2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. PDGFR

PDGFR (血小板衍生生长因子受体)

Platelet-derived growth factor receptor

PDGFR（血小板衍生生长因子受体）是血小板衍生生长因子 (PDGF) 家族成员的细胞表面酪氨酸激酶受体。PDGF 亚基 -A 和 -B 是调节细胞增殖、细胞分化、细胞生长、发育和包括癌症在内的许多疾病的重要因素。PDGFR 有两种形式：PDGFR alpha 和 PDGFR beta。

PDGFR (Platelet-derived growth factor receptors) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGFR: PDGFR alpha and PDGFR beta.

PDGFR 亚型特异性产品:

PDGFR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153920
    Pimicotinib Inhibitor 99.92%
    Pimicotinib (ABSK021) 是一种选择性和具有口服活性的 CSF1R 抑制剂，IC50 为 19.48 nM (通过抑制 ADP 生成测定)。Pimicotinib 具有抗肿瘤的活性。
    Pimicotinib
  • HY-100434
    PD-161570 Inhibitor 99.82%
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
    PD-161570
  • HY-16265
    JI-101 Inhibitor 99.78%
    JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4。
    JI-101
  • HY-10408
    Ki20227 Inhibitor 99.51%
    Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
    Ki20227
  • HY-I0678
    Regorafénib N-oxyde (M2)

    瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13

    		99.32%
    Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
    Regorafénib N-oxyde (M2)
  • HY-129440
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin Inhibitor 99.03%
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβ、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM，而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大，还可用于胶质母细胞瘤的研究。
    N-(p-Coumaroyl) Serotonin
  • HY-112452
    SU11652 Inhibitor 99.06%
    SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员，包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 Kit。SU11652 可用于表达 Kit 突变的自发癌症的研究。
    SU11652
  • HY-133708
    β-Glucogallin 99.82%
    β-Glucogallin 是一种口服活性和选择性醛糖还原酶 (AKR1B1) 抑制剂，当使用 Glyceraldehyde (HY-128748) 作为 AKR1B1 底物时，IC50 值为 58 μM。β-Glucogallin 可降低 ROS、PDGF、RAGE 和 NF-κB。β-Glucogallin 增加 SOD。β-Glucogallin 具有抗氧化和保肝作用。β-Glucogallin 可用于视网膜研究。
    β-Glucogallin
  • HY-10330A
    Toceranib phosphate

    托西尼布磷酸盐

    		Inhibitor 98.54%
    Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
    Toceranib phosphate
  • HY-P99223
    Tovetumab

    托维妥单抗

    		Inhibitor 99.49%
    Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Tovetumab
  • HY-10501A
    SU14813 maleate Inhibitor 99.04%
    SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50，2，4，15 nM。
    SU14813 maleate
  • HY-10186
    TG 100801 Inhibitor 98.61%
    TG 100801 是 TG 100572 的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src 激酶 (Src kinases); 对 VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为 2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
    TG 100801
  • HY-10185
    TG 100572 Hydrochloride Inhibitor 98.76%
    TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
    TG 100572 Hydrochloride
  • HY-16018
    Ilorasertib Inhibitor 99.86%
    Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
    Ilorasertib
  • HY-147243
    Ansornitinib Inhibitor 98.04%
    Ansornitinib 是一种具有口服活性的双激酶抑制剂，可以抑制血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR2)。Ansornitinib 可作为一种抗纤维化剂，用于肺部，肝脏，肾脏以及胃肠等纤维化疾病的研究。
    Ansornitinib
  • HY-139590
    Zeteletinib Inhibitor 98.31%
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-112412
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III Inhibitor 99.85%
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
  • HY-118203
    SU4984 Inhibitor 99.14%
    SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
    SU4984
  • HY-15463S
    Imatinib-d8

    伊马替尼 d8

    		Inhibitor 99.85%
    Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
    Imatinib-d<sub>8</sub>
  • HY-10207
    Dovitinib lactate

    多韦替尼乳酸盐

    		Inhibitor 99.75%
    Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
    Dovitinib lactate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PDGFR Isoform Comparison

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