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PARP " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-125218
ITK7
PARP
Cancer
PARP 11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP 11 抑制剂。PARP 11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP 11,IC50 值为 14 nM。PARP 11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
HY-153590
PARP
Cancer
PARP -1-IN-4 是一种 PARP -1 抑制剂。PARP -1-IN-4 对 PARP -1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP -1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
HY-149800
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
PARP -1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP -1 抑制剂,对 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP -1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP -1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-157490
PARP
HDAC
Cancer
PARP /HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP /HDAC-IN-1 对 PARP 1 ,PARP 2 和 HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
HY-157137
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-17 是 PARP -1 抑制剂 (PARP -1 IC50 = 19.24 nM,PARP -2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP 1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
HY-148754
PARP
Cancer
PARP 10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP 10 抑制剂,对人 PARP 10 的 IC50 为 480 nM。PARP 10-IN-3 也抑制 PARP 2 和 PARP 15 ,对人 PARP 2 和人 PARP 15 的 IC50 均为 1.7 μM。
HY-D1188
PARP
Cancer
PARP 7-probe-1 是一种化学发光标记的 PARP 7 探针。PARP 7-probe-1 是可与 PARP 7 活性位点结合的生物素化探针。PARP 7-probe-1 可用于 PARP 7 功能研究中。
HY-148753
PARP
Cancer
PARP 10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP 10 抑制剂,对人 PARP 10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP 10-IN-2 也抑制 PARP 2 和 PARP 15 ,对人 PARP 2 和人 PARP 15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
HY-151625
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP -2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP -2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。 PARP -2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。 PARP -2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
HY-105253
PARP
Neurological Disease
ABT-888对映体
PARP -2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP -2 和 PARP -1 的 Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP -2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
HY-155246
Apoptosis
PARP
Cancer
PARP 1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP 1 抑制剂。PARP 1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP 1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP 1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP 1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-151624
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP -2-IN-2 (compound 27) 是 PARP ‑2 的抑制剂,IC50 值为 0.057 µM。PARP -2-IN-2 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。PARP -2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-147886
PARP
Cancer
PARP 1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP 1 抑制剂,其IC 50 值为 0.082 µM。PARP 1-IN-11 显示完全抑制 PARP 2 ,并显著抑制 PARP 3、TNKS1 和 TNKS2。
HY-155122
PARP
Cancer
PARP -1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP -1 抑制剂 (IC50 : 26 nM)。PARP -1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP -1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis )。
HY-132297A
PARP
Cancer
PARP 1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP -1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP 1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
HY-132297
PARP
Cancer
PARP 1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP -1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP 1-IN-5 可用于癌症研究。
HY-102035
PARP
Cancer
PARP -2-IN-1是有效的和选择性的 PARP -2 抑制剂,IC50 为11.5 nM。
HY-163081
PARP
Cancer
PARP 7-IN-17 是一种有效的 PARP 7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP 7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
HY-149001
PARP
Cancer
PARP 1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP 1 抑制剂,IC50 值为 30.51 nM。PARP 1-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。PARP 1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
HY-151609
PARP
Cancer
PARP 7-IN-12 是一种有效的 PARP 7 抑制剂,其 IC50 值为 7.836 nM。PARP 7-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-146502
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP 10 和 PARP 15 双重抑制剂,对 PARP 10 和 PARP 15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP 10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146501
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP 10 和 PARP 15 双重抑制剂,对 PARP 10 和 PARP 15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP 10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )
HY-162114
PARP
Cancer
PARP 1-IN-18 (compound 25) 是一种有效的 PARP 1 抑制剂,IC50 值为 2.7 nM。PARP 1-IN-18 具有抗癌活性。
HY-147027
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP 1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP 1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP 1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-144642
PARP
Cancer
PARP -1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP -1 抑制剂 (IC50 =0.96 nM)。PARP -1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP 7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP 7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP 7/HDACs-IN-1 抑制 PARP s 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP 1),3.1 nM (PARP 7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
HY-162172
PARP
Cancer
PARP 7-IN-18 (Compund 8) 是一种选择性的 PARP 7 抑制剂 IC50 为 0.11 nM。PARP 7-IN-18 具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。
HY-150765
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-12 是一种有效的 PARP 1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP 1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP 1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-156419
PARP
Cancer
PARP 7-IN-16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP -1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP 7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-143398
PARP
Cancer
