2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR Isoform
  6. mGluR 抑制剂

mGluR 抑制剂

mGluR 抑制剂 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Inhibitor 99.86%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-122255
    LY487379 Inhibitor 98.92%
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
  • HY-108011
    Naftazone Inhibitor ≥99.0%
    Naftazone 是萘醌衍生物，可用于静脉功能不全的研究。Naftazone 具有强血管保护作用，增加静脉张力，毛细血管阻力，改善淋巴和静脉循环。
  • HY-P1077
    CALP1 Inhibitor 98.44%
    CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  • HY-132219
    N,N-Dipropyldopamine hydrobromide Inhibitor 98.22%
    N,N-dipropyldopamine 是一种具有抑癌活性的谷氨酸释放 (glutamate release) 的高效抑制剂。谷氨酸释放增加导致癌症引起的骨痛cancer-induced bone pain (CIBP)。N,N-dipropyldopamine 能缓解癌症引起的骨痛。
  • HY-153691
    BTB01303 Inhibitor
    BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate)，会破坏正常的骨转换，并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
  • HY-155088
    MK-8768 Inhibitor
    MK-8768是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
  • HY-176122
    VU6024945 Inhibitor
    VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM)，IC50 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。
  • HY-158376
    mGluR7-IN-1 Inhibitor
    mGluR7-IN-1 (compound 2Z) 是一种 mGluR3 抑制剂。
  • HY-108011R
    Naftazone (Standard) Inhibitor
    Naftazone (Standard)是 Naftazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naftazone 是萘醌衍生物，可用于静脉功能不全的研究。Naftazone 具有强血管保护作用，增加静脉张力，毛细血管阻力，改善淋巴和静脉循环。
  • HY-12629
    PF470 Inhibitor
    PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 mGluR5 的负变构调节剂，具有在帕金森病模型中具有显著疗效，但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
  • HY-110254R
    AZD 9272 (Standard) Inhibitor
    AZD 9272 (Standard） 是 AZD 9272 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD 9272 是一种脑渗透性 mGluR5 拮抗剂。
  • HY-118285
    Ro4491533 Inhibitor
    Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
  • HY-15446R
    Basimglurant (Standard) Inhibitor
    Basimglurant (Standard) 是 Basimglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。
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