1. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton Apoptosis
  2. Microtubule/Tubulin Apoptosis
  3. Docetaxel Trihydrate

Docetaxel Trihydrate  (Synonyms: 三水多烯紫杉醇; RP-56976 Trihydrate)

目录号: HY-B0011A 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。

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Docetaxel Trihydrate Chemical Structure

Docetaxel Trihydrate Chemical Structure

CAS No. : 148408-66-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥610
In-stock
100 mg ¥550
In-stock
200 mg   询价  
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WB

    Docetaxel Trihydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Arch Biochem Biophys. 2023 Feb 21;109551.  [Abstract]

    Docetaxel (30 nM) exhibits anti-tumor activity in parental (DU145 and PC-3) and docetaxel-resistant (DU145/DTX50 and PC-3/DTX30) cell lines by down-regulating KIF14 expression.

    Docetaxel Trihydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 May 17;7(20):28891-902.  [Abstract]

    Western blot analyses for Brachyury and AR expression in prostate cell lines treated with Docetaxel (Doc) or with XRP6258 (Cab). Graphs represent the densimetric semi-quantification of western blot images.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) is an antineoplastic agent and inhibits microtubule depolymerization with an IC50 value of 0.2 μM[1]. Docetaxel Trihydrate is a semisynthetic analog of taxol and attenuates the effects of bcl-2 and bcl-xL gene expression. Docetaxel Trihydrate arrests the cell cycle at G2/M and leads to cell apoptosis[1][3].

    IC50 & Target

    Microtubule[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 和 Glufosfamide (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC50分别为70±4 μM和86.8±8 μM;分别。同时,在 PC-3 和 LNCaP 细胞中,单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM。GLU 与 Docetaxel 联合处理,使得在 PC-3 和 LNCaP 细胞中的 IC50 值分别降低至 2.7±0.1 nM 和 0.75±0.3 nM;分别[1]。NCI-H460 对 Docetaxel 的 IC50 在 24 小时时为 116 nM,在 72 小时时为 30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据,NCI-60 细胞板对多西紫杉醇的平均 IC50 为 14-34 nM[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在雌性小鼠中,Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 在光照 14 小时 (HALO) 组中诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中经多西紫杉醇处理后显著升高,但在 14-HALO 组中没有。另一方面,多西他赛在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达,但在 2-HALO 组中没有。此外,多西紫杉醇显著降低 14-HALO 组中的survivin蛋白表达,但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇处理的14-HALO组中survivin的表达水平明显低于药物处理的2-HALO组[3]。胡椒碱 (PIP) 通过静脉推注以 3.5 mg/kg 给药,通过口服给药以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 给药,而多西紫杉醇 (DOX) 以 7 mg/kg 静脉给药给 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的多西他赛共同给药。PIP 和多西紫杉醇的联合使用导致它们体内暴露的协同增加[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    861.93

    Formula

    C43H59NO17

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    多西他赛巴豆醛类似物

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (290.05 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (58.01 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.1602 mL 5.8009 mL 11.6019 mL
    5 mM 0.2320 mL 1.1602 mL 2.3204 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Single-drug concentration-response curves are assessed. Seeding is done at a density of 2,000 cells/well for PC-3 and LNCaP, in 96-well plates. Cells are treated with each single drug and their combination for 72 h at different drug concentrations. Docetaxel is used at concentrations of 0.1-1,000 nM. GLU is used at concentrations of 0.1-300 µm. Cytotoxicity is assessed at the end of drug exposure using SRB assay. Following 72 h exposure the cells are fixed with 10% trichloroacetic acid (150 µL) for 1 h at 4°C. Then, cells are stained for 10 min at room temperature with 0.4% SRB dissolved in 1% acetic acid. The plates are then air dried for 24 h and the dye is made soluble with 150 µL Tris (10 mM, PH 7.4) for 5 min on a shaker at 1,600 rpm. Absorbance is then measured at 545 nM using microplate reader. Results are expressed as the relative percentage of absorbance compared to control[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [3][4]

    Mice[3]
    Five-week-old male Balb/c mice are used. Docetaxel (0, 10, 20, 30, 40, 60, and 80 mg/kg per week) is given once a week for 3 weeks for mice. Because more than 30 mg/kg per week of Docetaxel causes body weight loss in mice, 20 mg/kg per week of Docetaxel is judged to be the maximum nontoxic dose. Docetaxel (20 mg/kg per week) is given to mice once a week for 3 weeks at one of the following different points (2, 10, 14, or 22 HALO). Seventy-two hours after the final dosing of the agent, the intestinal mucosa of the small intestine (proximal 8 cm) is removed, fixed in 20 N Mildform solution (containing 8% formaldehyde in a buffered solution), and embedded in paraffin blocks, and sections of 5 μm are put on glass slides. Apoptosis is detected using the terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick-end labeling (TUNEL) method, using the Apop Tag Peroxidase In Situ Apoptosis Detection Kit.
    Rats[4]
    Male Sprague-Dawley rats with body weight between 230-250 g and age between 6-7 weeks are used. About 25 SD rats are divided into five groups receiving Docetaxel (7 mg/kg, i.v.), PIP (35 mg/kg, p.o.) and their combined administration (DOX+PIP) as well as PIP (3.5 mg/kg, p.o.) and PIP (3.5 mg/kg, i.v.). A day before the drug administrations, the rats are anesthetized with an intramuscular injection of a cocktail containing 60 mg/kg ketamine and 6 mg/kg xylazine (injection volume, 0.2 mL). Right jugular vein is cannulated with a polyethylene tubing (0.5 mm ID, 1 mm) for blood collection.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 1.1602 mL 5.8009 mL 11.6019 mL 29.0047 mL
    5 mM 0.2320 mL 1.1602 mL 2.3204 mL 5.8009 mL
    10 mM 0.1160 mL 0.5801 mL 1.1602 mL 2.9005 mL
    15 mM 0.0773 mL 0.3867 mL 0.7735 mL 1.9336 mL
    20 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5801 mL 1.4502 mL
    25 mM 0.0464 mL 0.2320 mL 0.4641 mL 1.1602 mL
    30 mM 0.0387 mL 0.1934 mL 0.3867 mL 0.9668 mL
    40 mM 0.0290 mL 0.1450 mL 0.2900 mL 0.7251 mL
    50 mM 0.0232 mL 0.1160 mL 0.2320 mL 0.5801 mL
    DMSO 60 mM 0.0193 mL 0.0967 mL 0.1934 mL 0.4834 mL
    80 mM 0.0145 mL 0.0725 mL 0.1450 mL 0.3626 mL
    100 mM 0.0116 mL 0.0580 mL 0.1160 mL 0.2900 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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