2. Anti-infection
  3. Bacterial
  4. GSK2556286

GSK2556286  (Synonyms: GSK286)

目录号: HY-147017 纯度: 99.70%
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GSK2556286 (GSK286) 是一种口服有效的胆固醇依赖性结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 在胆固醇存在的情况下，可抑制受感染巨噬细胞内的结核分枝杆菌 (在 THP-1 细胞中 IC50 = 0.07 μM)。GSK2556286 通过 Rv1625c (膜结合腺苷酸环化酶) 发挥作用。GSK2556286 是一种 Rv1625 激动剂，可导致 cAMP 增加和胆固醇代谢降低。GSK2556286 可用于抗结核研究。

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GSK2556286 Chemical Structure

GSK2556286 Chemical Structure

CAS No. : 1210456-20-4

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5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg ￥5863
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GSK2556286 相关抗体

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生物活性

GSK2556286 (GSK286) is an orally active and cholesterol-dependent Mycobacterium tuberculosis inhibitor. GSK2556286 inhibits Mycobacterium tuberculosis inside infected macrophages (IC50 = 0.07 μM in THP-1 cells), in the presence of cholesterol. GSK2556286 acts via Rv1625c, a membrane-bound adenylyl cyclase in Mycobacterium tuberculosis. GSK2556286 is an Rv1625 agonist leading to increased cAMP and reduced cholesterol metabolism. GSK2556286 can be studied in research for antitubercular purposes[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 0.07 μM (human macrophage)[1]
体外研究
(In Vitro)

GSK2556286 需要胆固醇的存在才能在无菌培养中表现出活性，在 H37Rv 和 Erdman 中的 IC50 分别为 2.12 和 0.71 μM，而在葡萄糖培养基中的 IC50 在 H37Rv 和 Erdman 中分别为 >125 和 >50 μM[2]。
GSK2556286 (5 μM，24 小时) 在当 Rv1625c 表达时，可使结 M. tuberculosis 裂解物中的细胞内 cAMP 水平比未处理细胞中高出约 50 倍[1]。
GSK2556286 (10 μM) 在当细菌在补充有乙酸盐的胆固醇培养基中培养时，可使 14C-胆固醇释放的 14CO2 量降低 90%，并降低 M. tuberculosis 中的丙酰辅酶 A 水平[1]。
GSK2556286 (1 nM-10 μM) 在胆固醇培养基中的最低抑菌浓度降低约 10 倍，并且抑制过表达 Rv1625c 的野生型 M. tuberculosis 中的 GFP 信号所需的浓度降低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK2556286 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose SampleTime Route Indicator value
Dog 3 mg/kg p.o. Vss 2.50 L/kg
Dog 5 mg/kg 30 i.v. Vss 2.50 L/kg
Mice 1 mg/kg i.v. CL 9.02 mL/min/kg
Mice 10 mg/kg p.o. CL 9.02 mL/min/kg
Rat 5 mg/kg p.o. CL 34.7 mL/min/kg
Rat 5 mg/kg 30 i.v. CL 34.7 mL/min/kg
Dog 3 mg/kg p.o. T1/2 1.92 hr
Dog 5 mg/kg 30 i.v. T1/2 1.92 hr
Mice 1 mg/kg i.v. Vss 1.76 L/kg
Mice 10 mg/kg p.o. Vss 1.76 L/kg
Rat 5 mg/kg p.o. Vss 2.1 L/kg
Rat 5 mg/kg 30 i.v. Vss 2.1 L/kg
Dog 3 mg/kg p.o. F 51.3 %
Dog 5 mg/kg 30 i.v. F 51.3 %
Mice 1 mg/kg i.v. T1/2 2.47 hr
Mice 10 mg/kg p.o. T1/2 2.47 hr
Rat 5 mg/kg p.o. T1/2 2.31 hr
Rat 5 mg/kg 30 i.v. T1/2 2.31 hr
Dog 3 mg/kg p.o. CL 23.7 mL/min/kg
Dog 5 mg/kg 30 i.v. CL 23.7 mL/min/kg
Mice 1 mg/kg i.v. F 99.0 %
Mice 10 mg/kg p.o. F 99.0 %
Rat 5 mg/kg p.o. F 49.8 %
Rat 5 mg/kg 30 i.v. F 49.8 %
体内研究
(In Vivo)

GSK2556286 (0.3-500 mg/kg，口服，连续8天) 在接受 200 mg/kg 剂量的急性结核病感染小鼠模型中表现出最佳效果[2]。
GSK2556286 (10-200 mg/kg，口服，每周5天，共4周) 在慢性结核病感染 BALB/c 和 C3HeB/FeJ 小鼠模型中表现出显著的杀菌作用，最大作用剂量约为 10 mg/kg[2]。
GSK2556286 (50 mg/kg，口服，单次给药) 在 BALB/c 小鼠亚急性感染模型中，与 Bedaquiline (HY-14881) (25 mg/kg) 和 Pretomanid (HY-10844) (100 mg/kg) 联合用药时疗效增强[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Subacute infection model in BALB/c mice[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Resulted in significantly lower lung CFU counts when combined with BPa, BL or BPaL.
Was less active when combined with BL or PaL than BPaL.
Resulted in lower proportions of mice relapsing when combined with BPa or BPaL in comparison with RHZ for 4 months.
Associated with significantly more relapses when combined with PaL, and more relapses after 2 months of treatment when combined with BL.
Clinical Trial
分子量

329.39

Formula

C18H23N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (10.11 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0359 mL 15.1796 mL 30.3591 mL
5 mM 0.6072 mL 3.0359 mL 6.0718 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

GSK2556286 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0359 mL 15.1796 mL 30.3591 mL 75.8979 mL
5 mM 0.6072 mL 3.0359 mL 6.0718 mL 15.1796 mL
10 mM 0.3036 mL 1.5180 mL 3.0359 mL 7.5898 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK25562861210456-20-4GSK286GSK 2556286GSK-2556286GSK 286GSK-286BacterialMycobacterium tuberculosisoral activeantitubercularcholesterol metabolismInhibitorinhibitorinhibit

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