2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. SphK

SphK (鞘氨醇激酶)

Sphingosine kinase

鞘氨醇激酶 (SphK1 和 SphK2) 是一种脂质酶，可催化鞘氨醇磷酸化形成鞘氨醇 1-磷酸 (S1P)。在哺乳动物中发现了两种 SphK 同工酶，即 SphK1 和 SphK2。SphK1 主要存在于红细胞、内皮细胞和肥大细胞的细胞质和质膜中。SphK2 较大，位于内质网、细胞核和线粒体中。

S1P 与五种不同的质膜鞘氨醇 1-磷酸受体 (S1P1-5) 结合，并可调节细胞内靶蛋白。S1P 具有广泛的生物学功能，包括促进细胞增殖和存活、免疫细胞运输、刺激血管生成和调节血管完整性。S1P 的积累与癌症和各种其他疾病的发展/进展有关，包括但不限于哮喘、炎症性肠病、类风湿性关节炎和糖尿病性肾病。因此，S1P 的生物合成途径是药物发现的合理目标。SphK1 和 SphK2 同工酶也是公认的治疗靶点。

Sphingosine kinase (SphK1 and SphK2) is a lipid enzyme that catalyses the phosphorylation of sphingosine to form sphingosine 1-phosphate (S1P). Two isoforms of SphK are found in mammalian organisms, SphK1 and SphK2. SphK1 is found primarily in the cytoplasm and the plasma membrane of erythrocyte, endothelial and mast cells. SphK2 is larger and localized to the endoplasmic reticulum, nucleus, and mitochondria.

S1P binds to five different plasma membrane sphingosine 1-phosphate receptors (S1P1-5) and can regulate intracellular target proteins. S1P has a wide range of biological functions including promotion of cellular proliferation and survival, immune cell trafficking, stimulation of angiogenesis, and regulation of vascular integrity. Accumulation of S1P has been linked to the development/progression of cancer and various other diseases including, but not limited to, asthma, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, and diabetic nephropathy. Thus, the biosynthetic route to S1P is a logical target for drug discovery. SphK1 and SphK2 isozymes are also recognized therapeutic targets.

SphK 亚型特异性产品:

SphK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120268A
    SLM6031434 hydrochloride Inhibitor 99.1%
    SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
    SLM6031434 hydrochloride
  • HY-12895
    SKI V Inhibitor 98.95%
    SKI V 是一种非竞争性的，有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂，对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K，对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    SKI V
  • HY-150513
    SLP9101555 Inhibitor 99.40%
    SLP9101555 (compound 14c) 是一种有效的选择性 SphK2 (鞘氨醇激酶 2) 抑制剂(Ki=90 nM)，其选择性是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P (鞘氨醇 1- 磷酸)水平。
    SLP9101555
  • HY-15779
    K145 Inhibitor
    K145 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
    K145
  • HY-15425B
    PF-543 hydrochloride Inhibitor
    PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543 hydrochloride
  • HY-143296
    SphK1-IN-1 Inhibitor
    SphK1-IN-1 (compound 48) 是 SphK1 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。SphK1-IN-1 抑制 SphK1 的 ATP 酶，其 IC50 值为 4.02 μM。SphK1-IN-1 可用于癌症的研究。
    SphK1-IN-1
  • HY-RS13667
    SPHK2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    SPHK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 SPHK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    SPHK2 Human Pre-designed siRNA Set A
    SPHK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-151350
    SphK2-IN-1 Inhibitor
    SphK2-IN-1 是一种 SphK2 抑制剂 (IC50: 0.359 μM)。SphK2-IN-1 可用于癌症，炎症，神经和心血管疾病的研究。
    SphK2-IN-1
  • HY-120152
    SLP7111228 Inhibitor
    SLP7111228 是一种 SphK1 抑制剂。SLP7111228 可降低 LPS 诱导的 TNFα 和 IL-1β 的产生。SLP7111228 可用于神经炎症疾病的研究。
    SLP7111228
  • HY-151351
    SphK2-IN-2 Inhibitor
    SphK2-IN-2 (21g) 是一种有效的选择性 SphK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.23 μM。
    SphK2-IN-2
  • HY-W019781
    Biotinylated sphingosine
    Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物，可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。
    Biotinylated sphingosine
  • HY-RS13664
    SPHK1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    SPHK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 SPHK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    SPHK1 Human Pre-designed siRNA Set A
    SPHK1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS13665
    Sphk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sphk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sphk1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sphk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Sphk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-150615
    SphK1-IN-2 Inhibitor
    SphK1-IN-2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂，SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 ＞10 μM。SphK1-IN-2 具有抗增殖活性，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。SphK1-IN-2 可用于癌症研究。
    SphK1-IN-2
  • HY-RS13666
    Sphk1 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sphk1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sphk1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sphk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Sphk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-148262
    SphK1-IN-3 Inhibitor
    SphK1-IN-3 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN-3 抑制 SphK1 激酶活性，IC50 值为 2.48 μM。SphK1-IN-3 可用于癌症、类风湿性关节炎、糖尿病、哮喘、肺纤维化等多种疾病的研究。
    SphK1-IN-3
  • HY-124863A
    (R)-AAL Substrate
    (R)-AAL 是一种免疫调节剂。(R)-AAL 降低大鼠循环 T 淋巴细胞的 ID50 值为 0.009 mg/kg。(R)-AAL 是 鞘氨酸激酶 (SphK) 的底物，SphK 可以催化 (R)-AAL 的磷酸化。
    (R)-AAL
  • HY-117563
    CAY10621 Inhibitor
    CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 抑制剂，IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。
    CAY10621
  • HY-RS13668
    Sphk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Sphk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Sphk2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Sphk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Sphk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-162580
    SphK2-IN-3 Inhibitor
    SphK2-IN-3 (compound 12q) 是一种选择性鞘氨醇激酶 2 抑制剂。SphK2-IN-3 对各种癌细胞具有抗增殖活性，可诱导肝癌细胞 HepG2 的 G2 期停滞和凋亡。
    SphK2-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
SphK Isoform Comparison

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