PARP 10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP 10 和 PARP 15 的双抑制剂,IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP 10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
HY-142657
PARP
Cancer
PARP 1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1(PARP 1) 的抑制剂,作为抗癌剂。
HY-156298
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP 1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP 1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-145328
PARP
Others
PARP -1/2-IN-1是一种有效的PARP -1/2抑制剂,其IC50 分别为0.51nm和23.11nm。
HY-149398
Apoptosis
PARP
CDK
Cancer
PARP -1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP 1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP -1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP -1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-157212
Apoptosis
PARP
Proteasome
Cancer
PARP -1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP -1 和蛋白酶体双重抑制剂,对乳腺癌有显著抑制作用。PARP -1/Proteasome -IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP 1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP 1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP 1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-160417
PARP
Cancer
PARP 1-IN-19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP 1 抑制剂 (CN107955001A;实施例3)。
HY-146160
PARP
HDAC
Cancer
PARP -1/HDAC-IN-1 是一种 PARP -1/HDAC6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP -1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-144338
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP 1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP 1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-155766
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP 1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP 1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/− ) 和 Capan-1 (BRCA2−/− ) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
HY-155351
PARP
Cancer
PARP 7-IN-15 (Compound 18) 是一种 PARP 7 抑制剂,IC50 为 0.56 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-146336
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP -1 、PARP -2 、TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂,对 PARP -1、PARP -2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP 1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139879
PARP
Cancer
PARP 1-IN-6 是一种 tubulin/PARP -1 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.94 和 0.48 μM。
HY-117889
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP 14 的选择性抑制剂 (IC50 =490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP 1 的 24 倍)。PARP 14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP 1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP 1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP 1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP 1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP 1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP 1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP 1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP 1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP 1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP /EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP 1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP /EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP /EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP 1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-133124
PARP
PI3K
Apoptosis
Cancer
PARP /PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP /PI3K 抑制剂,对 PARP -1,PARP -2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP /PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-12022
PARP -IN-1
PARP
Cancer
3-Aminobenzamide (PARP -IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
HY-132885
HY-RS10048
Parp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10053
PARP11 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP11 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10056
Parp14 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp14 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10057
Parp14 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp14 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10061
Parp2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10063
PARP3 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10064
Parp3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10066
PARP4 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP4 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10067
Parp4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10068
Parp4 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp4 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10069
PARP6 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP6 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10070
PARP8 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP8 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10047
PARP1 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10049
Parp1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10050
PARP10 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP10 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10051
Parp10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10052
Parp10 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp10 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10054
PARP12 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP12 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10055
PARP14 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP14 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10058
PARP15 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP15 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10059
PARP16 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP16 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10060
PARP2 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10062
Parp2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10065
Parp3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS10071
PARP9 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP9 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-120115
