2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. SHP2
  5. SHP2抑制剂

SHP2抑制剂

SHP2抑制剂 (82):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100388
    SHP099 Inhibitor 99.81%
    SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂，对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
  • HY-B0183
    Ellagic acid

    鞣花酸

    		Inhibitor 99.75%
    Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
  • HY-136173
    Batoprotafib Inhibitor 99.41%
    Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
  • HY-116009
    RMC-4550 Inhibitor 99.56%
    RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂，其 IC50 值为0.583 nM。
  • HY-141523
    Vociprotafib Inhibitor 99.70%
    Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
  • HY-173573
    TK-684 Inhibitor
    TK-684 是一种有效的、选择性的 SHP2 变构抑制剂，其对 SHP2WT 和 SHP22PTP 的 IC50 值分别 2.1，＞1000 nM。TK-684 可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TK-684 可降低 p-AKT 和 p-ERK 的蛋白表达。
  • HY-172916
    LC-SF-14 Inhibitor
    LC-SF-14 是一种 SHP2 和 FGFR 的选择性双重抑制剂 (IC50 分别为 71.6 和 8.9 nM)。LC-SF-14 抑制 FGFR2-FRS2α-SHP2-MAPK 信号传导和 ERK 磷酸化。LC-SF-14 抑制 KATOIII 癌细胞的增殖 (IC50: 9.2 nM)。LC-SF-14 在 SNU-16 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。LC-SF-14 可用于 FGFR2 驱动的胃癌的研究。
  • HY-18756
    NSC-87877 Inhibitor ≥99.0%
    NSC-87877 是一种有效的Shp2 和Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50 值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26 (DUSP26)。
  • HY-100388A
    SHP099 monohydrochloride Inhibitor 99.92%
    SHP099 hydrochloride是有效，选择性，有口服活性的 SHP2 抑制剂，IC50值为70 nM。
  • HY-153740
    PF-07284892 Inhibitor 99.37%
    PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
  • HY-144903
    Migoprotafib Inhibitor 98.81%
    Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。Migoprotafib 抑制 MAPK/ERK 信号通路，并具有抗肿瘤活性。
  • HY-145162
    SHP2-D26 Inhibitor
    SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。
  • HY-134885
    RMC-0331 Inhibitor 98.96%
    RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
  • HY-161952
    Sitneprotafib Inhibitor 99.31%
    Sitneprotafib (JAB-3312) 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50: 1.9 nM)，具有抗癌活性。Sitneprotafib 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
  • HY-137092
    IACS-13909 Inhibitor 99.97%
    IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC50 为 15.7 nM，Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。
  • HY-112368
    PHPS1 Inhibitor 99.77%
    PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。
  • HY-100595
    Sodium stibogluconate

    葡萄糖酸锑钠

    		Inhibitor 98.27%
    Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10，100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1，SHP-2 和 PTP1B 活性。
  • HY-112478
    PTP Inhibitor IV Inhibitor 99.86%
    PTP Inhibitor IV 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，可竞争性抑制 DUSP14 磷酸酶活性，50 为 5.21 μM。PTP Inhibitor IV 抑制 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ，50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM，和 6.7 μM。
  • HY-114397
    SHP394 Inhibitor 99.66%
    SHP394 是一种有效的，具有口服活性的，变构的选择性SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM。
  • HY-21336
    3-Azetidinemethanol hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    3-Azetidinemethanol hydrochloride 是一种中间体，可用于合成 SHP2 抑制剂。
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