2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. AP-1

AP-1 

Activator Protein 1

激活蛋白 1 (AP-1) 不是单一的蛋白质，而是一个统称，指由 Jun (c-Jun、JunB、JunD)、Fos (c-Fos、FosB、Fra-1、Fra-2) ATF (激活转录因子、ATF-2、ATF-3/LRF1、ATF-4、ATF-5、ATF-6B、ATF-7、BATF、BATF-2、BATF-3、JDP2) 或 MAF (c-MAF、MafA、MafB、MafF、MafG、MafK 和 Nrl) 亚基组成的二聚体转录因子，这些亚基与一个共同的 DNA 位点（AP-1 结合位点）结合。AP-1 参与多种细胞和生理功能。它被认为是无数细胞外信号的主要整合者，使细胞能够适应环境的变化。AP-1 还与各种严重疾病有关。这些包括移植排斥、纤维化、器官损伤和各种炎症病理，如类风湿性关节炎、哮喘和牛皮癣。此外，癌症无疑是涉及 AP-1 的最有据可查的病理，其活性经常失调，并导致细胞转化、肿瘤进展、侵袭性和对治疗的抵抗力。

Activator Protein 1 (AP-1) is not a single protein, but a collective term referring to dimeric transcription factors composed of Jun (c-Jun, JunB, JunD), Fos (c-Fos, FosB, Fra-1, Fra-2) ATF (activating transcription factor, ATF-2, ATF-3/LRF1, ATF-4, ATF-5, ATF-6B, ATF-7, BATF, BATF-2, BATF-3, JDP2) or MAF (c-MAF, MafA, MafB, MafF, MafG, MafK and Nrl) subunits that bind to a common DNA site, the AP-1-binding site. AP-1 is involved in a plethora of cellular and physiological functions. It is acknowledged as a master integrator of a myriad of extracellular signals allowing cells to adapt to changes in their environment. AP-1 has also been implicated in various severe diseases. These include transplant rejection, fibrosis, organ injury and a variety of inflammatory pathologies such as rheumatoid arthritis, asthma and psoriasis. In addition, cancer is undoubtedly the most documented pathology involving AP-1 where its activity is often dysregulated and contributes to cell transformation, tumor progression, aggressiveness and resistance to treatments.

AP-1 亚型特异性产品:

AP-1 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13703A
    Nimustine hydrochloride Activator 98.22%
    Nimustine hydrochloride (ACNU) 是 Nimustine (HY-13703) 的盐酸盐形式。Nimustine hydrochloride 是一种烷化剂，可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL)，从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine hydrochloride 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine hydrochloride
  • HY-N4225
    Aaptamine Activator 99.71%
    Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞，以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。
    Aaptamine
  • HY-131670
    (±)9,10-DiHOME Activator 99.90%
    (±)9,10-DiHOME 是 9,10-DiHOME 的消旋体。9,10-DiHOME 是亚油酸二醇的白细胞毒素衍生物，据报道在人体组织制剂中有毒，由中性粒细胞和巨噬细胞等炎症白细胞产生。
    (±)9,10-DiHOME
  • HY-141645
    IMM-H007 Inhibitor
    IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
    IMM-H007
  • HY-110398
    5,6,7-Trimethoxyflavone

    5,6,7-三甲氧基黄酮

    		Inhibitor 98.76%
    5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种黄酮类化合物，可以从植物 Callicarpa japonica 中提取得到。5,6,7-Trimethoxyflavone 通过抑制 NF-κB/AP-1/STAT 信号通路发挥抗病毒和抗炎活性。
    5,6,7-Trimethoxyflavone
  • HY-N1513
    Ganoderic acid H

    灵芝酸H

    		Inhibitor 99.68%
    Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜，能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
    Ganoderic acid H
  • HY-N10926
    (+)-Glaucarubinone Inhibitor
    (+)-Glaucarubinone 是一种有效的激活蛋白-1 (AP-1) 抑制剂，EC50 值为 0.13 µM。(+)-Glaucarubinone 显示无细胞毒性.
    (+)-Glaucarubinone
  • HY-N4226
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid

