2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. VEGFR
  5. VEGFR2/KDR/Flk-1 Isoform

VEGFR2/KDR/Flk-1

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10201
    Sorafenib

    索拉非尼

    		Inhibitor 99.92%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    		Inhibitor 99.84%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    		Inhibitor 99.93%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    舒尼替尼

    		Inhibitor 98.96%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    		Inhibitor 99.94%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-160259
    VEGFR-2-IN-39 Inhibitor 99.81%
    VEGFR-2-IN-39，一种PROTAC，显示出对 VEGFR-2 的有效抑制活性。VEGFR-2-IN-39 呈浓度依赖性抑制 HUVECs (表达 VEGFR-2 的 EA.hy926) 增殖，IC50 为 32.793 µM。
  • HY-149675
    VEGFR-2/c-Met-IN-2 Inhibitor
    VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂，IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50：3.403 µM)。
  • HY-157546
    VEGFR-2-IN-40 Inhibitor
    VEGFR-2-IN-40 是一种 VEGFR-2 抑制剂。 VEGFR-2-IN-40 促进早期和晚期 apoptosis。 VEGFR-2-IN-40 降低免疫调节蛋白 TNF-α 和 IL-6 的水平，同时使凋亡标记物 caspase-3 升高四倍。
  • HY-10374
    Semaxinib

    司马沙尼

    		Inhibitor 99.96%
    Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为 1.23 μM。
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    		Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    		Inhibitor 99.43%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-10065
    Axitinib

    阿昔替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    		Inhibitor 99.91%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate

    甲苯磺酸索拉非尼

    		Inhibitor 99.91%
    Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.70%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor 99.60%
    5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.38%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
  • HY-10260
    Vandetanib

    凡德他尼

    		Inhibitor 99.95%
    Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
  • HY-19912
    Fruquintinib

    呋喹替尼

    		Inhibitor 99.87%
    Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
  • HY-11106
    Nintedanib esylate

    乙磺酸尼达尼布

    		Inhibitor 99.95%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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