Olaparib-bodipy FL
PARP
Cancer
PARP i-FL 是 PARP 1 的小分子荧光抑制剂。PARP i-FL 是一种高选择性探针,可作为显像剂在体内检测胶质母细胞瘤。
HY-145749
PARP
Cancer
PARP YnD 是基于三重 PARP 1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARP YnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP 1),6 nM (PARP 2),230 nM (PARP 6)。PARP YnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP 6 并在无细胞测定中抑制 PARP 6,但它不会标记完整细胞中的 PARP 6。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP -IN-1 (compound 14) 是双 PARP -微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP 1),109 nM (PARP 2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP -IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-141486A
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP -IN-2 是一种 PARP -微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP -IN-2 抑制 PARP 1、PARP 2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP -IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP -IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-148709
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP 10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP 10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP 15 ,ARTD8/PARP 14 ,ARTD10/PARP 10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP 1 ),IC50 分别为 1.7 μM,1.6 μM,0.8 μM,和 4.4 μM。
HY-148710
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP 10-IN-2 (compound 19) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP 10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP 10 ) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP 1 ),IC50 分别为 2.0 μM,和 9.7 μM。
HY-114324A
PROTACs
PARP
Cancer
rel-PROTAC PARP 1 degrader 是 PROTAC PARP 1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP 1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP 1 降解剂。它可显著诱导PARP 1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP 1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-153581
Others
Others
ARTD3/PARP 3-IN-1 是白喉毒素样 ADP-核糖基转移酶 3 (ARTD3 )/PARP 3 的非选择性抑制剂。
HY-114324
PROTACs
PARP
Cancer
PROTAC PARP 1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP 1 降解剂。它可显著诱导PARP 1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP 1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP -1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP 1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP -1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP -1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP -1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP -IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP -IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP -IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP -IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP -IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP -IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP -IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP -IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-105692
PARP
Neurological Disease
DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
HY-141486
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(Rac)-PROTAC PARP /EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP /EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP 。
HY-D1107
PARP
Others
NCT-TFP 是 PARP 探针,用于鉴定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂 (摘自专利 US20190331688A1)。
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP )抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP -1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
HY-132167
AZD5305
PARP
Cancer
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶 抑制剂和捕集剂,对 PARP 1 和 PARP 2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
HY-10162S
HY-148566
PARP
Cancer
OUL232 是单 ARTs PARP 7、PARP 10、PARP 11、PARP 12、PARP 14 和 PARP 15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP 10 抑制剂 (IC50 =7.8 nM),也是报道的第一个 PARP 12 抑制剂。
HY-121719
HY-131009
PARP
Others
Fluorescein-NAD+ 是一种替代放射标记 NAD,是 ADP 核糖体化的底物。Fluorescein-NAD+ 可用于 PARP 分析。消光系数: 262nm。
HY-10617
AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
PARP
Cancer
瑞卡帕布磷酸盐
Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617A
AG014699; PF-01367338
PARP
Cancer
瑞卡帕布
Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617D
AG014699 acetate; PF-01367338 acetate
PARP
Cancer
瑞卡帕布醋酸盐
Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617B
AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride
PARP
Cancer
瑞卡帕布盐酸盐
Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-14478
PARP
Cancer
UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
HY-102003
AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate
PARP
Cancer
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-102003A
AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate
PARP
Cancer
Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617C
AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate
PARP
Cancer
瑞卡帕布酒石酸盐
Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP -1, PARP -2 and PARP -3) 抑制剂,对 PARP -1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-13536
PARP
Cancer
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP 1,PARP 2 和 PARP 3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
HY-145584
HY-108632
PARP
Cancer
BYK204165 是一种有效的选择性 PARP 1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP -1 (hPARP -1 ),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP -2 (mPARP -2 ),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP -1 的选择性比对 PARP -2 高 100 倍。
HY-119653
PARP
Cancer
AZ9482 是 PARP 1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP 1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
HY-160409
Others
Cancer
TopBP1-IN-1 是一种 TopBP1 抑制剂。TopBP1-IN-1与 PARP 抑制剂有协同作用。TopBP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-143338
PARP
Cancer
ART-IN-1 (compound 7) 是一种选择性的 PARP 抑制剂,其对 PARP 2, TNKS2, PARP 10, PARP 14, PARP 15 的 IC50 值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 µM。
HY-N7569
Apoptosis
Caspase
PPAR
Cancer
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase -3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
