1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-D1705
    Ac-ANW-AMC 99.40%
    Ac-ANW-AMC 是免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 的荧光底物。Ac-ANW-AMC 可用于测量 β5i 活性 (Ex=345 nm, Em=445 nm)。
    Ac-ANW-AMC
  • HY-136750
    Z-LLY-FMK Inhibitor 98.65%
    Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 是一种钙蛋白酶抑制剂,参与许多细胞系统的凋亡。Z-LLY-FMK 抑制胆总管结扎后肠细胞凋亡 (apoptosis)。
    Z-LLY-FMK
  • HY-N7056
    4'-Hydroxychalcone

    4′-羟基查耳酮

    Inhibitor 99.66%
    4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。
    4'-Hydroxychalcone
  • HY-B0914
    10-Undecenoic acid,98% (stabilized with TBC)

    十一烯酸

    Inhibitor ≥98.0%
    10-Undecenoic acid (Undecylenic acid) 是一种抗真菌 (antifungal) 剂。10-Undecenoic acid 可抑制 寡聚化、清除 ROS 并抑制 μ-钙蛋白酶活性。10-Undecenoic acid 具有神经保护作用。10-Undecenoic acid 对多种肿瘤具有抗癌作用。10-Undecenoic acid 可抑制白色念珠菌生物膜形成和MRSA 感染。10-Undecenoic acid 可抑制枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的群体感应信号。
    10-Undecenoic acid,98% (stabilized with TBC)
  • HY-148732
    LU-005i Inhibitor 98.24%
    LU-005i 是免疫蛋白酶体 β5i 亚基的强效抑制剂 (IC50 = 6.6 nM),选择性高于 β5c 亚基 (IC50 = 287 nM)。
    LU-005i
  • HY-12743
    K-7174 Inhibitor 98.02%
    K-7174 是具有口服活性的 proteasomeGATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    K-7174
  • HY-136563
    RA375 Inhibitor 99.31%
    RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
    RA375
  • HY-123587
    PR-924 Inhibitor 98.87%
    PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
    PR-924
  • HY-109001
    Alicapistat Inhibitor ≥98.0%
    Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 12) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1IC50 为 395 nM。
    Alicapistat
  • HY-B0914A
    10-Undecenoic acid zinc salt

    十一烯酸锌

    Inhibitor ≥98.0%
    10-Undecenoic acid zinc salt (Undecylenic acid zinc salt) 是一种抗真菌 (antifungal) 剂。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制 寡聚化、清除 ROS 并抑制 μ-钙蛋白酶活性。10-Undecenoic acid zinc salt 具有神经保护作用。10-Undecenoic acid zinc salt 对多种肿瘤具有抗癌作用。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制白色念珠菌生物膜形成和MRSA 感染。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的群体感应信号。
    10-Undecenoic acid zinc salt
  • HY-P1258
    PSI Inhibitor
    PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
    PSI
  • HY-12370
    TY-51469 Inhibitor 99.79%
    TY-51469是糜蛋白酶 (chymase) 抑制剂,在类人猿和人糜蛋白酶的 IC50 值分别为0.4和7.0 nM。
    TY-51469
  • HY-132850
    Dazcapistat Inhibitor ≥98.0%
    Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
    Dazcapistat
  • HY-P2016
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 99.85%
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC
  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX Inhibitor 99.43%
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
    Proteasome inhibitor IX
  • HY-131350
    LXE408 Inhibitor 98.07%
    LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
    LXE408
  • HY-W001023
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
    5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选活性分子,具有良好的蛋白酶体抑制活性
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
  • HY-P1081
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) Inhibitor 98.20%
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human)
  • HY-155482
    NA-184 Inhibitor 99.66%
    NA-184 是一种选择性、可透过血脑屏障的钙蛋白酶-2 (calpain-2) 抑制剂,对小鼠钙蛋白酶-2 的 IC50 为 134 nM。NA-184 对钙蛋白酶-1 (calpain-1) 的抑制活性较弱 (IC50 为 2826 nM)。NA-184 对多种其他半胱氨酸蛋白酶、丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶无显著抑制作用。NA-184 具有显著的神经保护作用,可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
    NA-184
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA Inhibitor 98.01%
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1
    ONX-0914 TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种