2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. Basroparib

Basroparib  (Synonyms: STP1002)

目录号: HY-147245 纯度: 98.49%
COA 产品使用指南 技术支持

Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1/TNKS2) 的抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi)，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。

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Basroparib Chemical Structure

Basroparib Chemical Structure

CAS No. : 1858179-75-5

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3198
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1 mg ￥1380
In-stock
5 mg ￥3450
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10 mg ￥5550
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

Basroparib (STP1002) is a selective, orally active inhibitor of tankyrase (TNKS1/TNKS2) with IC50 of 29.94 nM and 3.68 nM for TNKS1 and TNKS2, respectively. Basroparib has an IC50 of >10 μM for PARP1. Basroparib binds to TNKS, stabilizes AXIN1/2 proteins, blocks Wnt/β-catenin signaling pathway, inhibits tumor cell proliferation and induces apoptosis, while reducing cancer stem cell properties. Basroparib can be used in colorectal cancer (CRC) studies with KRAS mutations (such as G12V/G12D) to overcome acquired resistance to MEK inhibitors. STP1002 has synergistic antitumor activity with MEK inhibitors[1][2][3].

IC50 & Target

PARP[1]
体外研究
(In Vitro)

Basroparib (1.25-20 μM；72 h) 在 KRAS-G12V/D 突变结直肠癌细胞系 (如 SW480、SW620) 的细胞活力实验中，与 MEK 抑制剂 Trametinib (HY-10999) (3.125-50 nM；72 h) 具有协同抑制效力 (CI <1)[1]。
Basroparib (5 μM；14 d) 显著抑制 KRAS-G12V 突变细胞 (SW480、SW620) 的克隆形成，与 Trametinib (5 nM；14 d) 联合时抑制效果增强[1]。
Basroparib (5 μM；7 d) 可抑制 KRAS-G12V 突变细胞的 3D 克隆球体生长，与 Trametinib (0.1 nM；7 d) 联合时球体直径显著减小[1]。
Basroparib (5 μM；48 h) 上调 KRAS-G12V 突变细胞 (SW480) 的 AXIN1/2 蛋白水平，下调磷酸化 β-catenin 和 p-ERK 表达[1]。
Basroparib (5 μM；48 h) 减少 KRAS-G12V 突变细胞的核内活性 β-catenin 聚集[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Basroparib 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SW480, SW620 (KRAS-G12V-mutated CRC)
Concentration: 1.25-20 μM; with or without 3.125-50 nM Trametinib
Incubation Time: 72 h
Result: Combination treatment significantly reduced cell viability with synergistic effect (CI<1), particularly in KRAS-G12V/D-mutated cells compared to KRAS-G13D or wild-type cells.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: SW480 (KRAS-G12V-mutated CRC)
Concentration: 5 μM; with or without 10 nM Trametinib
Incubation Time: 48 h
Result: Significantly reduced active β-catenin accumulation in the nucleus in cells treated with the combination, compared to vehicle or single-agent controls.
体内研究
(In Vivo)

Basroparib (10 mg/kg；口服；每日 1 次；持续 27-28 天) 与 Trametinib (0.5 mg/kg；口服；每日 1 次) 联用，可显著雌性裸鼠的 KRAS-G12V 突变 SW480/SW620 结直肠癌荷瘤模型的肿瘤生长，并下调 β-catenin 和 p-ERK 表达[1]。
Basroparib (10 mg/kg；口服；每日 1 次；持续 4 周) 与 Trametinib (0.5 mg/kg；口服；每日 1 次) 联用，可延缓雌性裸鼠的 Trametinib 耐药 SW620 荷瘤模型的肿瘤再生，病延长小鼠生存期[1]。

PK parameters of Basroparib[2]

Route Dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0-t (ng·h/mL) T1/2 (h) Relative Bioavailability
p.o. 10 1021 1 5458 5.39 1 /
p.o. 1 95 1 244 4.26 1 /

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice (4 weeks old) with KRAS-G12V-mutated CRC xenograft model[1]
Dosage: 10 mg/kg with or without 0.5 mg/kg Trametinib (oral suspension)
Administration: Oral gavage, once daily, 17-28 days (while 27 days for SW620, 26 days for DLD-1, 17 days for COLO320DM, and 28 days for SW480)
Result: Combination treatment resulted in 87.2% tumor growth inhibition (TGI) in SW620 xenografts, with reduced nuclear β-catenin and p-ERK levels in tumor tissues compared to single agents. No significant body weight loss was observed.
Animal Model: Female nude mice (4 weeks old) with Trametinib-resistant SW620 (KRAS-G12V-mutated CRC) xenograft model[1]
Dosage: 10 mg/kg with or without 0.5 mg/kg Trametinib (oral suspension)
Administration: Oral gavage, once daily, 4 weeks
Result: Combination treatment suppressed tumor regrowth (TGI=66.9%) and increased survival rate (median survival >90 days vs. 60 days in trametinib alone group).
Immunoblotting showed reduced Wnt pathway activation (lower active β-catenin and EpCAM) in tumor tissues.
Clinical Trial
分子量

421.40

同用名

STP1002

Formula

C18H21F2N7O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (237.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3730 mL 11.8652 mL 23.7304 mL
5 mM 0.4746 mL 2.3730 mL 4.7461 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Basroparib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3730 mL 11.8652 mL 23.7304 mL 59.3261 mL
5 mM 0.4746 mL 2.3730 mL 4.7461 mL 11.8652 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1865 mL 2.3730 mL 5.9326 mL
15 mM 0.1582 mL 0.7910 mL 1.5820 mL 3.9551 mL
20 mM 0.1187 mL 0.5933 mL 1.1865 mL 2.9663 mL
25 mM 0.0949 mL 0.4746 mL 0.9492 mL 2.3730 mL
30 mM 0.0791 mL 0.3955 mL 0.7910 mL 1.9775 mL
40 mM 0.0593 mL 0.2966 mL 0.5933 mL 1.4832 mL
50 mM 0.0475 mL 0.2373 mL 0.4746 mL 1.1865 mL
60 mM 0.0396 mL 0.1978 mL 0.3955 mL 0.9888 mL
80 mM 0.0297 mL 0.1483 mL 0.2966 mL 0.7416 mL
100 mM 0.0237 mL 0.1187 mL 0.2373 mL 0.5933 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Basroparib1858179-75-5STP1002STP 1002STP-1002PARPpoly ADP ribose polymeraseantineoplasticInhibitorinhibitorinhibit

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