HY-144874
PARP
Neurological Disease
Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
HY-134354
HY-150696
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
HY-137457
IDX-1197
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP 1 和 PARP 2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP -5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。
HY-105303
PARP
Cancer
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体,是一种选择性且具有口服活性的PARP -1 和 PARP -2 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
HY-145804
PPAR
Neurological Disease
AZD-9574 是一种有效的,具有血脑屏障的通透性 PARP 1 抑制剂,与 PARP 2/3/5a/6 相比,对 PARP 1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP 1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
HY-12418
E7449; 2X-121
PARP
Cancer
Stenoparib (E7449) 是 PARP 1 和 PARP 2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32 P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP 1,PARP 2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
HY-108413
BMN 673ts
PARP
Cancer
他拉唑帕利甲苯磺酸盐
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP 1/2 抑制剂,抑制PARP 1的IC50 值为 0.57 nM。
HY-10129
HY-15050
HY-10162
AZD2281; KU0059436
PARP
Autophagy
Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-14688
PARP
Cancer
CEP-8983 是一种 PARP -1 和 PARP -2 抑制剂 (IC50 : 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
HY-12975
PARP
Cancer
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP 1,PARP 2 和 PARP 6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-116218
HY-116218C
JPI-289 hydrochloride
PARP
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP -1 抑制剂。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP -1 活性 (IC50 = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-10162S1
AZD2281-d8 ; KU0059436-d8
PARP
Autophagy
Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼 d8
Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-W424851
6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride
PARP
Infection
Inflammation/Immunology
DPQ hydrochloride (6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride) 是 PARP 1 抑制剂,IC50 值为 40 nM。DPQ hydrochloride 有抗炎和抗病毒活性。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤研究。
HY-150207
PARP
Inflammation/Immunology
RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP 14 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP 14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP 14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
HY-104044
BGB-290
PARP
Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP 1 和 PARP 2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-10162S3
HY-130644
PROTACs
PARP
Cancer
iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP 1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP 1 降解剂,可同时阻断 PARP 1 的催化活性和支架作用。
HY-13688
PARP
Cancer
PJ34 hydrochloride 是 PARP 1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp 1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP 1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp 1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP 1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-12032
PARP
Cancer
AG14361 是一种有效的 PARP -1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP -1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
HY-13540
GPI 21016
PARP
Cancer
E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
HY-U00223
PARP
Cancer
WD2000-012547 是一种选择性的 PARP -1 抑制剂,pKi 为 8.221。
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种有效的 PARP -1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
HY-123512
NSC39047
PARP
Cancer
OUL35 (NSC39047) 是选择性的 ARTD10 (PARP -10) 抑制剂,其 IC50 值为 329 nM。
HY-18954
PARP
Cancer
NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP -1 抑制剂,在HeLa细胞中的IC50 值为0.04 μM。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP 、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP 1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-16106S
BMN-673-13 C,d4 ; LT-673-13 C,d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-100225
PARP
Cancer
ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3 /PARP 3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。
HY-10614
PARP
Cancer
A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂,Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
HY-10130
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP 1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-128599
PARP
Cancer
NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP -1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
HY-13990
TNKS656
PARP
Apoptosis
Cancer
NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP 1 和 PARP 2 的选择性的 300 多倍。
HY-113432
HY-34386
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP -1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-162363
HY-122661
MPH
PARP
Apoptosis
Cancer
盐酸美呋哌瑞
Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP 1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并在体内外具有显着的抗癌活性。
HY-N1094
HY-N10481
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Aviculin 是一种木聚糖苷,是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下,IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Aviculin 增加了 caspase-9 、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。
HY-W294889
PARP
Cancer
OUL245 是一种 7-羟基衍生物,是选择性的 PARP 2 抑制剂 (IC50 =44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶,IC50 为 2.9-8.8 μM。
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP 5A 和 PARP 1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM),并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂,对PARP 1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-149348
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-150221
PARP
Cancer
DB008 是一种有效的选择性 PARP 16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP 16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10619
MK-4827
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-113432S
HY-Z0283S
Benzenecarboxamide-15 N; Phenylamide-15 N
Endogenous Metabolite
PARP
Others
Benzamide-15 N 是一种 15 N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) .