    1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-羧酸

    		99.94%
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 是来自冬虫夏草 (Cordyceps bassiana)，冬虫夏草具有抗氧化，抗癌，抗炎，抗糖尿病，抗肥胖，抗血管生成和抗伤害感受活动。1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 靶向阻断 AP-1 介导的荧光素酶活性，这也证明其具有抗炎功能。
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  • HY-112134A
    (R)-CSN5i-3 Inhibitor 99.87%
    (R)-CSN5i-3 是 CSN5i-3 的 R 型对应异构体。CSN5i-3 是有效选择性的，具有口服活性的 CSN5 抑制剂。
    (R)-CSN5i-3
  • HY-N10913
    Chloranthalactone B Inhibitor
    Chloranthalactone B 是一种茚满烷型倍半萜类化合物，是可以从中药 Sarcandra glabra 中分离得到的天然产物。Chloranthalactone B 通过抑制 AP-1 和 p38 MAPK 通路来抑制炎症介质的产生。
    Chloranthalactone B
  • HY-151876
    Glucocorticoid receptor modulator 1 Inhibitor 99.79%
    Glucocorticoid receptor modulator 1 是一种高效且具有口服活性的 NF-κB 和 AP-1 抑制剂，IC50 分别为 9 nM 和 130 nM。Glucocorticoid receptor modulator 1 可有效降低炎症因子 IL-6、IL-1β、TNF-α 的表达，可缓解小鼠皮炎。
    Glucocorticoid receptor modulator 1
  • HY-N2907R
    Atranorin (Standard)

    荔枝素 (Standard)

    		Inhibitor
    Atranorin (Standard) 是 Atranorin (HY-N2907) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atranorin 是地衣的次生代谢产物和 Akt 抑制剂。Atranorin 具有抗菌、抗炎抗氧化、抗糖化、 镇痛和抗肿瘤等多种活性。Atranorin 对 DPPH、ABTS 自由基清除的 IC50 分别为 117 μM 和小于 10 μM。Atranorin 也具有促进伤口愈合等作用。Atranorin 能够用于骨髓增生异常综合征、肿瘤和炎症等多种疾病的研究。
    Atranorin (Standard)
  • HY-N1190
    DL-Syringaresinol

    DL-丁香树脂酚

    		Inhibitor
    DL-Syringaresinol ((±)-Syringaresinol) 是一种木质素，通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性，可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。
    DL-Syringaresinol
  • HY-N6257R
    Cafestol (Standard)

    咖啡醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Cafestol (Standard) 是 Cafestol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。
    Cafestol (Standard)
  • HY-N0716AR
    Berberine hemisulfate (Standard)

    硫酸黄连素 (Standard); 硫酸小檗碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Berberine (hemisulfate) (Standard)是 Berberine (hemisulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性[3
    Berberine hemisulfate (Standard)
  • HY-168895
    c-Fos-IN-1 Inhibitor
    c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂，可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
    c-Fos-IN-1
  • HY-113443
    12(S)-HPETE Activator
    12(S)-HPETE 是一种 12-羟基二十碳四烯酸。12(S)-HPETE 具有调节血管张力的作用。12(S)-HPETE 诱导血管平滑肌细胞中 c-Fos 和 c-Jun 蛋白的表达，并增加活化蛋白 1 (AP-1) 的活性。12(S)-HPETE 可能通过内皮本身以及血细胞和内皮之间的串扰在血管舒缩调节中发挥生理作用。12(S)-HPETE 能够用于脑血管张力的研究。
    12(S)-HPETE
  • HY-169751
    Dihydro-N-caffeoyltyramine Inhibitor
    Dihydro-N-caffeoyltyramine 是一种可从枸杞根皮中分离得到的新型酚类酰胺，具有较强的抗氧化活性和抗真菌作用。Dihydro-N-caffeoyltyramine 通过抑制 C/EBP 和 AP- 1 转录因子的活性下调环氧合酶-2 的表达。
    Dihydro-N-caffeoyltyramine
  • HY-N4226R
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid (Standard)
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid (Standard)是 1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 是来自冬虫夏草 (Cordyceps bassiana)，冬虫夏草具有抗氧化，抗癌，抗炎，抗糖尿病，抗肥胖，抗血管
    1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid (Standard)
  • HY-13703
    Nimustine Activator
    Nimustine 是一种烷化剂，可诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和链间交联 (ICL)，从而激活 DNA 损伤反应 (DDR) 信号通路。Nimustine 可激活 p38 MAPK/JNK 信号通路，并表现出抗肿瘤活性。
    Nimustine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
AP-1 Isoform Comparison

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