2. Epigenetics Apoptosis
  3. Histone Methyltransferase Apoptosis
  4. AS-99 TFA

AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AS-99 TFA Chemical Structure

AS-99 TFA Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥14635
In-stock
1 mg ￥3760
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Other Forms of AS-99 TFA:

AS-99 TFA 相关抗体

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EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D ASH1L/KMT2H SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AS-99 TFA is a first-in-class, potent and selective ASH1L histone methyltransferase inhibitor (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM) with anti-leukemic activity. AS-99 TFA blocks cell proliferation, induces apoptosis and differentiation, downregulates MLL fusion target genes, and reduces the leukemia burden in vivo[1].

IC50 & Target

ASH1L/KMT2H

 

体外研究
(In Vitro)

AS-99 TFA 在 20 种组蛋白甲基转移酶中进行了测试，其中包括 NSD1、NSD2、NSD3 和 SETD2。AS-99 TFA (50 μM) 对任何一种所测试的组蛋白甲基转移酶都没有有显著抑制作用，这表明其对 ASH1L 的选择性超过 100 倍[1]。
AS-99 对没有 MLL1 易位的白血病细胞 (如 SET2 和 K562 细胞) 的增殖抑制作用要弱数倍，在浓度为 10 μM 及更高浓度时对这些细胞无作用或作用有限[1]。
AS-99(1-8 μM; 7 天) TFA 可诱导 MLL 白血病细胞凋亡，但对 K562 细胞无此作用 (对膜联蛋白 V 阳性细胞进行定量评估)[1]。
AS-99 TFA 可抑制由 MLL 融合驱动的转录程序[1]。
与 DMSO 处理的细胞相比，AS-99 可减少细胞中 H3K36me2 峰的数量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AS-99 TFA 相关抗体:

RT-PCR[1]

Cell Line: MOLM13 cells
Concentration: 2-6 µM
Incubation Time: 7 days
Result: Led to a dose-dependent downregulation of canonical MLL fusion target genes required for leukemogenesis including MEF2C, DLX2, FLT3, and HOXA9.
体内研究
(In Vivo)

AS-99 (30 mg/kg；腹腔注射；每天一次，14 天) TFA 可缓解小鼠的白血病[1]。
AS-99 TFA 可被用于小鼠的体内研究。静脉注射和腹腔注射后在血浆中均有良好的药物暴露量 (AUC 分别为 9701 和 10699 hr* ng/mL)、适宜的半衰期 (约 5-6 小时) 且 Cmax > 10 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8- to 10-week old female NSG mice (bearing MV4;11 cells)[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: I.p.; q.d., treated for 14 consecutive days
Result: Reduced the leukemia burden in the xenotransplantation mouse model of MLL leukemia without affecting blood counts in normal mice.
分子量

707.71

Formula

C29H31F6N5O5S2
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (141.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (17.66 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4130 mL 7.0650 mL 14.1301 mL
5 mM 0.2826 mL 1.4130 mL 2.8260 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.53 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.15%

COA (295 KB) HNMR (300 KB) LCMS (293 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AS-99 TFA 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.4130 mL 7.0650 mL 14.1301 mL 35.3252 mL
5 mM 0.2826 mL 1.4130 mL 2.8260 mL 7.0650 mL
10 mM 0.1413 mL 0.7065 mL 1.4130 mL 3.5325 mL
15 mM 0.0942 mL 0.4710 mL 0.9420 mL 2.3550 mL
DMSO 20 mM 0.0707 mL 0.3533 mL 0.7065 mL 1.7663 mL
25 mM 0.0565 mL 0.2826 mL 0.5652 mL 1.4130 mL
30 mM 0.0471 mL 0.2355 mL 0.4710 mL 1.1775 mL
40 mM 0.0353 mL 0.1766 mL 0.3533 mL 0.8831 mL
50 mM 0.0283 mL 0.1413 mL 0.2826 mL 0.7065 mL
60 mM 0.0236 mL 0.1178 mL 0.2355 mL 0.5888 mL
80 mM 0.0177 mL 0.0883 mL 0.1766 mL 0.4416 mL
100 mM 0.0141 mL 0.0707 mL 0.1413 mL 0.3533 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AS-99AS99AS 99Histone MethyltransferaseApoptosisASH1Lhistone methyltransferaseapoptosisselectiveproliferationdifferentiationMLLfusionleukemiInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AS-99 TFA
目录号：
HY-141429A
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