HY-108631
PARP
Inflammation/Immunology
EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP -1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+ ,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
HY-15046
HY-W006566
5-Aminoisoquinolin-1-one
PARP
Cancer
5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP -1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-N6818
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-108708
PARP
Cancer
GeA-69 是一种选择性的 PARP 14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2 ),Kd 值为 2.1 µM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP 14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
HY-136174
PARP
Cancer
RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP 7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP 7 (Kd =0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-156623
PARP
Cancer
Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-161288
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib 是一种核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-100828
HY-141481
HY-146548
HY-12015
HY-10619D
MK 4827 (R-enantiomer)
PARP
Cancer
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP 1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
HY-15276
PARP
Cancer
4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂,可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
HY-G0023
Niraparib carboxylic acid metabolite M1; M1 metabolite of niraparib
Drug Metabolite
Others
尼拉帕尼代谢物
Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂。
HY-147101
PARP
Cancer
SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物,由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成,作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP 1 强结合,其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时,SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP 1 降解完全无效。
HY-137457A
IDX-1197 hydrochloride
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) hydrochloride 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂,具有抗癌活性。Venadaparib hydrochloride 可用于实体瘤研究。
HY-136489A
PARP
Cancer
KU-0058948 hydrochloride 是一种特异性、有效的 PARP 1 抑制剂,IC50 为 3.4 nM,并具有抗癌作用。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-N1988
Hemslecin A
Survivin
Apoptosis
Cancer
雪胆素A
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP -1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-15044
HY-122935
HY-120380
Autophagy
Inflammation/Immunology
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO? ) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy )。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
HY-123851
M2912
PARP
Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP 1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
HY-W015422
PARP
Metabolic Disease
1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
HY-139156
PARP
PROTACs
Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的 PARP 1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-146096
HY-120918
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-PEG7 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 PEG 类。NH2-PEG7 可用于 PROTAC PARP 1 降解剂 iRucaparib-AP6 的合成。
HY-149017
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP 、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
HY-136979
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP 14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARP s 的选择性高 300 倍,比对 polyPARP s 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
HY-130648
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP 1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-134354A
ADP-ribose-pNP disodium
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
pNP-ADPr disodium 是一种比色底物,用于连续测定 Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) 和 ADP-ribosyl hydrolase 3 (ARH3) 的活性。pNP-ADPr disodium 可用于 poly(ADP-ribose)polymerase (PARP ) enzyme 的研究。
HY-16106A
(8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利 (8R,9S)
(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP 1 抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15045
PARP
Cancer
INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-162472
ATM/ATR
DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的、强效且特异性的 ATM 和 DNA-PKcs 的双重抑制剂。XRD-0394 能在体外和体内治疗性电离辐射环境下显著增强肿瘤细胞杀伤作用。XRD-0394 还能在体外增强 PARP 和拓扑异构酶I抑制剂的效果。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP 1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-121497
3-MBA
PARP
Bacterial
Cancer
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum ) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
HY-147897
Apoptosis
Apoptosis inducer 9 诱导细胞凋亡 ,IC 50 值为 4.21 μM。Apoptosis inducer 9 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,增强 Cl-caspase-3, Cl-caspase-9 和 Cl-PARP 的表达。Apoptosis inducer 9 可开发成新的抗增殖活性分子。
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-75706
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
PARP
Cancer
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-118988
PPAR
Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-152696
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-O-Methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-W039271
2-Chloro-6-O-methyl-inosine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-氯-6-O-甲基肌苷
2-Chloro-6-methoxypurine riboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-155570
PI3K
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP 、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-154017
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2′-C-Methyl-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP 1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-107545
Dynamin
Cancer
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50 s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP 剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP 1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154393
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-130250
CDK
Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50 =99 nM,Kd =98 nM;CDK13:Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-144691
PROTACs
CDK
Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
HY-149735
HY-153188
Apoptosis
IRAK
Cancer
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达。
HY-147291
c-Myc
PARP
Apoptosis
Cancer
