1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Aldose Reductase
  3. Epalrestat

Epalrestat  (Synonyms: 依帕司他; ONO2235)

目录号: HY-66009 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

Epalrestat 是一种具有口服活性的醛糖还原酶抑制剂,可作用于糖尿病神经病变。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Epalrestat Chemical Structure

Epalrestat Chemical Structure

CAS No. : 82159-09-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥500
In-stock
1 mg ¥140
In-stock
5 mg ¥281
In-stock
10 mg ¥450
In-stock
50 mg ¥1200
In-stock
100 mg ¥1600
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Epalrestat is an orally active aldose reductase inhibitor that acts on diabetic neuropathy[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Epalrestat (100 和 200 µM,24 小时) 可抑制大鼠雪旺细胞 (SC) 中的细胞活力并诱导细胞凋亡[5]
Epalrestat (10 和 50 µM,24 小时) 通过 Nrf2 激活上调 γ-GCS,从而增加大鼠 SC 中的细胞内谷胱甘肽水平[5]
Epalrestat (50 µM,16 小时) 可保护 SC 免受氧化应激[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[5]

Cell Line: rat SCs
Concentration: 10 or 50 µM
Incubation Time: 4 h
Result: Increased the nuclear level of active Nrf2 by 1.8- and 3.8-fold at 10 and 50 µM, and failed to increase Nrf2 mRNA levels.
体内研究
(In Vivo)

Epalrestat (0.08% (w/w), 在常规饲料中, 8 周) 显示出对 db/db 小鼠糖尿病肾病的肾炎保护作用[4]
Epalrestat (100 mg/kg 每日, i.g., 持续 6 周) 在 Streptozotocin (链脲佐菌素 (HY-13753)) 诱导的糖尿病周围神经病变 (DPN) 模型中可保护大鼠免受糖尿病周围神经损伤[6]
Epalrestat (50 mg/kg, 口服灌胃, 每天两次) 可减少小鼠脑缺血引起的梗塞体积和血脑屏障通透性[7]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: db/db mice[4]
Dosage: 0.08% (w/w) in fed regular chow
Administration: 8 weeks
Result: Ameliorated GBM thickening and mesangial matrix deposition in kidney tissue.
Reduced the elevated sorbitol and fructose in the plasma, urine, and renal cortex of db/db mice.
Reduced myo-inositol in the plasma and urine, whereas increased myo-inositol in the renal cortex.
Animal Model: Rats were treated with high-fat and high-sugar diet for 4 weeks, and injected with Streptozotocin at 4 and 8 weeks[6]
Dosage: 100 mg/kg/d
Administration: i.g. 6 weeks
Result: Improved pathological structures of neurites and myelin.
Increased SOD, CAT and GPX protein levels in sciatic nerves.
Decrease aldose reductase level in sciatic nerves.
Clinical Trial
分子量

319.40

Formula

C15H13NO3S2

CAS 号
性状

固体

中文名称

依帕斯他;依帕司特;依帕司他;依帕司他

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (62.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1309 mL 15.6544 mL 31.3087 mL
5 mM 0.6262 mL 3.1309 mL 6.2617 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1309 mL 15.6544 mL 31.3087 mL 78.2718 mL
5 mM 0.6262 mL 3.1309 mL 6.2617 mL 15.6544 mL
10 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1309 mL 7.8272 mL
15 mM 0.2087 mL 1.0436 mL 2.0872 mL 5.2181 mL
20 mM 0.1565 mL 0.7827 mL 1.5654 mL 3.9136 mL
25 mM 0.1252 mL 0.6262 mL 1.2523 mL 3.1309 mL
30 mM 0.1044 mL 0.5218 mL 1.0436 mL 2.6091 mL
40 mM 0.0783 mL 0.3914 mL 0.7827 mL 1.9568 mL
50 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6262 mL 1.5654 mL
60 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5218 mL 1.3045 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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