2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Kit

c-Kit (肥大/干细胞生长因子受体)

SCFR; CD117

c-Kit（肥大细胞/干细胞生长因子受体，SCFR 或 CD117）是一种由 KIT 基因编码的人类蛋白质。c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记，用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。c-Kit 是一种细胞因子受体，在造血干细胞以及其他细胞类型的表面表达。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。c-Kit 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，可与干细胞因子结合。当 c-Kit 与干细胞因子 (SCF) 结合时，它会形成二聚体，从而激活其内在酪氨酸激酶活性，进而磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过 c-Kit 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。

c-Kit (Mast/stem cell growth factor receptor, SCFR or CD117) is a proteinthat in humans is encoded by the KIT gene. c-Kit (CD117) is an important cell surface marker used to identify certain types of hematopoietic(blood) progenitors in the bone marrow. c-Kit is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. c-Kit is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor. When c-Kit binds to stem cell factor (SCF) it forms adimer that activates its intrinsic tyrosine kinase activity, that in turn phosphorylates and activates signal transduction molecules that propagate the signal in the cell. Signalling through c-Kit plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99462
    Barzolvolimab

    巴佐利单抗

    		Inhibitor 99.83%
    Barzolvolimab (CDX 0159) 是一种人源化抗 KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。
    Barzolvolimab
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    瑞格非尼水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.90%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
    AST 487
  • HY-P99488
    Briquilimab 99.00%
    Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法，可靶向并消耗造血干细胞 (HSC)，从而以最小的毒性实现血液和免疫重建，与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制，防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究，如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
    Briquilimab
  • HY-13904
    Flumatinib

    氟马替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
    Flumatinib
  • HY-145557
    Bezuclastinib Inhibitor 98.81%
    Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
    Bezuclastinib
  • HY-136256
    Vimseltinib Inhibitor 99.94%
    Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM，详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。Vimseltinib 具有一定生物口服利用度。
    Vimseltinib
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼

    		Inhibitor 99.95%
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib mesylate
  • HY-101443
    ISCK03 Inhibitor 98.92%
    ISCK03是特异性的 SCF/c-Kit 和 CD117 的抑制剂。ISCK03 在 10 μM 时显著抑制 c-Kit 磷酸化。
    ISCK03
  • HY-132166
    M4205 Inhibitor 99.47%
    M4205 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB、PDGFRA、CSF1R、c-Kit、FLT3 和 LCK，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。M4205 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    M4205
  • HY-10228
    Motesanib

    莫替沙尼

    		Inhibitor 99.96%
    Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
    Motesanib
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.40%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-10501
    SU14813 Inhibitor 99.11%
    SU14813 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50，2，4，15 nM。
    SU14813
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296 Inhibitor 99.69%
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC50 值在微摩尔范围内。
    Tyrphostin AG1296
  • HY-10527
    Telatinib

    替拉替尼

    		Inhibitor 99.37%
    Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。
    Telatinib
  • HY-10330
    Toceranib

    托西尼布

    		Inhibitor
    Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
    Toceranib
  • HY-112802
    AZD3229 Inhibitor 99.69%
    AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit 的 IC50 为 223.3 nM。
    AZD3229
  • HY-109190
    Seralutinib Inhibitor 99.94%
    Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib 同样抑制 CSF1R 和 c-KIT，IC50 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。
    Seralutinib
  • HY-10204
    OSI-930

    噻尔非尼

    		Inhibitor 98.33%
    OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC50 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
    OSI-930
  • HY-P5438
    Srctide Substrate 99.93%
    Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
    Srctide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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