1. Immunology/Inflammation Membrane Transporter/Ion Channel
  2. NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Potassium Channel
  3. AZD4144

AZD4144 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂 (EC50: 0.082 μM)。AZD4144 有效抑制 NLRP3 过度激活时 IL-1β 的释放,发挥抗炎作用。AZD4144 对 hERG 抑制的作用低,心脏毒性小。AZD4144 在研究 NLRP3 炎症小体激活相关的疾病和病症具有潜力。

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AZD4144 Chemical Structure

AZD4144 Chemical Structure

CAS No. : 2890191-41-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2500
In-stock
25 mg ¥5300
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD4144 is an orally active NLRP3 inhibitor (EC50: 0.082 μM). AZD4144 effectively inhibits the release of IL-1β when NLRP3 is overactivated, exerting an anti-inflammatory effect. AZD4144 has low inhibitory effect on hERG and low cardiotoxicity. AZD4144 has the potential to study diseases and conditions associated with NLRP3 inflammasome activation[1].

体外研究
(In Vitro)

AZD4144 (Example 1) 在 THP-ASC-GFP 细胞中,对 Nigericin (HY-127019) 和 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的人类 NLRP3 斑点形成具有抑制作用 (EC50: 0.082 μM)[1]
AZD4144 有效抑制 Nigericin 诱发的 THP-1 人单核细胞释放 IL-1β 的能力 (IC50: 0.027 μM)[1]
AZD4144 有效抑制 BzATP (HY-136254) 诱发的 THP-1 人单核细胞释放 IL-1β 的能力 (IC50: 0.01 μM)[1]
AZD4144 在表达 hERG 的中国仓鼠卵巢 K1 细胞中,对 hERG 抑制作用低 (IC50: > 40 μM),无心脏毒性,安全性高[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

AZD4144 (Example 1) (3 mg/kg,p.o.,单次给药) 在 LPS/ATP 诱导的 BALB/cAJcl 小鼠中,有效抑制 IL-1β 的产生[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/cAJcl mice (male, aged 7 weeks) injected with LPS (0.5 mL of 4 pg/mL) and ATP (0.5 mL of 30 pmol/L)[1]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: p.o. one dose
Result: Showed an inhibition rate of 82% on IL-1β.
Clinical Trial
分子量

379.33

Formula

C18H16F3N3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (329.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6362 mL 13.1811 mL 26.3623 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6362 mL 5.2725 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.67%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6362 mL 13.1811 mL 26.3623 mL 65.9057 mL
5 mM 0.5272 mL 2.6362 mL 5.2725 mL 13.1811 mL
10 mM 0.2636 mL 1.3181 mL 2.6362 mL 6.5906 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8787 mL 1.7575 mL 4.3937 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6591 mL 1.3181 mL 3.2953 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5272 mL 1.0545 mL 2.6362 mL
30 mM 0.0879 mL 0.4394 mL 0.8787 mL 2.1969 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3295 mL 0.6591 mL 1.6476 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5272 mL 1.3181 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2197 mL 0.4394 mL 1.0984 mL
80 mM 0.0330 mL 0.1648 mL 0.3295 mL 0.8238 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2636 mL 0.6591 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
AZD4144
目录号:
HY-162877
需求量: