suppl):S172-7. [Content Brief]

[2]. Peterson AS, et al. PCSK9 function and physiology. J Lipid Res. 2008 Jun;49(6):1152-6. [Content Brief]

PCSK9 相关产品 (83):

By Effects:	抑制剂 (72) 降解剂 (3) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P99187

Bococizumab 伯考赛珠单抗	Inhibitor	99.80%
Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗-人 PCSK9 的抗体抑制剂，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。

HY-132591A

Inclisiran sodium 英克司兰钠	Inhibitor	98.10%
Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran sodium 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran sodium 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

HY-120088A

PF-06446846 hydrochloride	Inhibitor	99.44%
PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。

HY-P9928

Alirocumab 阿利西尤单抗	Inhibitor
Alirocumab 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab 可抑制 PCSK9。Alirocumab 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可改善动脉粥样硬化和炎症。

HY-148673

AZD0780	Inhibitor	99.97%
AZD0780 (PCSK9-IN-12) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-12 对 PCSK9 具有亲和力，K_d 值小于 200 nM。AZD0780 可与 PCSK9 C 末端结构域中的一个口袋结合，并且不影响 PCSK9-LDL 受体 (LDLR) 的相互作用。AZD0780 可抑制 PSCK9-LDLR 复合物的溶酶体运输，并阻止 PCSK9 诱导的 LDLR 降解。PCSK9-IN-12 可用于高胆固醇血症的研究。

HY-176043

PCSK9 autophagic degrader 2	Degrader
PCSK9 autophagic degrader 2 (W6) 是一种靶向 PCSK9 的自噬体，具有 20.6 nM 的 DC₅₀ 值。PCSK9 autophagic degrader 2 (W6) 显示出与抗动脉粥样硬化类似的效果，并且对 LC3B 的结合常数K_D 为2.5 μM (Pink: PCSK9 ligand HY-176044; Blue: LC3B ligand HY-176045; Black: linker HY-141373)。

HY-P991343

ALD306	Inhibitor
ALD306 是一种靶向 PCSK9 的人类单克隆抗体 (mAb)。ALD306 可用于高胆固醇血症的研究。

HY-P11071

PCSK9 Inhibitor, EGF-A	Inhibitor
PCSK9 Inhibitor, EGF-A 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9 Inhibitor, EGF-A 是低密度脂蛋白 (LDL) 受体 EGF-A 结构域的 293-334 位残基。PCSK9 Inhibitor, EGF-A 可阻止 PCSK9 诱导的细胞内 LDLR 降解。PCSK9 Inhibitor, EGF-A 可用于高胆固醇血症和过早动脉粥样硬化的研究。

HY-132591

Inclisiran 英克司兰	Inhibitor	99.80%
Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

HY-12402

SBC-115076	Inhibitor	99.28%
SBC-115076 是一种有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型 (PCSK9) 抑制剂。PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中起重要作用。

HY-P2276

Pep2-8	Inhibitor	99.74%
Pep2-8 是 PCSK9 抑制剂，其 K_D 值为 0.7 μM，IC₅₀ 值为1.4 μM。

HY-P4153

Enlicitide chloride	Inhibitor	99.63%
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂，可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用，IC₅₀ 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究，例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。

HY-143221

AS-Inclisiran sodium	Inhibitor
AS-Inclisiran sodium 是 Inclisiran 的反义链。Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

HY-P9928A

Alirocumab (anti-PCSK9) 阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)	Inhibitor	98.24%
Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab (anti-PCSK9) 可抑制 PCSK9。Alirocumab (anti-PCSK9) 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab (anti-PCSK9) 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab (anti-PCSK9) 可改善动脉粥样硬化和炎症。

HY-152221

PCSK9-IN-10	Inhibitor	98.95%
PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的 PCSK9 抑制剂，IC₅₀ 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

HY-143219

SS-Inclisiran sodium	Inhibitor	98.88%
SS-Inclisiran (sodium) 是 Inclisiran 的正义链。

HY-12090

Anacetrapib 安塞曲匹	Inhibitor	99.25%
Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂，作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型，IC₅₀ 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。

HY-152223

PCSK9-IN-11	Inhibitor	99.66%
PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性，IC₅₀ 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。

HY-101354

R-IMPP	Inhibitor	98.76%
R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌活性分子 (IC₅₀=4.8 μM)，其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。

HY-150223

GalNAc unconjugated/naked Inclisiran	Inhibitor
GalNAc unconjugated/naked Inclisiran 是一种没有偶联 GalNAc 的双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。GalNAc unconjugated/naked Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4