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  5. IKZF Family降解剂

IKZF Family降解剂

IKZF Family Isoform Comparison

IKZF Family降解剂 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-144841
    Cemsidomide Degrader 99.54%
    Cemsidomide (CFT7455) 是基于泛素酶途径的 IKZF1/3 (Ikaros/Aiolos) 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。Cemsidomide 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
  • HY-172930
    PVTX-405 Degrader
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC50 为 0.7 nM，Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
  • HY-172368
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 Degrader
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
  • HY-168614
    MGD-4 Degrader
    MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50=67.2 nM)、IKZF2 (DC50=918.2 nM) 和 IKZF3 (DC50=95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。
  • HY-168615
    MGD-28 Degrader 99.73%
    MGD-28 是一种强效的，具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50=3.8 nM)、IKZF2 (DC50=56.3 nM) 和 IKZF3(DC50=7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外，MGD-4 还对 CK1α 蛋白有降解效果 (DC50=7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性，可用于多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-172882
    IKZF2-degrader 1 Degrader
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂，其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
  • HY-172931
    DEG-35 Degrader
    DEG-35 是一种依赖 CRBN 的、双靶点 IKZF2 和 CK1α 的分子胶降解剂，对 CK1α 和 IKZF2 的DC50 值分别为 1.4 nM 和 4.4 nM。DEG-35 能够激活 p53 凋亡通路，可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
  • HY-169077
    IKZF3 degrader 1 Degrader
    IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50=0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 IKZF3 的泛素化和降解。
  • HY-160533
    IKZF1-degrader-2 Degrader
    IKZF1-degrader-2 (Compound 3) 是一种 IKZF1 分子胶降解剂。IKZF1-degrader-2 具有抗癌活性和低毒性。
  • HY-160531
    IKZF1-degrader-1 Degrader
    IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B) 是一种 IKZF1 分子胶蛋白降解剂，DC50 值为 0.134 nM。IKZF1-degrader-1 可用于肿瘤的研究。
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