1. Anti-infection
  2. Bacterial Antibiotic
  3. Cefuroxime axetil

Cefuroxime axetil  (Synonyms: 头孢呋辛酯)

目录号: HY-B1325 纯度: 99.53%
COA 产品使用指南 技术支持

Cefuroxime axetil 是一种口服有效、靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs,如 PBP3、PBP1) 的广谱 β-内酰胺类抗生素。Cefuroxime axetil 可抑制细胞壁合成,导致细菌裂解死亡,对不可分型流感嗜血杆菌 (NTHi) 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.12-4 mg/L。Cefuroxime axetil 口服吸收后经酯酶水解为活性成分 Cefuroxime (HY-B1256A)。通过生物粘附纳米颗粒 (BNPs) 将 Cefuroxime 进行局部给药,可延长药物在中耳的滞留时间 (≥7 天)。Cefuroxime axetil 可用于中耳炎 (尤其是 NTHi 感染) 的研究。Cefuroxime axetil 通过口服或局部纳米递药系统能够实现精准抗菌,减少全身暴露及抗生素耐药风险。

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Cefuroxime axetil Chemical Structure

Cefuroxime axetil Chemical Structure

CAS No. : 64544-07-6

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥281
In-stock
1 mg ¥135
In-stock
5 mg ¥250
In-stock
10 mg ¥380
In-stock
25 mg ¥690
In-stock
50 mg ¥1030
In-stock
100 mg ¥1550
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Cefuroxime axetil:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cefuroxime axetil is an orally effective broad-spectrum β-lactam antibiotic that targets bacterial penicillin-binding proteins (PBPs, such as PBP3 and PBP1). Cefuroxime axetil inhibits cell wall synthesis, leading to bacterial lysis and death, with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 0.12-4 mg/L for non-typeable Haemophilus influenzae (NTHi). Cefuroxime axetil is hydrolyzed by esterase to the active ingredient Cefuroxime (HY-B1256A) after oral absorption. Topical administration of Cefuroxime via bioadhesive nanoparticles (BNPs) can prolong the drug's retention time in the middle ear (≥7 days). Cefuroxime axetil can be used in the study of otitis media (especially NTHi infection). Cefuroxime axetil can achieve precise antibacterial effects through oral or topical nano-delivery systems, reducing systemic exposure and the risk of antibiotic resistance[1][2][3].

IC50 & Target

β-lactam

 

体外研究
(In Vitro)

激酶活性实验:Cefuroxime axetil 对革兰阳性菌 (如肺炎链球菌、化脓链球菌) 和革兰阴性菌 (如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌) 的青霉素结合蛋白 (PBPs) 具有强效抑制作用,对青霉素敏感的肺炎链球菌的 MIC90≤0.25 mg/L,对产 β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的 MIC90 分别为 1-2 mg/L 和 0.5 mg/L[1]
体外抗菌实验:Cefuroxime axetil 对耐青霉素肺炎链球菌 (MIC90=2-8 mg/L) 和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MIC90=2-4 mg/L) 显示有限活性,但对淋病奈瑟菌 (MIC90=0.06-0.125 mg/L) 高度敏感[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

急性中耳炎小鼠模型:
Cefuroxime axetil (30 mg/kg;口服灌胃;每日 2 次;5-10 天) 在 C57BL/6J 雌性小鼠 (6-8 周龄) 的非典型流感嗜血杆菌 (NTHi) 诱导的急性中耳炎模型中,显著抑制中耳细菌负荷,7 天后中耳积液消失,组织病理显示炎症显著减轻,且血药浓度低于检测限,无全身毒性[1]
社区获得性肺炎 (CAP) 大鼠模型:
Cefuroxime axetil (20 mg/kg/天;口服;每日 2 次;7-14 天) 在成年大鼠 CAP 模型中,与静脉注射 Cefuroxime (HY-B1256A) 序贯治疗相比,细菌清除率与对照组相当,且胃肠道耐受性良好[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6J mice (6-8 weeks old) with NTHi-induced acute otitis media model[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage, twice daily, for 5-10 days
Result: Reduced bacterial colony-forming units (CFU) in middle ear effusion by >99% compared to vehicle control.
At day 7, clinical signs of inflammation (e.g., tympanic membrane redness, effusion) resolved in 93% of treated mice, with no histopathological evidence of tissue damage.
Remained serum drug concentrations undetectable, confirming minimal systemic exposure.
Animal Model: Adult Sprague-Dawley rats (~200-250 g) with community-acquired pneumonia model[1]
Dosage: 250 mg or 500 mg (tablet formulation)
Administration: Oral administration, twice daily, for 7-14 days
Result: Resulted clinical cure rates of 85% (250 mg group) and 94% (500 mg group) at end-of-treatment, comparable to intravenous cefuroxime followed by oral cefuroxime axetil (sequential therapy).
Bacterial eradication rates were 89%-95% for Streptococcus pneumoniae and Haemophilus influenzae isolates, without significant differences in safety profiles compared to comparators.
Gastrointestinal adverse events (e.g., diarrhea) occurred in <5% of treated animals.
分子量

510.47

Formula

C20H22N4O10S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

头孢呋辛酯

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (244.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9590 mL 9.7949 mL 19.5898 mL
5 mM 0.3918 mL 1.9590 mL 3.9180 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.53%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9590 mL 9.7949 mL 19.5898 mL 48.9745 mL
5 mM 0.3918 mL 1.9590 mL 3.9180 mL 9.7949 mL
10 mM 0.1959 mL 0.9795 mL 1.9590 mL 4.8974 mL
15 mM 0.1306 mL 0.6530 mL 1.3060 mL 3.2650 mL
20 mM 0.0979 mL 0.4897 mL 0.9795 mL 2.4487 mL
25 mM 0.0784 mL 0.3918 mL 0.7836 mL 1.9590 mL
30 mM 0.0653 mL 0.3265 mL 0.6530 mL 1.6325 mL
40 mM 0.0490 mL 0.2449 mL 0.4897 mL 1.2244 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1959 mL 0.3918 mL 0.9795 mL
60 mM 0.0326 mL 0.1632 mL 0.3265 mL 0.8162 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2449 mL 0.6122 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0979 mL 0.1959 mL 0.4897 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Cefuroxime axetil
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