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
HY-125593
APG-1387
IAP
Apoptosis
Cancer
Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。是
HY-N1970
HY-152678
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-13326
HY-W392836
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2'-OME-I-CE-亚磷酰胺
2'-O-Methyl-5'-O-dmt-inosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-131688
Others
Inflammation/Immunology
2-氯十六烷酸
2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
HY-W141392
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyinosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674B
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-W021401
PROTAC Linkers
Cancer
Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PARP 1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N8572
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP -1 (hPARP -1) 和小鼠 PARP -2 (mPARP -2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP 1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125877
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC ),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2 ,IC50 为 0.54 μM。
HY-111976
HY-130476
HY-147250A
RLY-4008 hydrochloride
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-147250
RLY-4008
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-132307
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-P3993
14-Glycine-Humanin (human)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-P3993A
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-162104
Others
Cancer
BRCA2-RAD51-IN-1 (Compound 46) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,EC50 值为 28 μM。BRCA2-RAD51-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-120448
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
HY-120448A
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-B0223
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-136268
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13968
PARP
Cancer
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
HY-136657
HY-116304
HY-128153
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL ) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1 ,PRL-2 和 PRL-3 ,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-W028690
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
HY-19356A
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-15883
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-123033A
HY-123033
HY-123033B
HY-123033C
HY-L173
1883 Compounds compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1883 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP 、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3993A
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP 、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P3993
14-Glycine-Humanin (human)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-113432
HY-N1094
HY-N7569
HY-P2569
HY-N10481
HY-N6818
Structural Classification
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Source classification
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Disease Research Fields
Cancer
Zingiberaceae
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-W748509
HY-N1988
HY-N3584
HY-122935
HY-N6861
HY-Z0283
HY-N1970
HY-N0674A
HY-N0674
HY-N0674B
HY-N4238
HY-N8572
HY-130476
HY-N3825
HY-123033A
HY-123033
HY-123033B
HY-123033C
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10162S
Olaparib-d5 是一种氘代物化合物。Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。
HY-10162S1
Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10162S3
Olaparib-d4 -1 是 Olaparib 的氘代物。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP -1 和 PARP -2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-16106S
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP 1 和 PARP 2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-113432S
Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP -1 活性。
HY-Z0283S
Benzamide-15 N 是一种 15 N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP ) .
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80263
PARP -1; ARTD1; ADPRT 1; PARP 1
WB, ICC/IF, IHC-P, FC
Human, Mouse
PARP1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 113 kDa, targeting to PARP. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80265
WB, FC
Human
PARP2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 66 kDa, targeting to PARP2. It can be used for WB,FC assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80625
PARP 1; ADPRT; PPOL; Poly [ADP-ribose] polymerase 1; PARP -1; ADP-ribosyltransferase diphtheria toxin-like 1; ARTD1; NAD(+) ADP-ribosyltransferase 1; ADPRT 1; Poly[ADP-ribose] synthase 1
WB
Human
Cleaved-PARP1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 113 kDa, targeting to Cleaved-PARP1. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80780
PARP 1; ADPRT; PPOL; Poly [ADP-ribose] polymerase 1; PARP -1; ADP-ribosyltransferase diphtheria toxin-like 1; ARTD1; NAD(+) ADP-ribosyltransferase 1; ADPRT 1; Poly[ADP-ribose] synthase 1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
PARP1 Antibody (YA245) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 113 kDa, targeting to PARP1. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80448
WB, ICC, IP, FC
Human
Cleaved PARP Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 89 kDa, targeting to Cleaved PARP. It can be used for WB,ICC,IP,FC assays with tag free, in the background of Human.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150221
炔烃
DB008 是一种有效的选择性 PARP 16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP 16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130652
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP 1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W021401
叠氮化物
PROTAC合成
Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PARP 1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-145749
炔烃
PARP YnD 是基于三重 PARP 1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARP YnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP 1),6 nM (PARP 2),230 nM (PARP 6)。PARP YnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP 6 并在无细胞测定中抑制 PARP 6,但它不会标记完整细胞中的 PARP 6。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP 1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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